2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome
  4. Vimentin-IN-1

Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vimentin-IN-1 Chemical Structure

Vimentin-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2319587-80-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥909
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Customer Review

Vimentin-IN-1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vimentin-IN-1 is a FiVe1 derivative, an orally active and selective anticancer agent. FiVe1 binds type III intermediate filament protein vimentin (VIM), to induce hyperphosphorylation of Ser56, resulting selective disruption of mitosis and multinucleation in transformed VIM-expressing mesenchymal cancer cells. Vimentin-IN-1 shows better oral bioavailability and pharmacokinetic profiles than FiVe1[1].

IC50 & Target

vimentin (VIM)[1]
体外研究
(In Vitro)

Vimentin-IN-1 (compound 4e) (0-10 mM; 72 h) inhibits a marked improvement in potency with an IC50 value of 44 nM against HT-1080 fibrosarcoma, better than than FiVe1 (IC50=1.6 μM, HT-1080)[1].
Vimentin-IN-1 (0.1 μM; 24 h) induces phosphorylation of VIM at Ser56[1].
Vimentin-IN-1 (100 μM; sampled at 0, 5, 15, 30, 45, and 60 min) exhibits poor stability with 0.0% remaining after 60 min of incubation in mouse liver microsome[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vimentin-IN-1 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HT-1080, RD, and MCF-7 cells
Concentration: 0-10 mM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited HT-1080, RD, and MCF-7 cells with IC50s of 44 nM, 61 nM, and 49 nM, respectively.
体内研究
(In Vivo)

Vimentin-IN-1 (compound 4e) (10 mg/kg; p.o.; single dose) shows better oral pharmacokinetic properties than Five1[1].
Pharmacokinetic properties of Vimentin-IN-1 in mice[1]

Route Dose (mg/kg) AUC0-last (ng·h/mL) AUC0-inf (ng·h/mL) T1/2 (h) Tmax (h) Tlast (h) Cmax (ng/mL)
4e PO 10 371.33 534.33 4.68 0.67 8 154.67
4e IP 1 208.33 211.33 0.59 0.25 4 197.00
Five1 PO 25 309.78 339.21 4.57 0.5 18 110.43

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

389.28

Formula

C19H18Cl2N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (64.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5688 mL 12.8442 mL 25.6885 mL
5 mM 0.5138 mL 2.5688 mL 5.1377 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Vimentin-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5688 mL 12.8442 mL 25.6885 mL 64.2211 mL
5 mM 0.5138 mL 2.5688 mL 5.1377 mL 12.8442 mL
10 mM 0.2569 mL 1.2844 mL 2.5688 mL 6.4221 mL
15 mM 0.1713 mL 0.8563 mL 1.7126 mL 4.2814 mL
20 mM 0.1284 mL 0.6422 mL 1.2844 mL 3.2111 mL
25 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0275 mL 2.5688 mL
30 mM 0.0856 mL 0.4281 mL 0.8563 mL 2.1407 mL
40 mM 0.0642 mL 0.3211 mL 0.6422 mL 1.6055 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2569 mL 0.5138 mL 1.2844 mL
60 mM 0.0428 mL 0.2141 mL 0.4281 mL 1.0704 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vimentin-IN-12319587-80-7ProteasomeEpithelial-mesenchymal transitionEMTpharmacokinetic?vimentinVIMmultinucleationhyperphosphorylationmitosis disruptionVIM-expressing mesenchymal cell lineHT-1080MCF-7Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Vimentin-IN-1
目录号：
HY-151424
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