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LD50 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Nav1.8 钠离子通道 的开放时间，导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞，从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效，可开发成除蚊网状材料。
HY-135286A
Parasite
Infection
新薄荷醇
Dermatophagoides farinae and Dermatophagoides pteronyssinus 具有杀螨活性，LD50 值分别为0.32、0.256 µg/mL。
HY-129208
HY-126715
HY-114614
Parasite
Infection
克仑吡林
Boophilus microplus 具有抑制活性。Clenpirin 对大鼠有轻微毒性，LD50 为 3050 mg/kg。
HY-157162
HY-B0824R
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Nav1.8 钠离子通道 的开放时间，导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞，从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效，可开发成除蚊网状材料。
HY-W131444
Others
Others
Insecticidal agent 15 (compound 8f) 是一种有效杀虫剂，对成年雌性埃及伊蚊 (Ae. Aegypti ) 的 LD50 为 4.27 nmol/mg。
HY-128430
Others
Infection
乙酸法呢醇酯
Amomum gagnepainii 中分离出的一种倍半萜。Farnesyl acetate 对红棕榈象虫幼虫有显著的毒性，LD50 值为 7867 ppm。
HY-124132
Autophagy
Cancer
Autophagy-IN-4 (Compound 34) 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.5 μM，LD50 为 27 μM。
HY-138100
(+)-Hyalodendrin
Fungal
Infection
Hyalodendrin ((+)-Hyalodendrin) 是一种真菌生长抑制剂，对引起木制品腐烂的真菌具有抑制活性。Hyalodendrin 具有较低的植物毒性，对小鼠的急性毒性 (LD50 ) 为 75 mg/kg。
HY-W099757
2-Propylpiperidine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
毒芹碱盐酸盐
nAChR 激动剂，EC50 值为 0.3 mM。(±)-Coniine hydrochloride 具有急性毒性，LD50 值为 7.7 mg/kg。
HY-D1163
Chromium acetate; Chromic acetate; Chromium triacetate
AMPK
Metabolic Disease
醋酸铬
AMPK 抑制剂，可通过抑制 AMPK 磷酸化促进脂肪生成。Chromium(III) acetate 对哺乳动物的毒性较低，对大鼠的 LD50 为 2365 mg/kg。
HY-N10695
Parasite
Infection
Celangulatin C 是一种杀虫的倍半萜烯多元醇酯，可从 Pseudolarix kaempferi 的根皮中分离得到。Celangulatin C 对 Mythimna separata 显示 LD50 为 280.4 μg/mL。
HY-114806
HY-N0531
Parasite
Infection
绵马酸ABA
B. peregrina 成年蜗牛的 LD50 值为 8.40 ppm。Filixic acid ABA 在 15 ppm 时显示出 B. peregrina 的 100％ 死亡率。
HY-103272
Apoptosis Bacterial
Others
iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂，IC50 为 28 nM，LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic ) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-16172
Dimethylamino Parthenolide
NF-κB
Cancer
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-16172A
(S)-Dimethylamino Parthenolide
NF-κB
Cancer
(S)-DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-126645
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Atelopidtoxin (zetekitoxin) 是一种可从巴拿马青蛙 Atelopus zeteki 中分离得到的毒素 (小鼠 LD50 =0.016 mg/kg)。Atelopidtoxin 可导致兔子血压过低和心室颤动。Atelopidtoxin 是一种钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂，IC50 为 28 nM，LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-121182
Antibiotic Bacterial
Infection
Chalcomycin 是一种大环内酯类抗生素，对革兰氏阳性 Staphylococcus aureus 和 Streptococcus pyogenes 具有抗菌活性。Chalcomycin 可保护小鼠免受多种葡萄球菌 (Staphylococcus ) 和链球菌 (Streptococcus ) 的感染，且无明显毒性 (LD50 >2500 mg/kg)。
HY-135526
Desmethoxyviridiol
Others
Infection
Demethoxyviridiol (Desmethoxyviridiol)是一种最初从 N. hinnuleum 中分离出来的霉菌毒素。Demethoxyviridiol 可导致刚出生的公鸡死亡（LD50 =4.2 mg/kg）。Demethoxyviridiol 还是磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 的抑制剂。
HY-116498
Others
Infection
Penigequinolone A 是从青霉菌中分离出来的一种生物碱。它对 P. penetrans 具有致死性（LD50 =100 mg/L），但在浓度高达 1000 mg/L 时对 C. elegans 则没有影响。Penigequinolone A 还能以剂量依赖性方式加速水稻幼苗的根系生长。
HY-N10697
Celangulatin E
Parasite
Infection
Angulatin G (Celangulatin E) 是一种具有 β-二氢琼脂糖呋喃倍半萜骨架的杀虫倍半萜多元醇酯，可从 Celastrus angulatus 根皮中分离得到。 Angulatin G 对 Mythimna separata 显示 LD50 为 1656.4 μg/mL。
HY-120407
ENT-33266
Others
Others
Looplure (ENT-33266) 是一种昆虫引诱剂，具有在不同动物模型中的急性毒性研究结果表明其口服和经皮的半数致死剂量（LD50 ）以及对鱼类的半数致死浓度（LC50）具有一定数值的活性，除部分情况外，多数情况下毒性较低。
HY-121104
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Bactobolin 是一种抗生素，可以抑制 Escherichia coli ，Salmonella ，Shigella ，Staphylococcus 和 Bacillus subtilis ，MIC 为 0.3-6.25 μg/mL。Bactobolin 对白血病具有抗肿瘤活性，LD50 为 6.25-12.5 mg/kg。
HY-B1869
Others
Others
甲磺隆
LD50 大于 5000 mg/kg。
HY-127165
HP 029 free base; Hydroxytacrine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
维吖啶
AChE ) 的抑制剂，IC50 为 3.27 μM。Velnacrine 可逆转大鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的健忘症，并表现出急性毒性，LD50 为 65 mg/kg。
HY-126788
HY-W663230
Parasite
Infection
Eugenitin 是一种聚酮化合物，能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major)，LD50 =39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
HY-D1005A16
HY-78086
3-MethylbenzaLD ehyde
Endogenous Metabolite Bacterial
Infection
3-甲基苯甲醛
Ficus carica L. ) 和野勿忘草 (Myosotis arvensis ) 中分离得到的化合物。m-Tolualdehyde 具有食品保护作用。m-Tolualdehyde 对腐食酪螨 (Tyrophagus putrescentiae ) 表现出杀螨活性，LD50 为 1.97 μg/cm3 。
HY-120367
Carbonic Anhydrase
Cancer
DTP348 是碳酸酐酶 IX (carbonic anhydrase IX ) 的抑制剂，Ki 为 8.3 nM，在 Xenopus 卵母细胞中的 IC50 为 19.26 μM。DTP348 在斑马鱼胚胎中表现出轻微毒性，LD50 为 3.5 mM。DTP348 可用于抗癌研究。
HY-137139
HY-152927
Biochemical Assay Reagents
Others
Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 是制备低溶解度活性分子 SDD 的助溶剂。Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 口服有效，对大鼠无急性/亚慢性/慢性毒性，LD50 >2.5 g/kg。
HY-W024485
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-86 (Compound 2734589) 是 SARS-CoV-2 甲基转移酶 nsp14 和 nsp16 的双重抑制剂。SARS-CoV-2-IN-86 的毒性较低，根据毒性分析预测，LD50 为 700 mg/kg。
HY-N0381
DL-Maackiain
Parasite Apoptosis
Infection
Maackiain (DL-Maackiain) 分离自Maackia amurensis Rupr.et Maxim 。Maackiain (DL-Maackiain) 是一种针对埃及伊蚊的杀幼虫剂，其 LD50 为 21.95 μg/ ml。Maackiain (DL-Maackiain) 诱导 DNA 断裂为寡核小体大小的片段，类似于凋亡特征，如 HL-60 细胞。
HY-129278
HY-B1869R
Others
Others
甲磺隆 (Standard)
LD50 大于 5000 mg/kg。
HY-162482
EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，IC50 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性，和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-162483
EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，IC50 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性，和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-N9495
Bacterial
Infection
(-)-trans-Myrtanol 是一种抗菌剂和杀螨剂。(-)-trans-Myrtanol 对有害肠道细菌表现出有效的抗菌活性。(-)-trans-Myrtanol 对 D. farinae , D. pteronyssinus , T. putrescentiae 表现出杀螨活性，LD50 值分别为 2.30 µg/cm2 、2.22 µg/cm2 、12.95 µg/cm2 。
HY-78086R
Endogenous Metabolite Bacterial
Infection
3-甲基苯甲醛 (Standard)
Ficus carica L. ) 和野勿忘草 (Myosotis arvensis ) 中分离得到的化合物。m-Tolualdehyde 具有食品保护作用。m-Tolualdehyde 对腐食酪螨 (Tyrophagus putrescentiae ) 表现出杀螨活性，LD50 为 1.97 μg/cm3 。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Averag)
Biochemical Assay Reagents
Others
泊洛沙姆 124 (L44)
LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 引起眼部刺激。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶，应用于食品添加剂，在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-130596
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
DC-86-M 是一种抗生素，可从 Streptomyces luteogriseus 中分离得到。DC-86-M 对 Bacillus subtilis ，Staphylococcus aureus ，Enterococcus faecalis ，Vibrio anguillarum 和 Proteus vulgaris 具有抗菌活性，MIC <1 μg/mL。DC-86-M 对小鼠肉瘤 180 具有抗肿瘤活性，LD50 为 25 mg/kg。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖，IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-161618
HY-N10653
(-)-Altemicidin
Others
Cancer
Altemicidin 是一种单萜生物碱，最初从 S. sioyaensis 中分离出来，具有杀螨和抗癌活性。在温室盆栽试验中，浓度为 10 和 100 ppm 时，该物质对二斑蜘蛛螨 (T. urticae) 具有杀螨作用。Altemicidin 可抑制小鼠 L1210 淋巴细胞白血病和 IMC 癌细胞的生长（IC50 s 分别为 0.84 和 0.82 μg/mL）。该物质对小鼠有毒性，LD50 值为 0.3 mg/kg。
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂，EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖，IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基，诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-121874
JAK
Cancer
EP009 是一种 JAK3 抑制剂，可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸化（Kit225 细胞 IC50=10-20 μM），而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化（BaF/3 细胞，高达 50 μM）。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力（72 h, LD50 =5.0 μM），而对 BaF/3 细胞没有影响。
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种，是一种口服的刚性双环八肽，是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ，作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-115826
Others
Cancer
AB-163 是一种具有抗肿瘤活性的烷化剂。AB-163 在 ICR/Ha 雄性小鼠中的口服 LD50 值为 198 mg/kg，腹腔注射 LD50 值为 159 mg/kg，可用于癌症研究。
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa 。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物，动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol，均为水解产物。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂，抑制 DNA 和 RNA 的合成，干扰膜磷脂的代谢，并增加肝脏脂质过氧化物的水平。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统，胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-122331
HY-117019
Others
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活，这些生化过程在文献中被提议作为抗转移试剂的目标。本研究的目的是两方面的：（a）比较Eli Lilly化合物与参考抗转移化合物nafazatrom和RA233的抗转移活性；（b）检查抑制自发肺转移与生存之间的相关性。使用Lewis肺鳞癌细胞模型评估化合物的抗转移活性。在这项模型中，将5×10^5肿瘤细胞种植到腓肠肌中，第14天切除原发肿瘤，第25天计数肺转移病灶。化合物在第5至第19天每12小时给予一次。nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305被发现以剂量依赖的方式抑制自发性肺转移。这些化合物的ED50值分别为50、0.5、2和0.35毫克/千克/天；相应的抑制指数（LD50 /ED50）分别为7、180、255和511。为了评估nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305对动物生存的影响，这些化合物以最大抗转移剂量给予，分别为200、60、20和6毫克/千克/天。使用了两种给药方案：（a）在第5至第19天；（b）在第5天至死亡。在任何给药方案下，这些化合物对 median survival times 或长期幸存者数量没有显著改变。RA233在给予最大耐受剂量200毫克/千克/天直到第5天死亡的方案下，没有抑制肺转移，也没有增加中位生存时间。对给予nafazatrom、LY150310、LY189332和LY1350310的动物进行死后检查，发现肺病变完全抑制，而肝脏、肾脏、脾脏和大脑出现病变。本研究的结果表明，化合物对目标器官中转移病灶数量的影响可能不预示其对生存的影响。为了成功将实验室数据转化为临床应用，生存应被视为化合物潜在临床效用的预测因子。
HY-156339
GABA Receptor
Others
GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 抑制 Px RDL1 GABAR ，IC50 值为 7.08 nmol/L 。GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 显示出针 P. xylostella , S. frugiperda , S. exigua , 和 S. litura 的杀虫活性，LC50 分别为 0.09、0.84、0.87和 0.68 mg/L。GABA receptor Antagonist 1 对蜜蜂具有中等毒性 (48小时，LD50 = 2.22μg/成虫)，对斑马鱼具有低毒性 (LC50 : 42.4mg/L)。
HY-127131
Bacterial
Infection
Leucanicidin 是一种大环内酯类细菌代谢物，最初从 S. halstedii 中分离出来。当使用浓度为 20 ppm 时，它对 L. separata 四龄幼虫有毒性，而对 H. contortus、T. colubriformis 和 O. circumcincta 幼虫有毒性（LD50 s=0.23-0.42 μg/mL）。
HY-14990
HY-14990A
LL 3858 hydrochloride
Bacterial
Infection
Sudoterb (LL 3858) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗结核剂。
HY-163614
HY-P2047
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 124 (L44)
LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 引起眼部刺激。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶，应用于食品添加剂，在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A16
PEG-PPG-PEG, 4600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 235 (P85)
LD50 >34.6 g/kg. Poloxamer 235 P85 会引起兔子的眼部刺激反应。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种，是一种口服的刚性双环八肽，是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ，作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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