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PARP cleavage

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153188
    JNJ-1013

    		PROTACs Apoptosis IRAK Cancer
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色：靶蛋白配体 (HY-138834)；黑色：连接子 (HY-Y1760)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
    JNJ-1013
  • HY-111329
    JGB1741

    ILS-JGB-1741

    		 Sirtuin Apoptosis Cancer
    JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂，IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用，IC50>100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平，导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
    JGB1741
  • HY-114324
    PROTAC PARP1 degrader

    		PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    PROTAC PARP1 degrader
  • HY-114324A
    rel-PROTAC PARP1 degrader

    		PROTACs PARP Cancer
    rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    rel-PROTAC PARP1 degrader
  • HY-N6861
    Lucidenic acid B

    		Apoptosis Cancer
    赤芝酸 B Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物，可诱导肿瘤细胞凋亡，可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响，且对坏死细胞无作用。
    Lucidenic acid B
  • HY-N7569
    Demethoxyfumitremorgin C

    		Apoptosis Caspase PPAR Cancer
    Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase-3、-8 和 -9，导致 PARP 裂解。
    Demethoxyfumitremorgin C
  • HY-W748509
    Pipernonaline

    		Caspase Apoptosis Cancer
    Pipernonaline 是胡椒碱衍生物，具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3，促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
    Pipernonaline
  • HY-146096
    RMS3

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS3 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS3 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS3 具有强抗癌特性。
    RMS3
  • HY-150696
    Antitumor agent-72

    		Apoptosis Caspase PARP Cancer
    Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性，并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
    Antitumor agent-72
  • HY-149017
    Apoptosis inducer 7

    		Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
    Apoptosis inducer 7
  • HY-17548
    VMY-1-103

    		Caspase Apoptosis Cancer
    VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex) 的抑制剂，可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位，诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解，激活 caspase-3，从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis)。
    VMY-1-103
  • HY-131688
    2-Chlorohexadecanoic acid

    		Others Inflammation/Immunology
    2-氯十六烷酸 2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质，干扰蛋白质棕榈酰化，诱导内质网应激标记物，降低内质网 ATP 含量，激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位，诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB)，损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
    2-Chlorohexadecanoic acid
  • HY-101597
    NVX-207

    		Apoptosis Cancer
    NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物，对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50=3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 与 caspases -9，-3，-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
    NVX-207
  • HY-147514
    Anticancer agent 64

    		Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family Cancer
    Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性，其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
    Anticancer agent 64
  • HY-118988
    CAY10506

    		PPAR Apoptosis Cancer
    CAY10506 是一种 PPARγ 配体，能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用，增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
    CAY10506
  • HY-124134
    AD-2646

    LCL102

    		 Ceramidase Caspase PARP Cancer
    AD-2646 (LCL102) 是一种神经酰胺类似物，可以杀死白血病 T 细胞 (EC50: 40 μM)。AD-2646 可触发 caspase-8、-9 和 -3 以及 caspase 底物 PARP 的裂解。AD-2646 是一种神经酰胺酶抑制剂。AD-2646 可诱导由于神经酰胺代谢紊乱导致的内源性神经酰胺的积累。
    AD-2646
  • HY-107545
    Dynole 34-2
    1 篇文献验证

    		 Dynamin Cancer
    Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 分别为 6.9 和 14.2 µM)，具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡，如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
    Dynole 34-2
  • HY-146097
    RMS5

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS5 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
    RMS5
  • HY-147291
    VPC-70063

    		c-Myc PARP Apoptosis Cancer
    VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂，对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平，诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
    VPC-70063
  • HY-149735
    BET-IN-20

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM)，具有抗癌活性。BET-IN-20 可促急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。BET-IN-20 还抑制 c-Myc 和 CDK6，增强 PARP 裂解。
    BET-IN-20
  • HY-128153
    Thienopyridone

    		Phosphatase Apoptosis Cancer
    Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂，对于 PRL-1，PRL-2 和 PRL-3，IC50 值分别为 173 nM，277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。
    Thienopyridone
  • HY-W028690
    DNMDP
    3 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
    DNMDP
  • HY-13326
    ASP3026
    5 篇文献验证

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-125593
    Dasminapant

    APG-1387

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。
    Dasminapant
  • HY-156498
    RMC-7977

    		Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-123929
    PAWI-2

    		MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase Cancer
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
    PAWI-2

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