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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P0119
    Lixisenatide
    2 篇文献验证

    		 GCGR MEK Akt MMP JNK Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    利西拉肽 Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型，减轻炎症，从而减少 Apoe−/− Irs2+/− 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。
    Lixisenatide
  • HY-139990
    CSF1R-IN-3

    		c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50=2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
    CSF1R-IN-3
  • HY-155762
    Anti-neuroinflammation agent 1

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Anti-neuroinflammation agent 1 是一种强效抗神经炎症剂，可调节 BV2 小胶质细胞从 M1 表型到 M2 表型的极化。
    Anti-neuroinflammation agent 1
  • HY-163642
    TNF-α agonistic 1

    		Others Cancer
    TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤微环境（TME）中的肿瘤相关巨噬细胞（TAM），从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤表型。
    TNF-α agonistic 1
  • HY-162415
    CSF1R-IN-22

    		c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-162700
    MK2-IN-6

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    MK2-IN-6 (Compound 11) 是一种有效的，选择性不可逆的 MK2 抑制剂，其 IC50 值为 2.3 nM。MK2-IN-6 抑制 MK2 激酶活性，实现对 MK2 信号的长时间抑制，降低巨噬细胞的病理性炎症因子。MK2-IN-6 在体外和体内均能抑制巨噬细胞的 M2 样蛋白表型，有望用于结肠癌研究。
    MK2-IN-6
  • HY-169103
    Neuroprotective agent 5

    		NO Synthase COX Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种脑渗透剂，具有抗神经炎，抗氧化损伤和神经保护作用。Neuroprotective agent 5 表现出强效的 NO 抑制作用 (EC50=0.49 μM)，可抑制促炎因子 PGE2 和 TNF-α 的释放，下调 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达，促进 BV-2 细胞由促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型极化。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 Aβ42 的聚集。Neuroprotective agent 5 可用于阿尔兹海默病的研究。
    Neuroprotective agent 5

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