2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. IRE1
  4. KIRA6

KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KIRA6 Chemical Structure

KIRA6 Chemical Structure

CAS No. : 1589527-65-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1369
In-stock
1 mg ￥457
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg 现货 询价
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KIRA6 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KIRA6 is an advanced small-molecule IRE1α RNase kinase inhibitor with an IC50 of 0.6 µM[2]. KIRA6 can trigger an apoptotic response[1].

IC50 & Target

IC50: 0.6 µM (IRE1α RNase kinase)[2]
体外研究
(In Vitro)

KIRA6 (1nM-100 μM) 结合到 KIT 的胞质结构域，Kd 值为 10.8 μM[1]。
KIRA6 (10-1000 nM；72 小时) 以与 KIT 阻断一致的方式在低 nM 浓度下强烈损害 KIT 依赖性细胞系 HMC-1.1 的活力[1]。
KIRA6 (10-1000 nM；1 小时) 减少 KIT 的信号输出，包括 KIT 及其下游信号模块、PSTAT5 和磷酸化的 ERK1/2[1]。
KIRA6 (1 μM；0-48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 IRE1α 过度激活引起的 Ins1 mRNA 衰变[2]。
KIRA6 (0.1-10 μM；72 小时) 剂量依赖性地降低 1NM-PP1内质网应激过程中Ins1细胞凋亡呈剂量依赖性增强[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KIRA6 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HMC-1.1 cells
Concentration: 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cell viability from 30 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HMC-1.1 cells
Concentration: 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
Incubation Time: 1 hours
Result: Reduced expression of phosphorylated KIT, STAT5 and ERK1/2.

RT-PCR[2]

Cell Line: INS-1 IRE1α (WT) cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 0 hour, 12 hours, 24 hours, 48 hours
Result: Inhibited Ins1 mRNA expression.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: INS-1 IRE1α (WT) cells
Concentration: 1-10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced 1NM-PP1 potentiation of Ins1 apoptosis during ER stress.
体内研究
(In Vivo)

KIRA6 (腹膜内注射；5 mg/kg；37 天) 处理后，葡萄糖水平在数周内显著改善[2]。
KIRA6 (腹膜内注射；5 mg/kg；注射后 21 或 18 天) 增加血浆胰岛素和 C 肽水平，在秋田小鼠停止注射后胰岛素阳性胰岛区域仍保持高水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Ins2+/Akita mice[2]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 5 mg/kg; 21 or 18 days postinjections
Result: Attenuates b cell functional loss, increased insulin levels.
分子量

518.53

Formula

C28H25F3N6O
CAS 号
性状

固体

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9285 mL 9.6426 mL 19.2853 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9285 mL 3.8571 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (202 KB) HNMR (230 KB) LCMS (89 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

KIRA6 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9285 mL 9.6426 mL 19.2853 mL 48.2132 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9285 mL 3.8571 mL 9.6426 mL
10 mM 0.1929 mL 0.9643 mL 1.9285 mL 4.8213 mL
15 mM 0.1286 mL 0.6428 mL 1.2857 mL 3.2142 mL
20 mM 0.0964 mL 0.4821 mL 0.9643 mL 2.4107 mL
25 mM 0.0771 mL 0.3857 mL 0.7714 mL 1.9285 mL
30 mM 0.0643 mL 0.3214 mL 0.6428 mL 1.6071 mL
40 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4821 mL 1.2053 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KIRA61589527-65-0KIRA 6KIRA-6IRE1Inositol requiring enzyme 1Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
KIRA6
目录号：
HY-19708
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