2. PI3K/Akt/mTOR Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase
  4. HTH-01-091 TFA

HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

HTH-01-091 TFA Chemical Structure

HTH-01-091 TFA Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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HTH-01-091 TFA 相关抗体

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mTOR mTORC1 mTORC2

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CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85

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GSK-3 GSK-3α GSK-3β

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RIPK1 RIPK2 RIPK3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HTH-01-091 TFA is a potent and selective maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) inhibitor, with an IC50 of 10.5 nM. HTH-01-091 TFA also inhibits PIM1/2/3, RIPK2, DYRK3, smMLCK and CLK2. HTH-01-091 TFA can be uesd for breast cancer research[1].

IC50 & Target

IC50: 10.5 nM (MELK), 41.8 nM (DYRK3), 42.5 nM (RIPK2), 60.6 nM (PIM1), 108.6 nM (smMLCK), 632 nM (mTOR), 962 nM (PIK3CA), 1230 nM (CDK7), 1740 nM (GSK3A)[1]
体外研究
(In Vitro)

HTH-01-091 (1 μM) TFA 选择性抑制 4% 的激酶超过 90%[1]。
HTH-01-091 (0-10 μM, 1 h) TFA 具有细胞渗透性并导致 MELK 降解[1]。
HTH-01-091（0-10 μM，3 天）TFA 在乳腺癌细胞中表现出轻微的抗增殖作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HTH-01-091 TFA 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-468, BT-549, HCC70, ZR-75-1, MCF7, and T-47D cells
Concentration: 0, 0.001, 0.01, 0.1, 1.0, and 10 μM
Incubation Time: 3 day
Result: Showed antiproliferative activities in a panel of breast cancer cell lines, including MDA-MB-468, BT-549, HCC70, ZR-75-1, MCF7, and T-47D cells, with IC50 values of 4.00 μM, 6.16 μM, 8.80 μM, >10 μM, 8.75 μM, and 3.87 μM, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-468 cells
Concentration: 0, 0.1, 1.0, and 10 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Reduced MELK protein levels in MDA-MB-468 cells; Dose-dependently decreased MELK pull-down by streptavidin beads, demonstrating that the compound is cell permeable and binds to MELK in an ATP-competitive fashion. Had no effect on ERK1/2 pull-down, showing no binding affinity of HTH-01-091 to ERK1/2.
分子量

613.46

Formula

C28H29Cl2F3N4O4
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (163.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6301 mL 8.1505 mL 16.3010 mL
5 mM 0.3260 mL 1.6301 mL 3.2602 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.48%

COA (288 KB) HNMR (144 KB) RP-HPLC (167 KB) MS (378 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

HTH-01-091 TFA 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6301 mL 8.1505 mL 16.3010 mL 40.7525 mL
5 mM 0.3260 mL 1.6301 mL 3.2602 mL 8.1505 mL
10 mM 0.1630 mL 0.8150 mL 1.6301 mL 4.0752 mL
15 mM 0.1087 mL 0.5434 mL 1.0867 mL 2.7168 mL
20 mM 0.0815 mL 0.4075 mL 0.8150 mL 2.0376 mL
25 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6520 mL 1.6301 mL
30 mM 0.0543 mL 0.2717 mL 0.5434 mL 1.3584 mL
40 mM 0.0408 mL 0.2038 mL 0.4075 mL 1.0188 mL
50 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3260 mL 0.8150 mL
60 mM 0.0272 mL 0.1358 mL 0.2717 mL 0.6792 mL
80 mM 0.0204 mL 0.1019 mL 0.2038 mL 0.5094 mL
100 mM 0.0163 mL 0.0815 mL 0.1630 mL 0.4075 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HTH-01-091MELKDYRKPimmTORCDKGSK-3RIP kinaseMaternal embryonic leucine zipper kinaseDual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinaseDual specificity tyrosine regulated kinasePim kinasesMammalian target of RapamycinCyclin dependent kinaseGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Receptor-interacting protein kinasesRIPKMDA-MB-468BT-549HCC70ZR-75-1MCF7T-47D cellsbreast cancerGSK3AsmMLCKInhibitorinhibitorinhibit

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HTH-01-091 TFA
目录号：
HY-122665A
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