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HT-1080 cells

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116087

    Ferroptosis Neurological Disease Cancer
    SRS11-92 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SRS11-92 抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 人纤维肉瘤细胞铁致细胞死亡 (EC50=6 nM)。
    SRS11-92
  • HY-50908
    Ridaforolimus
    5 篇以上引用文献

    MK-8669; Deforolimus; AP23573

    mTOR Autophagy Bacterial Cancer
    Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。
    Ridaforolimus
  • HY-W047478

    NSC 10154

    Others Cancer
    3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC50 为 25 μg/mL)。
    3-Methylcarbazole
  • HY-153698

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
    CC-3060
  • HY-149236

    PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂,其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
    PROTAC GPX4 degrader-1
  • HY-139248

    Others Cancer
    Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
    Paclitaxel octadecanedioate
  • HY-169133

    PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解,降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis),DC50 值为 0.08 μM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色:HSP90 配体 (HY-10212); 黑色:Linker (HY-W169526))
    GDCNF-11
  • HY-121085

    Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白,而不是微管蛋白本身,以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-N0998

    Others Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one (compound 6) 显示出抗增殖活性,26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one
  • HY-N10158

    Others Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物,对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one
  • HY-162718

    Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-12 (compound I22) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-12 诱导铁死亡,并抑制 HT1080 细胞的生长。
    GPX4-IN-12
  • HY-162716

    Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-10 (compound I20) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-10 (compound I20) 诱导铁死亡,并抑制 HT1080 细胞的生长。
    GPX4-IN-10
  • HY-100579
    Ferrostatin-1
    最多引用文献
    741 篇文献验证

    Fer-1

    Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
    Ferrostatin-1
  • HY-161930

    PROTACs Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-3 是一种强效的 PROTAC GPX4 降解剂,在 HT1080 细胞中具有 0.019 μM 的 DC50 (24 h) 和 0.024 μM 的 IC50 值。
    PROTAC GPX4 degrader-3
  • HY-161948

    Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis inducer-4 (Compound 5) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,结构上属于在 sn-2 位点引入了末端双键的磷脂。Ferroptosis inducer-4 对 HT-1080 细胞具有显著细胞毒性,IC50 为 18 μM,这种毒性机制涉及末端双键引发的脂质过氧化物生成和细胞膜氧化损伤。Ferroptosis inducer-4 可用于铁死亡调节的研究。
    Ferroptosis inducer-4
  • HY-114459

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-N9596

    Bacterial Infection Cancer
    Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核(antitubercular)剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性,IC50 为 0.3 mM。
    Stigmasta-4,22-dien-3-one
  • HY-168093

    Ferroptosis Cancer
    Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
    Cetzole
  • HY-143234

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-111844

    PROTACs SNIPERs RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂,结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中,以浓度依赖的方式降低 RARα 水平,但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-149670

    Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-3 (Compound 25) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-3 抑制 RSL3 诱导的铁死亡 (HT-1080 细胞中 EC50: 8.6nM)。Ferroptosis-IN-3 清除 DPPH 和 ABTS 自由基 (EC50 分别为 3.94 和 6.3 μM)。Ferroptosis-IN-3 减少脂质过氧化。
    Ferroptosis-IN-3
  • HY-149359

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-161972

    PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    ZX782 是靶向 GPX4Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后,可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003),PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974),靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
    ZX782
  • HY-129457
    FINO2
    2 篇文献验证

    Ferroptosis Cancer
    INO2 是一种有效的 ferroptosis 诱导剂。FINO2 抑制 GPX4 活性。FINO2 是一种稳定的氧化剂,将铁氧化为氧化亚铁并在不同的 pH 值下保持稳定。FINO2 引起广泛的脂质过氧化。
    FINO2
  • HY-162631

    Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂,对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
    IDH1 Inhibitor 9
  • HY-159567

    Ferroptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ferroptosis-IN-11 (compound 43) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-11 可以抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的 HT-1080 人纤维细胞铁死亡 (EC50=36 nM)。Ferroptosis-IN-11 可用于心血管疾病和神经变性的研究。
    Ferroptosis-IN-11
  • HY-151424

    Proteasome Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1

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