2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Early 2 Factor (E2F)
  4. HLM006474

HLM006474 是一种广谱的 E2F 抑制剂，在 A375 细胞中，可抑制 E2F4 DNA 结合，IC50 值为 29.8 µM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

HLM006474 Chemical Structure

HLM006474 Chemical Structure

CAS No. : 353519-63-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥260
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3250
In-stock
100 mg ￥4850
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

HLM006474 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HLM006474 is a pan E2F inhibitor, which inhibits E2F4 DNA-binding with an IC50 of 29.8 µM in A375 cells.

IC50 & Target

IC50: 29.8 µM (E2F4 DNA-binding)[1]
体外研究
(In Vitro)

HLM006474 shows little activities against E2F4 DNA-binding in A375 cells at 10 and 20 µM, apparently inhibits E2F4 DNA-binding at 40 µM, and increasingly suppressses the effect at 60 and 80 µM concentrations. HLM006474 (40 µM) inhibits E2F4 activity via suppression of its DNA-binding activity and down regulation of its expression. HLM006474 (40 µM) also significantly induces apoptosis in A375 and 231 cell lines for 24 hours. HLM006474 dramaticly reduces cyclin D3 protein expression, and is a potent inducer of PARP cleavage[1]. HLM006474 reduces the viability of both SCLC and NSCLC lines with IC50 ranging from 15 to 75 µM. HLM006474 (60 µM) increases the expression of several known E2F-regulated genes after short treatments in H292 and H1299 cell lines. HLM006474 (20 µM) weakly synergizes with paclitaxel, but there is antagonism between HLM006474 and cisplatin and gemcitabine in H1299 cells[2]. HLM006474 leads to a decrease in the mRNA levels of MAD2. Furthmore, HLM006474 apparently suppresses the increase of Mad2 protein and pRb-S780 signal but not the level of Skp2 protein in human lung cancer A549 cellss[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HLM006474 相关抗体:
分子量

399.48

Formula

C25H25N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (41.73 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5033 mL 12.5163 mL 25.0325 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5033 mL 5.0065 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.26 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

COA (197 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

The antiproliferative activity of compounds and their combinations is evaluated using a high-throughput CellTiter-Blue cell viability assay. For the assays, 1000 cells in 24 µL are plated in 384-well plates and incubated overnight at 37°C, 5% CO2. The next day, the drugs are diluted in media and 6 µL of these dilutions added to appropriate wells using an automated pipetting station. Four replicate wells are used for each drug concentration. The cells are incubated with the drug for 120 hours, at which time, 5 µL CellTiter-Blue reagent is added. Cell viability is assessed by the ability of the remaining treated cells to bioreduce resazurin to resorufin (579 nm Ex/584 nm Em). Fluorescence is read with a Synergy HT microplate reader. IC50s are determined using a sigmoidal equilibrium model regression using XLfit version 4.3.2 and is defined as the concentration of drug required for a 50% reduction in growth/viability. For 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium (MTS) cell viability assays, CellTiter 96 AQueous One Solution is added according to vendor instructions to cells for 2 hours following treatment with drug at the noted dose for 72 hours. All experiments are performed in triplicate and repeated at least three times[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

HLM006474 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5033 mL 12.5163 mL 25.0325 mL 62.5814 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5033 mL 5.0065 mL 12.5163 mL
10 mM 0.2503 mL 1.2516 mL 2.5033 mL 6.2581 mL
15 mM 0.1669 mL 0.8344 mL 1.6688 mL 4.1721 mL
20 mM 0.1252 mL 0.6258 mL 1.2516 mL 3.1291 mL
25 mM 0.1001 mL 0.5007 mL 1.0013 mL 2.5033 mL
30 mM 0.0834 mL 0.4172 mL 0.8344 mL 2.0860 mL
40 mM 0.0626 mL 0.3129 mL 0.6258 mL 1.5645 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HLM006474353519-63-8HLM 006474HLM-006474Early 2 Factor (E2F)Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
HLM006474
目录号：
HY-16667
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