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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
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MSI cell

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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162471

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK_WRN3 是 WRN 蛋白酶的选择性抑制剂 (pIC50 = 8.6)。通过与 WRN 蛋白的 Cys727 残基形成共价结合,显示出高度的选择性。通过抑制 WRN 蛋白酶的活性来减少对 MSI 肿瘤细胞的生长支持,导致这些细胞 DNA 双链断裂的增加和细胞生长的抑制。
    GSK_WRN3
  • HY-16468

    MSI-1256

    Bacterial HBV FAK Dengue Virus Infection Neurological Disease Cancer
    角鲨胺 Squalamine (MSI-1256) 是一种具有广谱抗病毒活性的氨基甾醇化合物。Squalamine 可通过改变宿主细胞胞内膜的静电相互作用,使细胞不利于一些病毒的复制。Squalamine 还具有抗菌和抗肿瘤的活性。Squalamine 对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌、真菌和原生动物等具有广谱抗菌活性。Squalamine 能够抑制肿瘤相关的血管生成和人类乳腺癌细胞的生长。Squalamine 可恢复帕金森小鼠模型中肠神经系统的功能。
    Squalamine
  • HY-163942

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK_WRN4 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (pIC50=7.6),具有抗癌活性。GSK_WRN4 通过诱导 DNA 双链断裂,特别是在扩增的 TA 重复和 DNA 损伤区域,来选择性抑制体外和体内的 MSI 肿瘤细胞生长。
    GSK_WRN4
  • HY-156784

    DHX9-IN-2

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9) 抑制剂,在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中,导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
    ATX968
  • HY-158116

    RO7589831; VVD-133214

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    VVD-214 是一种合成的 WRN 解旋酶致死变构抑制剂,IC50 为 0.1316 µM。VVD-214 能够共价结合 WRN 的半胱氨酸 727 并抑制 ATP 水解和解旋酶活性。VVD-214 在高微卫星不稳定性 (MSI) 癌症中,通过双链 DNA 断裂,核肿胀导致细胞死亡。
    VVD-214
  • HY-105088A

    MSI 78

    Bacterial Infection
    Pexiganan acetate (MSI 78) 是 Pexiganan (HY-105088) 的醋酸盐形式。Pexiganan acetate 是口服有效的广谱抗菌肽,通过破坏细胞膜/细胞通透性,可抑制 99% 的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌。Pexiganan acetate 可用于感染研究,例如糖尿病足溃疡感染。
    Pexiganan acetate
  • HY-168934

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    KWR137 是一种 WRN 的降解剂,IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM,对 HCT116 的 GI50 为 824 μM),同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
    KWR137

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