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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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  • HY-155354
    Antimalarial agent 33

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-163350
    TUG-2208

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    TUG-2208 (compound 42a) 是一种 GPR84 激动剂 (pEC50=8.98)，具有低亲脂性、良好的溶解性、体外渗透性和微粒体稳定性。
    TUG-2208
  • HY-146397
    TD-802

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    TD-802
  • HY-163004
    Type II TRK inhibitor 2

    		Trk Receptor Cancer
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
    Type II TRK inhibitor 2
  • HY-146380
    S1427

    		Histone Demethylase Cancer
    S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂，IC50 为 390 nM，Ki 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道，且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。
    S1427
  • HY-159174
    EPHA2/A4/GAK-IN-1

    		Ephrin Receptor Cyclin G-associated Kinase (GAK) Dengue virus Infection
    EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2/EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂，对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中，EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性，可预防登革热病毒感染 Huh7 肝细胞。
    EPHA2/A4/GAK-IN-1
  • HY-155687
    PDE5-IN-10

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE5-IN-10 (compound 4b) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 20 nM。PDE5-IN-10 提高了体外微粒体稳定性 (t1/2 = 44.6 分钟)，并且在恢复长期增强方面具有出色的功效。PDE5-IN-10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    PDE5-IN-10
  • HY-146018
    HIV-1 inhibitor-23

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
    HIV-1 inhibitor-23
  • HY-143757
    Cap-dependent endonuclease-IN-10

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1，化合物 1-1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-10
  • HY-160647
    CCR8 antagonist 3

    		CCR Inflammation/Immunology
    CCR8 antagonist 3 (compound 2) 是一种 CCR8 拮抗剂，IC50 值为 0.062 µM。CCR8 antagonist 3 显示人微粒体稳定性。
    CCR8 antagonist 3
  • HY-157932
    MR24

    		Hippo (MST) Cancer
    MR24 是一种 G-5555 (HY-19635) 衍生物，是一种哺乳动物 STE20 样 (MST)激酶抑制剂。MR24 选择性靶向 MST3/4，EC50 值分别为 57 和 583 nM。
    MR24
  • HY-168118
    Ferroptosis-IN-14

    		Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis-IN-14 (compund 36) 展现出强效的抗铁死亡活性，EC50 值为 0.58 μM，具备卓越的抗铁死亡活性、微粒体和血浆稳定性。
    Ferroptosis-IN-14
  • HY-160031
    GLP-1R agonist 19

    		GLP Receptor Cardiovascular Disease
    GLP-1R agonist 19 (M3190) 是一种有效的 GLP-1R 选择性激动剂。GLP-1R agonist 19 具有良好的血浆稳定性、肝微粒体稳定性和低 hERG 毒性。
    GLP-1R agonist 19
  • HY-156188
    AChE-IN-41

    		Others Others
    AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性，同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
    AChE-IN-41
  • HY-121088
    Ceefourin 2

    		Others Cardiovascular Disease Others
    Ceefourin 2 是一种有效且高度选择性的 MRP4 抑制剂。Ceefourin 2 抑制 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 2 具有较低的细胞毒性、较高的微粒体稳定性和酸稳定性。
    Ceefourin 2
  • HY-D2095
    Medical fluorophore 33

    		Fluorescent Dye Cancer
    Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
    Medical fluorophore 33
  • HY-155047
    BDM91514

    		Bacterial Infection
    BDM91514 通过抑制 AcrB 提高抗生素 (antibiotic) 效力。BDM91514 可抑制 8 μg/mL 吡啶霉素条件下大肠杆菌 BW25113 的生长 (EC90: 8 μM)。BDM91514 具有适当的血浆和微粒体稳定性。
    BDM91514
  • HY-162118
    RGH-122

    		Vasopressin Receptor Neurological Disease
    RGH-122 (compound 43)是一种有口服活性的，有效的，选择性的，V1a 拮抗剂，Ki 值为 0.3 nM。
    RGH-122
  • HY-147950
    PDE4-IN-10

    		Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B 的 IC50 值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性，微粒体稳定性，对 TNF-α 有抑制作用，体外无明显毒性。
    PDE4-IN-10
  • HY-126254
    BI-4924
    1 篇文献验证

    		 Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    BI-4924 是一种亲脂性，与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成，作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
    BI-4924
  • HY-132174
    CHIKV-IN-2

    		Flavivirus Dengue virus Dihydroorotate Dehydrogenase Infection
    CHIKV-IN-2 是一种针对基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的有效抑制剂，具有出色的细胞抗病毒活性 (EC90=270 nM) 和改善的肝微粒体稳定性。CHIKV-IN-2 对细胞靶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 表现出抑制活性。
    CHIKV-IN-2
  • HY-147397
    PKM2 activator 3

    		Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂，AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
    PKM2 activator 3
  • HY-152614
    Antimalarial agent 19

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性，EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比，Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
    Antimalarial agent 19
  • HY-153970
    URAT1 inhibitor 7

    		URAT1 Inflammation/Immunology
    URAT1 inhibitor 7 (compound 10f) 是一种有效的URAT1抑制剂，IC50为12 nM。URAT1 inhibitor 7 表现出微粒体稳定性（HLM <13 µL/min/mg）。URAT1 inhibitor 7 还抑制CYP2C9，IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于痛风研究。
    URAT1 inhibitor 7
  • HY-163797
    WRN inhibitor 10

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 10 (Compound P24) 是 Werner 解旋酶 WRN 的抑制剂，IC50 为 1.1 nM。WRN inhibitor 10 抑制癌细胞 SW48 的增殖，IC50 为 39 nM。WRN inhibitor 10 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。WRN inhibitor 10 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    WRN inhibitor 10
  • HY-147758
    BACE1/2-IN-1

    		Beta-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 BACE2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。
    BACE1/2-IN-1
  • HY-150508
    MK-0159

    		CD38 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
    MK-0159
  • HY-155510
    DprE1-IN-5

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-5 (Compound 10) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-5 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-5 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-5 具有较高的微粒体稳定性。
    DprE1-IN-5
  • HY-155511
    DprE1-IN-6

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-6 (Compound 56) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-6 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-6 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-6 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
    DprE1-IN-6
  • HY-155512
    DprE1-IN-7

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-7 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-7 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-7 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
    DprE1-IN-7
  • HY-146057
    Antituberculosis agent-2

    		Bacterial Infection
    Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂，对结核分枝杆菌 H37Rv、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性，低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
    Antituberculosis agent-2
  • HY-159588
    Mcl-1 inhibitor 20

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 20 (compound 47) 是 Mcl-1 抑制剂，具有抗白血病作用。Mcl-1 inhibitor 20 能够与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合 (Ki=24 nM)，占据 Mcl-1 中的 P1 口袋，并与 Lys234 和 Val249 形成相互作用。Mcl-1 inhibitor 20 具有良好的微粒体稳定性、药代动力学特征和低心脏毒性。
    Mcl-1 inhibitor 20
  • HY-163403
    VEGFR-2-IN-43

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VEGFR-2-IN-43 (compound 16) 是一种具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 39.91 μM。VEGFR-2-IN-43 可用于湿性年龄相关性黄斑变性 (w-AMD) 疾病研究。
    VEGFR-2-IN-43
  • HY-163799
    PRMT5-MTA-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    PRMT5-MTA-IN-1
  • HY-149916
    A2AR-antagonist-1

    		Adenosine Receptor Cancer
    A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC50=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
    A2AR-antagonist-1
  • HY-163982
    FOXJ1 agonist 1

    		Others Inflammation/Immunology
    FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统，可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成，抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC；对 CYP 和 hERG 无显著抑制，也不具有显著的细胞毒性。
    FOXJ1 agonist 1
  • HY-123882
    IRAK4-IN-29

    		Others Others
    IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
    IRAK4-IN-29

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