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PIM kinases

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W412264

    Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1p27Kip1Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1
  • HY-162006

    PKC Pim Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12) 是 Pim-1 kinase 的有效抑制剂,其 IC50 为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞具有较强的细胞毒性,其 IC50 分别为 0.5 和 5.27 μM。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌研究。
    Pim-1 kinase inhibitor 8
  • HY-13287A

    Pim Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology
    SGI-1776 是 Pim kinases 的抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
    SGI-1776
  • HY-123141

    Pim Cancer
    K00135 是一种有效的 PIM kinases 选择性抑制剂。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。
    K00135
  • HY-147785

    Pim Apoptosis Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Pim-1 kinase inhibitor 2 具有研究癌症疾病的潜力。
    Pim-1 kinase inhibitor 2
  • HY-143295

    Pim Apoptosis Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
    Pim-1 kinase inhibitor 1
  • HY-163119

    Pim Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 9(compound 8b)是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂,IC50 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
    Pim-1 kinase inhibitor 9
  • HY-162059

    Pim Apoptosis Caspase Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2 激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7 的激活。
    Pim-1 kinase inhibitor 10
  • HY-168071

    Pim Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 是 PIM-1 的抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 具有抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 可诱导凋亡及引起细胞周期阻滞。
    Pim-1 kinase inhibitor 11
  • HY-149976

    Pim Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 PC-3 细胞生长,IC50 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。
    Pim-1 kinase inhibitor 4
  • HY-150731

    Pim Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 3 (Compound H5) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 35.13 nM。
    Pim-1 kinase inhibitor 3
  • HY-149995

    Pim Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性,对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50s 范围为 6.95-20.19 μM。
    Pim-1 kinase inhibitor 5
  • HY-157404

    Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2
  • HY-149996

    Pim Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.46 μM,对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
    Pim-1 kinase inhibitor 6
  • HY-155717

    Autophagy Pim Cancer
    NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
    NDBM
  • HY-122665

    MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase Cancer
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3RIPK2DYRK3smMLCKCLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091
  • HY-122665A

    MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase Cancer
    HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3RIPK2DYRK3smMLCKCLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091 TFA
  • HY-135816

    Casein Kinase Pim Inflammation/Immunology Cancer
    CK2/PIM1-IN-1 是 CK2PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
    CK2/PIM1-IN-1
  • HY-156470

    Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-18095

    Pim Cancer
    CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
    CX-6258
  • HY-18095A

    Pim Cancer
    CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
    CX-6258 hydrochloride hydrate
  • HY-18095B

    Pim Cancer
    CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
    CX-6258 hydrochloride
  • HY-101126
    TP-3654
    3 篇文献验证

    Pim Cancer
    TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
    TP-3654
  • HY-108605

    Pim Cancer
    PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂,其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
    PIM1-IN-2
  • HY-160006

    Pim Cancer
    PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。
    PIM-IN-2
  • HY-101783

    Pim Cancer
    GNE-955 是有效的,可口服的泛 Pim 激酶抑制剂,对 Pim1,Pim2,Pim3 的 Ki 值分别为 0.018,0.11,0.08 nM。
    GNE-955
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride
    5 篇文献验证

    LGH447 dihydrochloride

    Pim Apoptosis Cancer
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
    PIM-447 dihydrochloride
  • HY-19322
    PIM447
    5 篇文献验证

    LGH447

    Pim Apoptosis Cancer
    PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
    PIM447
  • HY-13287
    SGI-1776 free base
    5 篇以上引用文献

    Pim Autophagy Apoptosis Cancer
    SGI-1776 free base 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
    SGI-1776 free base
  • HY-142656

    Pim Cancer
    PIM-IN-1 是一种 pan-PIM 激酶抑制剂(KG-1,EC50 = 61 nM;pS6,EC50 = 71 nM)。
    PIM-IN-1
  • HY-101947
    SMI-16a
    3 篇文献验证

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

    Pim Cancer
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
    SMI-16a
  • HY-115837

    Others Others
    DHPCC-9 是 Pim 激酶的抑制剂。
    DHPCC-9
  • HY-12830

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
    M-110
  • HY-16976
    GDC-0339
    2 篇文献验证

    Pim Cancer
    GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
    GDC-0339
  • HY-101870B

    INCB053914 phosphate

    Pim Cancer
    Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib phosphate
  • HY-101870

    INCB053914

    Pim Cancer
    Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib
  • HY-15604
    AZD1208
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    Pim Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD1208 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
    AZD1208
  • HY-15604A

    Pim Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD1208 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
    AZD1208 hydrochloride
  • HY-10371
    Pim1/AKK1-IN-1
    5 篇文献验证

    LKB1/AAK1 dual inhibitor

    Pim Cancer
    Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
    Pim1/AKK1-IN-1
  • HY-16576A
    SMI-4a
    1 篇文献验证

    TCS-PIM-1-4a

    Pim Cancer
    SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
    SMI-4a
  • HY-164460

    Pim Cancer
    AZD1897 是一种 PIM1PIM2PIM3 抑制剂,对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性,可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性,这种协同抑制效应通过 mTORMCL1 通路抑制实现。
    AZD1897
  • HY-N4149
    Quercetagetin
    3 篇文献验证

    6-Hydroxyquercetin

    Pim Inflammation/Immunology Cancer
    栎草亭 Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。
    Quercetagetin
  • HY-P1404

    Pim Cancer
    R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
    R8-T198wt
  • HY-N4149R

    Pim Inflammation/Immunology Cancer
    栎草亭 (Standard) Quercetagetin (Standard) 是 Quercetagetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。
    Quercetagetin (Standard)
  • HY-133850

    Pim Cancer
    10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。
    10-DEBC
  • HY-D2415

    Fluorescent Dye Others
    BODIPY-FL staurosporine (Compound 8a) 是一种基于 staurosporine 的荧光探针,对酪氨酸激酶 (TK) 和酪氨酸激酶样 (TKL) 家族激酶表现出高特异性。BODIPY-FL staurosporine 有潜力为那些不推荐使用激酶 Tracer 236 的激酶 (如 PIM3、CDC42BPG、MAP2K7、TXK 和 SIK3) 开发结合测定方法。BODIPY-FL staurosporine 可以成为激酶药物发现中分析激酶选择性的有力工具。
    BODIPY-FL staurosporine
  • HY-15847
    HS38
    1 篇文献验证

    DAPK Cardiovascular Disease
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂,Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
    HS38
  • HY-120561

    Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis Cancer
    PC-046 是一种多靶点抑制剂,针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4Pim-1IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性,IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用,在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
    PC-046
  • HY-15901A

    Pim mTOR Cancer
    LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂,可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR-C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
    LGB321 monohydrochloride
  • HY-135906

    Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
    CK2/ERK8-IN-1

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