Rucaparib phosphate (Synonyms: 瑞卡帕布磷酸盐; AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate)

目录号: HY-10617 纯度: 99.56%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南技术支持

Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

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Rucaparib phosphate Chemical Structure

CAS No. : 459868-92-9

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可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥825	In-stock
5 mg	￥750	In-stock
10 mg	￥1244	In-stock
25 mg	￥2188	In-stock
50 mg	￥3500	In-stock
100 mg	￥4900	In-stock
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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Rucaparib (AG014699) phosphate is an orally active, potent inhibitor of PARP proteins (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) with a K_i of 1.4 nM for PARP1. Rucaparib phosphate is a modest hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) inhibitor. Rucaparib phosphate has the potential for castration-resistant prostate cancer (CRPC) research^[1]^[2]^[3]^[4].

IC₅₀ & Target^[1]^[2]

PARP-1

1.4 nM (Ki)

PARP-2

PARP-3

体外研究
(In Vitro)

Rucaparib (AG014699) phosphate可能是 AG14644 的 N-去甲基化代谢产物^[1]。
Rucaparib (0.1、1、10、100 μM；24 小时) phosphate具有细胞毒性，在 Capan-1 (BRCA2 突变体) 细胞中的 LC₅₀ 为 5 μM，而在MX-1 (BRCA1突变体) 细胞^[2]。
Rucaparib phosphate 的放射增敏作用是由于下游抑制 NF-κB 的激活，并且与 SSB 修复抑制无关。Rucaparib phosphate 可以靶向由 DNA 损伤激活的 NF-κB，并克服经典 NF-κB 抑制剂观察到的毒性，而不会损害其他重要的炎症功能^[5]。
Rucaparib phosphate 在透化 D283Med 细胞中以 1 μM 的浓度抑制 97.1% 的 PARP-1 活性^[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Rucaparib (AG014699) phosphate 和 AG14584 显著增加 Temozolomide 的毒性。Rucaparib (1 mg/kg) phosphate 显著增加 Temozolomide (HY-17364) 诱导的体重减轻。Rucaparib (0.1 mg/kg) phosphate 可使 Temozolomide 诱导的肿瘤生长延迟增加 50%^[1]。
Rucaparib (10 mg/kg； i.p.；or 50，150 mg/kg; p.o.；每天 5 次，每周 6 周) phosphate 显著抑制肿瘤生长，有1例肿瘤完全消退，2例持续的部分回归^[2]。
Rucaparib (150 mg/kg；p.o.；每周一次，持续 6 周或每周 3 次，持续 6 周) phosphate 具有最强的抗肿瘤作用，具有三个完全消退^[2]。
Rucaparib phosphate 增强 Temozolomide 的抗肿瘤活性，并显示 NB1691 和 SHSY5Y 异种移植物中的肿瘤完全和持续消退^[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic nude mice, implanted SW620 colorectal tumor cells (1 × 10⁷ cells per animal) s.c.^[1]
Dosage:	0.1 mg/kg in combination with Temozolomide (p.o., 200 mg/kg), 0.05, 0.15, and 0.5 mg/kg in combination with Temozolomide (p.o., 68 mg/kg) or 10 mg/kg
Administration:	IP, single dose for 0.1 mg/kg and 10 mg/kg, five daily doses for 0-0.5 mg/kg
Result:	Significantly increased Temozolomide toxicity, showed outstanding chemosensitization potency and caused enhancement of Temozolomide-induced tumor growth delay

Animal Model:	CD-1 nude mice bearing established Capan-1 xenografts^[2]
Dosage:	10 mg/kg or 50, 100 and 150 mg/kg
Administration:	IP for 10 mg/kg; PO for 50, 100 and 150 mg/kg, single dose (Pharmacokinetics)
Result:	Parent drug was detectable in the plasma only at 30 min after 10 mg/kg i.p and up to 4 h for 50–150 mg/kg p.o.. Was still detectable in most mice receiving oral rucaparib at 3 days. Does not easily cross the plasma membrane.

Animal Model:	CD-1 nude mice bearing established Capan-1 xenografts^[2]
Dosage:	10 mg/kg i.p. daily for 5 days per week for 6 weeks, 50 or 150 mg/kg p.o. daily × five weekly × six, 150 mg/kg p.o. once per week for 6 weeks or three times per week for 6 weeks, or 150 mg/kg p.o. daily for five days every 3 weeks
Administration:	IP or PO
Result:	10 mg/kg i.p. significantly inhibited the growth of the tumor, daily oral administration at 150 mg/kg had an equivalent effect on tumor growth to 10 mg/kg i.p.. The schedule with the greatest antitumor effect was oral administration of 150 mg/kg on a once weekly schedule with three complete regressions.

Animal Model:	CD-1 nude mice, NB1691 and SHSY5Y xenografts^[6]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	IP, daily for 5 d in combination with Temozolomide (orally daily ×5 at a dose of 68 mg/kg)
Result:	Enhanced the antitumor activity of Temozolomide and indicated complete and sustained tumor regression.

Clinical Trial

分子量

421.36

Formula

C₁₉H₂₁FN₃O₅P

CAS 号

459868-92-9

性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

瑞卡帕布磷酸盐；鲁卡帕尼磷酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (78.32 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H₂O 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.87 mM; 超声助溶 (<60°C))

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3733 mL	11.8663 mL	23.7327 mL
5 mM	0.4747 mL	2.3733 mL	4.7465 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1866 mL	2.3733 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM); 澄清溶液
方案二

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM); 澄清溶液
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案四

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案五

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
方案六

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.19 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

选择批次：

Data Sheet (655 KB) SDS (393 KB)

COA (291 KB) LCMS (120 KB) 元素分析报告 (214 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956. [Content Brief]

[2]. J Murray, et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer. 2014 Apr 15;110(8):1977-84. [Content Brief]

[3]. Matt Shirley, et al. Rucaparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol. 2019 Apr;14(2):237-246. [Content Brief]

[4]. Jianneng Li, et al. Hexose-6-phosphate dehydrogenase blockade reverses prostate cancer drug resistance in xenograft models by glucocorticoid inactivation. Sci Transl Med. 2021 May 26;13(595):eabe8226. [Content Brief]

[5]. Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264. [Content Brief]

[6]. Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249. [Content Brief]

Rucaparib phosphate 相关分类

Cancer

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

H₂O / DMSO	1 mM	2.3733 mL	11.8663 mL	23.7327 mL	59.3317 mL
	5 mM	0.4747 mL	2.3733 mL	4.7465 mL	11.8663 mL
	10 mM	0.2373 mL	1.1866 mL	2.3733 mL	5.9332 mL
DMSO	15 mM	0.1582 mL	0.7911 mL	1.5822 mL	3.9554 mL
	20 mM	0.1187 mL	0.5933 mL	1.1866 mL	2.9666 mL
	25 mM	0.0949 mL	0.4747 mL	0.9493 mL	2.3733 mL
	30 mM	0.0791 mL	0.3955 mL	0.7911 mL	1.9777 mL
	40 mM	0.0593 mL	0.2967 mL	0.5933 mL	1.4833 mL
	50 mM	0.0475 mL	0.2373 mL	0.4747 mL	1.1866 mL
	60 mM	0.0396 mL	0.1978 mL	0.3955 mL	0.9889 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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