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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103111
    MMPIP hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP hydrochloride
  • HY-108519
    AS1892802

    		ROCK Neurological Disease
    AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
    AS1892802
  • HY-131879
    NS383

    		Sodium Channel Neurological Disease
    NS383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASICs 抑制剂，含有 1a 和/或 3 个亚基。NS383 抑制从大鼠同聚 ASIC1a、ASIC3 和异聚 ASIC1a+3 记录的 H(+) 激活电流，IC50 值范围为 0.61 至 2.2 μM。NS383 耐受性良好，能够逆转病理性疼痛样行为，可能通过外周动作，但也可能通过中枢疼痛回路内的动作。
    NS383
  • HY-P1216A
    HS014 TFA

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease
    HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
    HS014 TFA
  • HY-111256
    A-850002

    		mGluR Neurological Disease
    A-850002 是一种大鼠代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂 (Ki=41 nM)，可显著减轻大鼠皮肤切口术后自发性疼痛行为。A-850002 可用于镇痛的研究。
    A-850002
  • HY-107503
    MMPIP

    		mGluR Neurological Disease
    MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP
  • HY-143880
    MRGPRX1 agonist 4

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease
    MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC50 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中，MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。
    MRGPRX1 agonist 4
  • HY-124406
    A-794282

    		mGluR Neurological Disease
    A-794282 是一种具有镇痛活性的 mGlu1 受体拮抗剂，在动物术后疼痛模型中可显著减轻疼痛行为，但在较高剂量时可能出现运动副作用。
    A-794282
  • HY-162609
    ST-2560

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ST-2560 是一种 NaV1.7 钠通道的选择性抑制剂，IC50 为 39 nM。ST-2560 可用于疼痛行为和心血管模型的研究。
    ST-2560
  • HY-103344
    ZJ43

    		Aminopeptidase mGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ZJ43 是一种有效的 NAAG 肽酶抑制剂，其 IC50 为 2.4 nM，Ki 为 0.8 nM。ZJ43 能充分激活 II 组 mGluR，降低 PCP 的部分行为效应。ZJ43 在神经病变、炎症和疼痛模型中具有镇痛作用。
    ZJ43
  • HY-P1216
    HS014

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease
    HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
    HS014
  • HY-159171
    sEH/HDAC6-IN-2

    		Epoxide Hydrolase HDAC Neurological Disease Inflammation/Immunology
    sEH/HDAC6-IN-2 是一种有效的双重可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 和 HDAC6 抑制剂，对人类 sEH、小鼠 sEH 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.9 nM、46.8 nM 和 8 nM。sEH/HDAC6-IN-2 可用于研究炎症疼痛。
    sEH/HDAC6-IN-2
  • HY-108425A
    AMG8380

    		Sodium Channel Neurological Disease
    AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体，可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7，IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
    AMG8380
  • HY-162347
    Nav1.7-IN-13

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂，可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流；减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为，具有镇痛活性。
    Nav1.7-IN-13
  • HY-117694
    MK-8825

    		CGRP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MK-8825 是具有口服活性，强有效的选择性高的 CGRP receptor 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的皮肤血流，EC50 值大约为 7.4 μM。MK-8825 抑制急性口腔面部咀嚼肌疼痛小鼠模型中 CGRP 诱导的自发性痛觉面部梳理行为，三叉神经核内的神经元激活以及促炎细胞因子的全身释放。MK-8825 有望用于急性偏头痛的研究。
    MK-8825

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