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HLM

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16667
    HLM006474
    5 篇文献验证

    		 Early 2 Factor (E2F) Cancer
    HLM006474 是一种广谱的 E2F 抑制剂，在 A375 细胞中，可抑制 E2F4 DNA 结合，IC50 值为 29.8 µM。
    HLM006474
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
    Guanfu base A
  • HY-151540
    MMP-7-IN-1

    		MMP Cancer
    MMP-7-IN-1 是一种有效的、选择性 MMP-7 抑制剂 (IC50=10 nM)，而对 MMP-1, -2, -3, -8, -9, -13 的 IC50>11 mM。MMP-7 是癌症和纤维化等疾病的潜在靶点。
    MMP-7-IN-1
  • HY-B2015
    Carbosulfan

    		Cytochrome P450 Parasite Infection
    丁硫克百威 Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
    Carbosulfan
  • HY-114663
    FDU-PB-22

    		Cannabinoid Receptor Others
    FDU-PB-22 是新型合成大麻素，在 HLM 中代谢迅速，半衰期为 12.4 min。
    FDU-PB-22
  • HY-146111
    IRAK4-IN-13

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-153970
    URAT1 inhibitor 7

    		URAT1 Inflammation/Immunology
    URAT1 inhibitor 7 (compound 10f) 是一种有效的URAT1抑制剂，IC50为12 nM。URAT1 inhibitor 7 表现出微粒体稳定性（HLM <13 µL/min/mg）。URAT1 inhibitor 7 还抑制CYP2C9，IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于痛风研究。
    URAT1 inhibitor 7
  • HY-135541
    Darexaban maleate

    YM150 maleate

    		 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Darexaban maleate (YM150 maleate)是一种直接因子Xa抑制剂，具有预防静脉血栓栓塞的活性。Darexaban maleate在人体内的主要代谢产物为Darexaban葡萄糖醇，作用于药理学。Darexaban maleate的葡萄糖醇化反应主要由UGT1A9和UGT1A10在人体肝脏和肠道中催化。Darexaban maleate在肝脏的葡萄糖醇化K(m)值大于250 μM，而在肠道中则呈现底物抑制动力学，K(m)值为27.3 μM。Darexaban maleate的无结合K(m)值在HLM和UGT1A9中都受到了脂肪酸游离牛血清白蛋白的影响而显著降低。
    Darexaban maleate
  • HY-155141
    hCYP3A4-IN-1

    		Cytochrome P450 Cancer
    hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
    hCYP3A4-IN-1
  • HY-118339
    PF-4479745

    		5-HT Receptor Cancer
    PF-4479745 是一种有效的 5-HT2C 受体选择性激动剂 (EC50: 10 nM, ki: 15 nM)。PF-4479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
    PF-4479745
  • HY-B2015S
    Carbosulfan-d18

    		Cytochrome P450 Parasite Infection
    丁硫克百威 d18 Carbosulfan-d18 是 Carbosulfan 的氘代物。Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
    Carbosulfan-d18
  • HY-17614
    Ezutromid

    SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100

    		 Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid

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