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EGFRL858R/T790M Inhibitor

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By Targets:	Akt (2) Apoptosis (3) Autophagy (4) c-Met/HGFR (2) EGFR (12) Isotope-Labeled Compounds (1) p38 MAPK (2) PI3K (1) PROTACs (1)
By Research Areas:	Cancer (13)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15729

Rociletinib 10 篇以上引用文献 CO-1686; AVL-301; CNX-419	EGFR	Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC₅₀ 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-15729A

Rociletinib hydrobromide 10 篇以上引用文献 CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide	EGFR	Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 K_i 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-10261S1

Afatinib-d4 BIBW 2992-d₄	EGFR Autophagy	Cancer
阿法替尼 d₄ Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate BIBW 2992MA2-d₆	Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 d₆ (马来酸氢盐) Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-B0793S1

AZ-5104-d2	EGFR	Cancer
AZ-5104-d₂ 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。

HY-156457

EGFR-IN-90	EGFR	Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC₅₀ 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC₅₀ 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

HY-10261R

Afatinib (Standard)	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 (Standard) Afatinib (Standard)是 Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM

HY-10261AR

Afatinib (dimaleate) (Standard)	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 (Standard) Afatinib (dimaleate) (Standard)是 Afatinib (dimaleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC

HY-151048

JBJ-07-149	EGFR	Cancer
JBJ-07-149 是 **EGFRL858R/T790M 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.1 nM。JBJ-07-149 抑制 Ba/F3 细胞增殖，在单独使用和与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用的情况下，IC₅₀** 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163 (HY-139997)。

HY-161968

EGFR/PI3Kα-IN-1	EGFR PI3K	Cancer
EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.6 nM (EGFR^L858R/T790M) 和 30 nM (PI3Kα)。EGFR/PI3Kα-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗癌活性。

HY-147858A

PROTAC EGFR degrader 7 diTFA	PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10261S1

Afatinib-d4
Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate
Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-B0793S1

AZ-5104-d2
AZ-5104-d₂ 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。

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