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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153021
    NMT-IN-1

    		Parasite Infection
    NMT-IN-1 (compound 9) 是一种有效的 N-肉豆豆酰转移酶(NMT) 抑制剂，对 TbNMT 和 hNMT 的 IC50 值分别为 31 和 66 μM。NMT-IN-1 可用于非洲锥虫病的研究。
    NMT-IN-1
  • HY-103056
    DDD85646

    IMP-366

    		 DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    DDD85646 (IMP-366) 是一种有口服活性的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂 (TbNMT IC50=2 nM；hNMT IC50=4 nM)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。
    DDD85646
  • HY-126833A
    Myristoyl coenzyme A lithium
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Infection Cancer
    Myristoyl coenzyme A lithium 是锂标记的肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程，一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子，而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
    Myristoyl coenzyme A lithium
  • HY-147308
    PCLX-001
    2 篇文献验证

    		 N-myristoyltransferase Cancer
    PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT) 抑制剂，对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 可诱导细胞凋亡，具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号，可用于对恶性淋巴瘤的研究。
    PCLX-001
  • HY-158364
    NMT-IN-3

    		Parasite Infection
    NMT-IN-3 是 N-肉豆蔻酰基转移酶 (NMT) 的抑制剂。NMT-IN-3 对 Plasmodium vivax NMT 的 IC50 为 38 mM。
    NMT-IN-3
  • HY-RS09389
    NMT1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    NMT1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 NMT1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    NMT1 Human Pre-designed siRNA Set A
    NMT1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS09390
    NMT2 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    NMT2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 NMT2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    NMT2 Human Pre-designed siRNA Set A
    NMT2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-122134
    SC-58272

    		Fungal Infection
    SC-58272 是一种强效且选择性的二肽 N-肉豆蔻酰转移酶 (Nmt) 抑制剂，对白色念珠菌 (菌株 B311) Nmt 的 IC50 为 56 nM。与人类酶相比，SC-58272 对真菌酶的选择性是其 250 倍。
    SC-58272
  • HY-126833
    Myristoyl coenzyme A

    		Endogenous Metabolite Infection Cancer
    Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程，一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子，而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
    Myristoyl coenzyme A
  • HY-132211
    3-Thiatetradecanoic acid

    		PPAR Others
    (十一基硫代)-乙酸 3-Thiatetradecanoic acid 是 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 的底物，参与硫杂脂肪酸的代谢。
    3-Thiatetradecanoic acid
  • HY-112258
    IMP-1088
    4 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Infection
    IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂，对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication)。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。
    IMP-1088
  • HY-136625
    LY134046

    		Others Neurological Disease
    LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶（NMT）的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠（SHR）中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化，而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生，并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而，在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响，如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品，并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外，急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明，LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用，且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046（40 mg/kg/天）导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制，从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间，SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此，慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭，SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点，因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前，而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
    LY134046
  • HY-164285
    MYX1715

    		ADC Cytotoxin N-myristoyltransferase Cancer
    MYX1715 是 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 的抑制剂，KD 值为 0.09 nM。MYX1715 可抑制 LU0884 和 LU2511 的增殖，IC50 分别为 44 nM 和 9 nM。MYX1715 在小鼠模型中对神经母细胞瘤和胃癌表现出抗肿瘤活性。MYX1715 可用作 ADC 毒素。
    MYX1715
  • HY-10626
    T0901317
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    		 LXR FXR ROR Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-112296
    T025
    2 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis DYRK Cancer
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-100682
    T-3256336

    		IAP Cancer
    T-3256336 是一种有效的口服活性 cIAP1 和 XIAP 抑制剂，IC50 值分别为 1.3, 200 nM。T-3256336 具有抗肿瘤活性。
    T-3256336
  • HY-161307
    T-518

    		HDAC Neurological Disease
    T-518 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障透过性的 HDAC6 抑制剂，对人 HDAC6 的 IC50 值为 36 nM。T-581 可以用于神经退行性疾病的研究。
    T-518
  • HY-11085
    T-226296

    		MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    T-226296 是一种具有口服活性、选择性的黑色素浓缩激素受体 (melanin-concentrating hormone receptor) 拮抗剂，对人 SLC-1 和大鼠 SLC-1 的 IC50 值分别为 5.5 nM 和 8.6 nM。T-226296 可用于肥胖症和胰岛素抵抗的研究。
    T-226296
  • HY-122635A
    T-448

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448
  • HY-161029
    T14-A24

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    T14-A24 是一种口服有效的、可逆、竞争性、选择性 AChE 抑制剂 (Ki=22 nM，IC50=6 nM)。T14-A24 具有良好的血脑屏障穿透性、显着的神经保护作用和安全的毒理学特征。
    T14-A24
  • HY-161045
    T-1-DOCA

    		EGFR Apoptosis Cancer
    T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。
    T-1-DOCA
  • HY-32219
    T863
    5 篇以上引用文献

    		 Acyltransferase Metabolic Disease
    T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1（酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶 1）抑制剂，IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用，抑制细胞中三酰基甘油的合成。
    T863
  • HY-122635
    T-448 free base

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448 free base
  • HY-U00346A
    TS-021

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    TS-021 是一种选择性、口服、可逆和长效的 DPP-IV 抑制剂，对 DPP-8 (> 600 倍)、DPP-9 (> 1200 倍) 和其他肽酶 (> 15,000 倍) 表现出显著的抑制选择性。TS-021 抑制人血浆中的 DPP-IV 活性，IC50 值为 5.34 nM。TS-021 具有长期持续的血浆药物浓度和强大的抗高血糖活性，并增加 GLP-1 的活性形式。
    TS-021
  • HY-120356
    T-1101

    TAI-95

    		 Apoptosis NEKs Cancer
    T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis)。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101
  • HY-120356A
    T-1101 tosylate
    1 篇文献验证

    TAI-95 tosylate

    		 NEKs Apoptosis Cancer
    T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101 tosylate
  • HY-105349
    T-0156

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50=56 nM)，对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50>10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
    T-0156
  • HY-164685
    T-0156 free base

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50=56 nM)，对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50>10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
    T-0156 free base

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