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MCF-10A

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155956

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10AMCF-7 细胞影响较弱。
    GM-90257
  • HY-149431

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-149432

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-145269

    Cadherin Cancer
    AL-GDa62 是 CDH1/E-cadherin 调节剂 SLEC-11 (HY-145268) 的衍生物,可诱导 CDH1-/- 细胞凋亡 (apoptosis)。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT(野生型)和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。AL-GDa62 可特异性抑制 TCOF1、ARPC5 和 UBC9,并在低微摩尔浓度下抑制 SUMO 化。
    AL-GDa62
  • HY-121085

    Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白,而不是微管蛋白本身,以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-119467

    Ser/Thr Protease Cancer
    MDK0734是一种选择性抑制剂,具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性,显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
    MDK0734
  • HY-155382

    Monocarboxylate Transporter Others Cancer
    Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF7 和 MCF10A 细胞中显示出毒性作用中,IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
    Lactate transportor 1
  • HY-159515

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species Cancer
    PBE-AMF 是一种活化 H2O2 的前药,具有抗癌活性。PBE-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和阻滞细胞周期来阻碍肿瘤增殖。PBA-AMF 有效且选择性地抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖 (IC50=6.4 μM),同时保留非癌性 MCF-10A 细胞。
    PBE-AMF
  • HY-116264

    Ser/Thr Protease Cancer
    CatB-IN-1是一种酶抑制剂,具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢,可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力,能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明,其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
    CatB-IN-1
  • HY-144638

    Apoptosis Cancer
    JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
    JMX0293
  • HY-145432

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50, μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
    PI3K-IN-28
  • HY-W010713

    Fimaporfin free base

    Photosensitizer Cancer
    Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
    Meso-tetraphenylchlorin
  • HY-156375

    Pyruvate Kinase PDK-1 Cancer
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 activator 6
  • HY-155197

    Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERαERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
    ER degrader 7
  • HY-150775

    Cytochrome P450 Cancer
    Nonsteroidal aromatase inhibitor 1 (Compound 13h) 是一种非甾体芳香酶 (CYP19A1) 抑制剂 (IC50=0.09 nM),有潜力用于乳腺癌研究。
    Nonsteroidal aromatase inhibitor 1
  • HY-144697

    p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    p38 MAPK-IN-3 (Compound 2c) 是一种 p38α MAPK 抑制剂。p38 MAPK-IN-3 具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 产生。
    p38 MAPK-IN-3
  • HY-161013

    Others Others
    Antiproliferative agent-44 (compound 3) 是一种有效的增殖 (proliferation) 抑制剂,IC50 值范围为 2.02 至 1.61 μM.
    Antiproliferative agent-44
  • HY-168627

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.086 µM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
    EGFR-IN-135
  • HY-155492

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
    ERα degrader 7
  • HY-163923

    Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖,IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
    Apoptosis inducer 24
  • HY-124451

    Apoptosis Autophagy Cancer
    2-Chloronaphthalene 作为一种有机合成的中间体,是一种持久性有机污染物。2-Chloronaphthalene 能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),并抑制细胞的增殖。2-Chloronaphthalene 通过自噬与凋亡的相互作用导致细胞死亡。
    2-Chloronaphthalene
  • HY-151799

    p62 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
    P62-RNF168 agonist-1
  • HY-136453
    CR-1-31-B
    5 篇以上引用文献

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用,依次阻碍蛋白质合成过程中的起始,从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。
    CR-1-31-B
  • HY-149844

    Fungal Infection
    S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal)。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
    S-F24
  • HY-138071

    8αTGH

    STAT Pyroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species c-Myc Bcl-2 Family TrxR Cancer
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate (8αTGH) 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂。8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在 TNBC 细胞中诱导早期氧化应激和细胞焦亡 (pyroptosis),以及晚期 DNA 损伤、细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis)。 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在体外和体内可抑制肿瘤细胞生长。
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate
  • HY-14543
    Sertindole
    2 篇文献验证

    Lu 23-174

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy Neurological Disease Cancer
    舍吲哚 Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A5-HT2Cdopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
    Sertindole

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