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PERK-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135220
    PERK-IN-2

    		PERK Cancer
    PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。
    PERK-IN-2
  • HY-101991
    ML291

    		PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。
    ML291
  • HY-145835
    PERK-IN-5

    		PERK Cancer
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-158196
    PERK/eIF2α activator 1

    		PERK Cancer
    PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖，IC50 值为 23 μM。
    PERK/eIF2α activator 1
  • HY-114978
    VU0424465

    		mGluR PERK Neurological Disease
    VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
    VU0424465
  • HY-N3480
    Isogosferol

    (+)-Isogospherol; Isogospherol

    		 Others Inflammation/Immunology
    Isogosferol ((+)-Isogospherol；Isogospherol) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK1/2 的表达。
    Isogosferol
  • HY-144692
    MEK/PI3K-IN-1

    		MEK PI3K PERK Cancer
    MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
    MEK/PI3K-IN-1
  • HY-144693
    MEK/PI3K-IN-2

    		MEK PI3K PERK Cancer
    MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
    MEK/PI3K-IN-2
  • HY-13559
    Atiprimod

    Azaspirane

    		 Apoptosis Cancer
    Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
    Atiprimod
  • HY-164427
    SHP2-IN-31

    		SHP2 ERK Cancer
    SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
    SHP2-IN-31
  • HY-153740
    PF-07284892

    ARRY-558

    		 SHP2 Cancer
    PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
    PF-07284892
  • HY-155098
    CNBCA

    		SHP2 Cancer
    CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
    CNBCA

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