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Glutaminase Inhibitor

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  • HY-79583
    Glutaminase-IN-3
    1 篇文献验证

    Glutaminase Cancer
    Glutaminase-IN-3 (compound 657) 是一种有效的 glutaminase 抑制剂,对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1,compound 657。
    Glutaminase-IN-3
  • HY-12682
    Glutaminase C-IN-1
    5 篇文献验证

    Compound 968

    Glutaminase Cancer
    Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂,可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。
    Glutaminase C-IN-1
  • HY-12248
    Telaglenastat
    最多引用文献
    74 篇文献验证

    CB-839

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat
  • HY-114334
    Glutaminase-IN-1
    1 篇文献验证

    CB839 derivative

    Glutaminase Cancer
    Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
    Glutaminase-IN-1
  • HY-136704

    Glutaminase Cancer
    GLS1 Inhibitor-1 (Compound 27) 是口服有效的谷氨酰胺酶 1 (glutaminase 1GLS1) 抑制剂,IC50 为 0.021 μM。GLS1 Inhibitor-1 可抑制 PC-3 的增殖,IC50 为 0.3 nM。GLS1 Inhibitor-1 对 NCI-H1703 具有抗肿瘤作用,GI50 为 0.011 μM。GLS1 Inhibitor-1 具有适中的药代动力学特性。
    GLS1 Inhibitor-1
  • HY-N2916

    Glutaminase Neurological Disease
    Barbinervic acid 是一种谷氨酰胺酶 (glutaminase) 抑制剂,IC50 为 14 μM。Barbinervic acid 可用于神经退行性疾病的研究。
    Barbinervic acid
  • HY-149602

    Glutaminase Reactive Oxygen Species Cancer
    Glutaminase C-IN-2 (compound 11)是谷氨酰胺酶 C (GAC) 变构抑制剂,IC50 为 10.64 nM。Glutaminase C-IN-2 调节细胞代谢物,从而通过阻断谷氨酰胺代谢来增加活性氧 (ROS)。Glutaminase C-IN-2 具有抗癌作用。
    Glutaminase C-IN-2
  • HY-146658

    Glutaminase Cancer
    Glutaminase-IN-4 (compound 2a) 是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
    Glutaminase-IN-4
  • HY-114929

    Glutaminase Neurological Disease
    THDP17 是一种具有口服有效的谷氨酰胺酶抑制剂。THDP17 通过抑制谷氨酰胺酶来减少氨的产生。
    THDP17
  • HY-12248A

    CB-839 hydrochloride

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat hydrochloride
  • HY-12683
    BPTES
    30 篇以上引用文献

    Glutaminase Cancer
    BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂,IC50 为0.16 μM。
    BPTES
  • HY-148241

    Glutaminase Cancer
    A-446 是一种有效的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 抑制剂,IC50 为 31 nM。
    A-446
  • HY-119377

    Glutaminase Cancer
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
    UPGL00004
  • HY-155138

    Glutaminase Metabolic Disease Cancer
    GLS1 Inhibitor-7 (compound 4d) 是 GLS1 抑制剂 (IC50=46.7 μM),具有潜在抗癌、抗衰老、抗肥胖特性。
    GLS1 Inhibitor-7
  • HY-151434

    Glutaminase Apoptosis Cancer
    GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
    GLS1 Inhibitor-6
  • HY-W006187

    Glutaminase Cancer
    2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 可用于优化叠氮骨架,是 1,3,4- 噻二唑类化合物的中间体。1,3,4- 噻二唑类化合物具有出潜在的抗癌活性,并对谷氨酰胺酶有抑制作用。
    2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid
  • HY-152207

    Glutaminase Apoptosis Cancer
    LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1) 的变构抑制剂 (IC50=7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
    LWG-301
  • HY-103671A

    Glutaminase Inflammation/Immunology Cancer
    IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
    IPN60090 dihydrochloride
  • HY-103671

    Glutaminase Inflammation/Immunology Cancer
    IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
    IPN60090
  • HY-158378

    R-AST-OH

    Glutaminase Cancer
    Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA)抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
    Trivalent hydroxyarsinothricn

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