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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120511
    KNT-127
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    KNT-127 是一种有效的 δ 阿片受体激动剂，能透过血脑屏障。KNT-127 对 δ 受体具有高选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有镇痛、抗抑郁和抗焦虑的活性。
    KNT-127
  • HY-17612
    Evenamide

    NW-3509

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Evenamide (NW-3509)，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 µM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide
  • HY-103089
    LY393558

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    LY393558 是一种有效且具有口服活性的 5-HT 转运蛋白的抑制剂，也是 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的拮抗剂。LY393558 能增加模型小鼠额叶皮层细胞外 5-HT 水平。LY393558 可用于研究抑郁症。
    LY393558
  • HY-107624
    ATC0175
    1 篇文献验证

    		 MCHR1 (GPR24) Neurological Disease
    ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体拮抗剂，MCH1R 和 MCH2R 的 IC50s 分别为 13.5，>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
    ATC0175
  • HY-14648
    Dexamethasone
    最多引用文献
    164 篇文献验证

    Hexadecadrol; Prednisolone F

    		 Glucocorticoid Receptor SARS-CoV Autophagy Complement System Mitophagy Bacterial Antibiotic ADC Cytotoxin Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    地塞米松 Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Dexamethasone
  • HY-147736
    GABAA receptor agonist 2

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
    GABAA receptor agonist 2
  • HY-147735
    GABAA receptor agonist 1

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
    GABAA receptor agonist 1
  • HY-17612A
    Evenamide hydrochloride

    NW-3509 hydrochloride

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Evenamide (NW-3509) hydrochloride，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 μM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide hydrochloride
  • HY-W753791
    (±)-Perillaldehyde

    		TNF Receptor JNK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (±)-紫苏醛 (±)-Perillaldehyde 通过调节嗅觉神经系统对应激性抑郁样模型小鼠具有抗抑郁作用。(±)-Perillaldehyde 具有抗炎活性，在 RAW264.7 细胞中诱导 JNK 活化，抑制 TNF-α 的表达，IC50 为 171.7 μM。
    (±)-Perillaldehyde
  • HY-120167
    YM-44778

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    YM-44778 是一种速激肽受体 Neurokinin Receptor 拮抗剂，其对 NK1、NK2 和 NK3 的 pKi 值分别为 8.08、8.55 和 8.24。YM-44778 抑制 [Sar9,Met(O2)11]- P物质 (HY-P1012) 诱导的麻醉大鼠膀胱压力升高。
    YM-44778
  • HY-14648C
    Dexamethasone (Water Soluble)
    最多引用文献
    164 篇文献验证

    Dexamethasone cyclodextrin complex

    		 Glucocorticoid Receptor SARS-CoV Autophagy Complement System Mitophagy Bacterial Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    地塞米松水溶性 Dexamethasone (Hexadecadrol) Water Soluble 是水溶性的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡 (apoptosis) 诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Dexamethasone (Water Soluble)
  • HY-116330A
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt
    1 篇文献验证

    Hyperforin DCHA

    		 TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt
  • HY-116330
    Hyperforin

    		Calcium Channel TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    贯叶金丝桃素 Hyperforin 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平，并通过 Dlat-AMPK 信号轴触发脂肪组织产热，以抑制肥胖。Hyperforin 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin
  • HY-116330AR
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard)

    		TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard) Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) (Standard) 是 Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard)
  • HY-117820
    TASP0390325

    		Vasopressin Receptor Neurological Disease
    TASP0390325 是一种高亲和力的、具有口服活性的精氨酸加压素受体 1B（V1B 受体）拮抗剂，具有抗抑郁和抗焦虑活性。
    TASP0390325
  • HY-107541
    O-1602
    2 篇文献验证

    		 GPR55 Neurological Disease
    O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂，可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度，并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
    O-1602
  • HY-107541R
    O-1602 (Standard)

    		GPR55 Neurological Disease
    O-1602 (Standard) 是 O-1602 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂，可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度，并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
    O-1602 (Standard)
  • HY-116062A
    JNJ-7925476

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease
    JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
    JNJ-7925476

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