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GIRK

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-127106
    VU0810464

    		Potassium Channel Neurological Disease
    VU0810464 是有效的，选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价，并且具有脑部渗透性。
    VU0810464
  • HY-110192
    ML 297
    1 篇文献验证

    VU 0456810; CID 56642816

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂，EC50 值为 0.16 μM。ML 297 能用于癫痫病的研究。
    ML 297
  • HY-112705
    VU0529331

    		Potassium Channel Neurological Disease
    VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂，在 HEK293 细胞中，对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM，同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
    VU0529331
  • HY-P1275
    Tertiapin-Q
    2 篇文献验证

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
    Tertiapin-Q
  • HY-121685A
    Tipepidine hydrochloride

    		Potassium Channel Neurological Disease
    盐酸替比啶 Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))，从而激活 VTA 多巴胺神经元， 对 IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种镇咳药，具有抗抑郁样作用。
    Tipepidine hydrochloride
  • HY-12882A
    Ifenprodil tartrate
    5 篇文献验证

    		 iGluR Potassium Channel Neurological Disease
    酒石酸艾芬地尔 Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
    Ifenprodil tartrate
  • HY-19545A
    SCH-23390 hydrochloride
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    R-(+)-SCH-23390 hydrochloride

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
    SCH-23390 hydrochloride
  • HY-121685
    Tipepidine

    		Potassium Channel Neurological Disease
    替比啶 Tipepidine可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))，从而激活 VTA 多巴胺神经元， 对 IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。Tipepidine是一种镇咳药，具有抗抑郁样作用。
    Tipepidine
  • HY-12520B
    (R)-SKF 38393 hydrochloride

    (±)-SKF-38393 hydrochloride; SKF-38393A hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    (R)-SKF 38393 hydrochloride 是一种有效的选择性 D1 多巴胺受体拮抗剂。(R)-SKF 38393 hydrochloride 抑制 G 蛋白偶联内向整流钾 (GIRK) 通道。
    (R)-SKF 38393 hydrochloride
  • HY-108400
    SCH-23390 maleate

    R-(+)-SCH-23390 maleate

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
    SCH-23390 maleate
  • HY-122647
    Valiglurax

    VU0652957; VU2957

    		 mGluR Neurological Disease
    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
    Valiglurax
  • HY-117825
    RU-TRAAK-2

    		Potassium Channel Neurological Disease
    RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。
    RU-TRAAK-2
  • HY-12882
    Ifenprodil

    RC 61-91; NP-120

    		 iGluR Neurological Disease
    Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下，初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中，由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道，并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
    Ifenprodil

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