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Molm14

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-170361
    MTHFD2-IN-5

    		Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) Cancer
    MTHFD2-IN-5 (Compound 16e) 是 MTHFD2 的选择性抑制剂，IC50 为 66 nM。MTHFD2-IN-5 可抑制 MOLM-14 的增殖，GI50 为 720 nM。MTHFD2-IN-5 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    MTHFD2-IN-5
  • HY-164977
    JCS-1

    		PROTACs Phosphatase Cancer
    JCS-1 是一种强效的 DcpS PROTAC 降解剂。JCS-1 通过基于 RG3039 的弹头与 DcpS 非共价结合，并招募 E3 连接酶 VHL。JCS-1 可在纳摩尔浓度下促进 DcpS 泛素化和降解 (在 MOLM-14 细胞中的 DC50 为 87 nM)。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖 DcpS 的遗传性疾病研究 (粉红：DcpS 配体 (HY-102020)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-151227)；黑色：连接子 (HY-141230))。
    JCS-1
  • HY-155245
    A09-003

    		CDK Bcl-2 Family Cancer
    A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
    A09-003
  • HY-170576
    FLT3-IN-28

    		FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28
  • HY-146886
    FLT3-IN-15

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
    FLT3-IN-15
  • HY-111249
    TTT 3002

    		FLT3 Cancer
    TTT 3002 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT3 磷酸化，其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    TTT 3002

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