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PARP-1-IN-1

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  • HY-158045
    PROTAC PARP1 degrader-1

    		PROTACs PARP Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-108631
    EB-47 dihydrochloride
    3 篇文献验证

    		 PARP Inflammation/Immunology
    EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
    EB-47 dihydrochloride
  • HY-108632
    BYK204165

    		PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1)，pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2)，pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
    BYK204165
  • HY-144642
    PARP-1-IN-1

    		PARP Cancer
    PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50=0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
    PARP-1-IN-1
  • HY-158138
    TOPOI/PARP-1-IN-1

    		PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-15046
    EB-47

    		PARP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
    EB-47
  • HY-157212
    PARP-1/Proteasome-IN-1

    		Apoptosis PARP Proteasome Cancer
    PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP-1/Proteasome-IN-1
  • HY-161372
    PARP1/c-Met-IN-1

    		PARP c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
    PARP1/c-Met-IN-1
  • HY-146160
    PARP-1/HDAC-IN-1

    		PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-1/HDAC-IN-1
  • HY-162349
    PARP7/HDACs-IN-1

    		HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1
  • HY-164475
    PARP1-IN-29

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-29 是一种具有口服活性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM。PARP1-IN-29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性靶向肿瘤中的 PARP-1。PARP1-IN-29 可用于肿瘤学和成像研究领域，特别是用于检测癌症中 PARP-1 的活性。
    PARP1-IN-29
  • HY-168094
    PARP1-IN-30

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
    PARP1-IN-30
  • HY-113432
    Nudifloramide

    2PY

    		 Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide
  • HY-142657
    PARP1-IN-7

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。
    PARP1-IN-7
  • HY-113432R
    Nudifloramide (Standard)

    2PY (Standard)

    		 Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide (Standard) 是 Nudifloramide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide (Standard)
  • HY-113432S
    Nudifloramide-d3

    		Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide-d3
  • HY-146548
    Anticancer agent 43

    		Apoptosis Bcl-2 Family Caspase PARP Cancer
    Anticancer Agent 43 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 43 通过 caspase 3， PARP1，Bax 蛋白依赖性途径诱导凋亡 (apoptosis)。Anticancer Agent 43 能够诱导 DNA 损伤。
    Anticancer agent 43
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    最多引用文献
    40 篇文献验证

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10617A
    Rucaparib
    最多引用文献
    40 篇文献验证

    AG014699; PF-01367338

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-10617D
    Rucaparib acetate

    AG014699 acetate; PF-01367338 acetate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-10617B
    Rucaparib hydrochloride

    AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-108633
    BYK 49187

    		PARP Cancer
    BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂，其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
    BYK 49187
  • HY-102003
    Rucaparib monocamsylate
    最多引用文献
    40 篇文献验证

    AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib monocamsylate
  • HY-102003A
    Rucaparib camsylate

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    		 PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-10617C
    Rucaparib tartrate

    AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-147101
    SK-575-NEG

    		PARP Cancer
    SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物，由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成，作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合，其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时，SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
    SK-575-NEG
  • HY-161868
    DLC-50

    		PARP HDAC Apoptosis Cancer
    DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2 期阻滞细胞周期。
    DLC-50
  • HY-15050
    KCL-440

    		PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology
    KCL-440 是能透过中枢神经系统的 PARP 抑制剂，其 IC50 值为 68 nM。KCL-440 对 PARP-1 有很强的抑制活性。
    KCL-440
  • HY-130648
    Thalidomide-NH-PEG7

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-NH-PEG7 是用于合成 ADC 的 E3 连接酶配体-接头共轭物。Thalidomide-NH-PEG7 可以通过 linker 与蛋白质的配体连接，形成 PROTAC iRucaparib-AP6 (一种高度特异性的 PARP1 降解物)。
    Thalidomide-NH-PEG7
  • HY-171006
    IRF1-IN-1

    		Caspase PARP Pyroptosis Interleukin Related IFNAR Infection Inflammation/Immunology
    IRF1-IN-1 (Compound I-2) 是一种 IRF1 抑制剂。IRF1-IN-1 可减少 IRF1 对 CASP1 启动子的招募。IRF1-IN-1 抑制细胞死亡信号通路 (即抑制 Caspase 1、GSDMD、IL-1 和 PARP1 的裂解)。IRF1-IN-1 对电离辐射引起的皮肤炎症性损伤有保护作用。
    IRF1-IN-1
  • HY-130652
    Pomalidomide 4'-PEG3-azide

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide 4'-PEG3-azide

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