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IRES

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By Targets:	IRE1 (43) Antibiotic (1) Apoptosis (9) Autophagy (6) c-Myc (2) CDK (1) DNA/RNA Synthesis (2) Enterovirus (1) Fungal (1) HCV (2) Isotope-Labeled Compounds (1) Liposome (1) Mitophagy (6) PDGFR (6) PROTACs (1) VEGFR (7)
By Research Areas:	Cancer (32) Infection (4) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (4)
Oligonucleotides:	反义寡核苷酸 (2)

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Targets Recommended: IRE1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-124811

IRES-C11	c-Myc	Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (*IRES) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES* 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。

HY-136735

IRE1α kinase-IN-1	IRE1	Neurological Disease Cancer
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC₅₀ 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC₅₀=80 nM)。

HY-139212

IXA6	IRE1	Others
IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂，可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。

HY-153474

IRE1α kinase-IN-8	IRE1	Others
IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。

HY-158393

IRE1a-IN-2	IRE1	Cancer
IRE1a-IN-2 (Compound 30) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC₅₀ 大于 200 nM。IRE1a-IN-2 能够用于癌症的研究。

HY-158386

IRE1a-IN-1	IRE1	Cancer
IRE1a-IN-1 (Compound 10) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC₅₀ 小于 100 nM。IRE1a-IN-1 能够用于癌症的研究。

HY-153475

IRE1α kinase-IN-9	IRE1	Cancer
IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC₅₀ <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。

HY-145418

IRE1α kinase-IN-3	IRE1	Others
IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，K_i 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

HY-145419

IRE1α kinase-IN-4	IRE1	Others
IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，K_i 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

HY-145420

IRE1α kinase-IN-5	IRE1	Others
IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，K_i 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

HY-18509

IRE1α kinase-IN-2	IRE1	Cancer
IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC₅₀ 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC₅₀=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。

HY-139214

IXA4 2 篇文献验证	IRE1	Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。

HY-U00460

3,6-DMAD hydrochloride	IRE1	Cancer
3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。

HY-U00460B

3,6-DMAD dihydrochloride	IRE1	Cancer
3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。

HY-18510

IRE1α kinase-IN-7	IRE1	Others
IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。

HY-129348

IRE1α kinase-IN-10	IRE1	Cancer
IRE1α kinase-IN-10 (GP29) 是一种 IRE1α kinase 抑制剂。IRE1α kinase-IN-10 可用于内质网应激相关疾病的研究。

HY-107400

B I09 1 篇文献验证	IRE1	Cancer
B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1230 nM。

HY-19707

4μ8C 40 篇以上引用文献 IRE1 Inhibitor III	IRE1	Metabolic Disease
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

HY-135902

Synucleozid NSC 377363	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点，减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量，从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。

HY-135902A

Synucleozid hydrochloride NSC 377363 hydrochloride	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点，减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量，从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。

HY-17537

APY29 5 篇以上引用文献	IRE1	Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC₅₀ 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

HY-142659

IRE1α kinase-IN-6	IRE1	Cancer
IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 4.4 nM。

HY-107371

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde NSC95682	IRE1	Cancer
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.08 μM，来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。

HY-145425

PAIR2	IRE1	Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。

HY-114368A

Kira8 Hydrochloride AMG-18 Hydrochloride	IRE1	Inflammation/Immunology
Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-114368

Kira8 5 篇以上引用文献 AMG-18	IRE1	Inflammation/Immunology
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-15845

STF-083010 40 篇以上引用文献	IRE1	Cancer
STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。

HY-103248

Toyocamycin 5 篇文献验证 Vengicide	IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK	Infection Cancer
丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC₅₀=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC₅₀ 为 79 nM。

HY-U00459

GSK2850163 3 篇文献验证	IRE1	Cancer
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC₅₀ 值分别为 20 和 200 nM。

HY-U00459B

GSK2850163 hydrochloride	IRE1	Cancer
GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC₅₀ 值分别为 20 和 200 nM。

HY-114611

BDM44768	IRE1	Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。

HY-145422

KIRA9	IRE1 Apoptosis	Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC₅₀=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-161672

G-5758	Liposome IRE1	Cancer
G-5758 是具有口服有效性的 IRE1α 抑制剂，对 XBP1s 的 IC₅₀ 为 38 nM。G-5758 可用于多发性骨髓瘤模型 (KMS-11) 的研究，大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 表现出与诱导 IRE1 敲低相当的药效学效果。

HY-153713

MYC-RIBOTAC	PROTACs c-Myc Apoptosis	Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC)，靶向 MYC 内部核糖体进入位点 *internal ribosome entry site (IRES)。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平，诱导细胞凋亡(apoptosis*)，可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。

HY-101931

hVEGF-IN-1	VEGFR	Cancer
hVEGF-IN-1，一种喹唑啉衍生物，可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列，并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中，hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 K_d 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。

HY-19710

MKC3946 5 篇以上引用文献	IRE1	Cancer
MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。

HY-U00459A

GSK2850163 (S enantiomer)	IRE1	Others
GSK2850163 S enantiomer 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。

HY-12399

MKC9989 1 篇文献验证	IRE1	Cancer
MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC₅₀ 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

HY-104040

MKC8866 5 篇以上引用文献 Orin1001	IRE1	Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC₅₀ 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC₅₀ 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC₅₀ 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。

HY-19708

KIRA6 15 篇以上引用文献	IRE1	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。

HY-153837

ISIS 14803	HCV	Infection
ISIS 14803 是一种的反义硫代寡核苷酸，与丙型肝炎病毒(HCV) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合，并抑制蛋白质表达。

HY-153837A

ISIS 14803 sodium	HCV	Infection
ISIS 14803 sodium 是一种的反义硫代寡核苷酸，与丙型肝炎病毒(HCV) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合，并抑制蛋白质表达。

HY-124646

KIRA-7	IRE1	Inflammation/Immunology
KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC₅₀ 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。

HY-153773

Z4P 1 篇文献验证	IRE1	Cancer
Z4P 是一种能透过大脑屏障的 IRE1 抑制剂，IC₅₀ 为 1.13 μM。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 联合使用可抑制胶质母细胞瘤的生长和复发，具有抗肿瘤的活性。

HY-10255A

Sunitinib 最多引用文献 58 篇文献验证 SU 11248	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255

Sunitinib Malate 最多引用文献 58 篇文献验证 SU 11248 Malate	PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255AS

Sunitinib-d10 SU 11248-d₁₀	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₁₀ Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255AS1

Sunitinib-d4	Isotope-Labeled Compounds VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₄ Sunitinib-d₄ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255AR

Sunitinib (Standard)	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼(Standard) Sunitinib (Standard)是 Sunitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-145932

DMA-135 hydrochloride	Enterovirus	Infection
DMA-135 hydrochloride 抑制肠道病毒 71 型 (EV71) IRES依赖的翻译和复制。DMA-135 hydrochloride 以中等高亲和力(K_D= 520 nM) 结合 EV71 的 SLII 结构域。DMA-135 hydrochloride 在基于细胞的研究中没有显著毒性。

Cat. No.	Product Name

HY-L054

内质网应激化合物库

223 compounds

内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。

MCE 内质网应激化合物库收录了 223 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-162075

RF16	Fluorescent Dyes/Probes
RF16 是一种荧光高分子材料。RF16 精确地保留在细胞中，通过 HaloTag 配体跟踪IRE1-Halo 蛋白

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure