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S-isomer

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抑制剂 & 激动剂

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15532B
    SCH900776 (S-isomer)

    MK-8776 S-isomer

    		 Others Cancer
    SCH900776 (S-isomer)是SCH900776(HY-15532)的S型同分异构体。
    SCH900776 (S-isomer)
  • HY-114271A
    T3-ATA (S-isomer)

    		Thyroid Hormone Receptor Endocrinology
    T3-ATA S-isomer 是 T3-ATA 的 S-异构体，是甲状腺激素的活性形式。
    T3-ATA (S-isomer)
  • HY-114272A
    T4-ATA (S-isomer)

    		Thyroid Hormone Receptor Endocrinology
    T4-ATA S-isomer 是 T4-ATA 的 S-异构体，是甲状腺激素的活性形式。
    T4-ATA (S-isomer)
  • HY-103035
    BIO-32546

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    BIO-32546 (example 12b, S-isomer) 是autotaxin (ATX) 的调节剂 (IC50: 1 nM)，信息来自专利 US20170158687A1。
    BIO-32546
  • HY-126028A
    (+)-Sotalol

    (S)-Sotalol

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    (+)-Sotalol ((S)-Sotalol) 是 Sotalol (HY-103196) 的 S-型异构体。Sotalol 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。(+)-Sotalol 是一种抗心律失常试剂。(+)-Sotalol 可增加在离体心肌的动作电位持续时间。
    (+)-Sotalol
  • HY-111540B
    (S)-LY-3381916
    1 篇文献验证

    (S)-IDO1-IN-5

    		 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    (S)-LY-3381916 ((S)-IDO1-IN-5; Example 1B) 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体，与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
    (S)-LY-3381916
  • HY-12993A
    RSV604 racemate

    A-60444 racemate

    		 RSV Others
    RSV604 (A-60444) racemate 是一种外消旋混合物，与S-异构体相比，RSV604 racemate 对呼吸道合胞病毒(RSV)菌株的作用效果弱很多。
    RSV604 racemate
  • HY-143921S
    Almorexant (αS,1S) isomer-13C,d3

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    Almorexant (αS,1S) isomer-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Almorexant (αS,1S) isomer。
    Almorexant (αS,1S) isomer-13C,d3
  • HY-19487A
    Ribocil B

    Ribocil S enantiomer; ent-Ribocil A

    		 Bacterial Infection
    Ribocil-B 是 ribocil 的活性 S-异构体，可以抑制黄素单核苷酸 (FMN)，其 KD 值为 6.6 nM。
    Ribocil B
  • HY-167168
    (S)-Azelnidipine

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    (S)-Azelnidipine 是一种钙通道 (Calcium Channel) 阻滞剂，是 Azelnidipine 的 S 型异构体，有望用于心血管疾病研究。
    (S)-Azelnidipine
  • HY-112895A
    (R)-UT-155

    		Androgen Receptor Cancer
    (R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。
    (R)-UT-155
  • HY-103641A
    (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate
    2 篇文献验证

    (2S)-Octyl-2-HG

    		 Others Cancer
    (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。
    (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate
  • HY-105109B
    (S)-Cilansetron

    		Others Neurological Disease
    (S)-Cilansetron 是 Cilansetron 的 S 型异构体。Cilansetron 是一种 5-HT3 受体拮抗剂，可用于肠易激综合征的研究。
    (S)-Cilansetron
  • HY-129436
    (S)-Bucindolol

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    (S)-Bucindolol 是 Bucindolol (HY-103214)，一种 β1-肾上腺素受体拮抗剂的 (S)-异构体。(S)-Bucindolol 可用于心力衰竭研究。
    (S)-Bucindolol
  • HY-163529A
    (S)-HN0037

    		HSV Infection
    (S)-HN0037 是 HN0037 (HY-163529) 的 (S)-异构体，HN0037 是一种选择性、具有口服活性的解旋酶-引物酶抑制剂，通过靶向病毒解旋酶-引物酶复合物来抑制 HSV 的复制。
    (S)-HN0037
  • HY-114061
    (R)-FTY 720P

    		Others Others
    (R)-FTY 720P 是 FTY 720P 的 R 异构体。(R)-FTY 720P 对 S1P1,3,4,5 的结合亲和力比 (S)-异构体 (HY-15382) 弱。
    (R)-FTY 720P
  • HY-139124
    15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α

    15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α

    		 Others Metabolic Disease
    15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α (15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 是一种无活性的前体药物 PGF 激动剂，口服后可由胃酸激活。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 的酸催化差向异构化可将其转化为活性 15(S)-异构体。15(S)-异构体在恒河猴体内注射剂量约为 12 mg/只时可诱发黄体溶解，而 15(R)-异构体则不会。
    15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α
  • HY-120039A
    (S)-MDL-101146

    		Elastase Inflammation/Immunology
    (S)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 S-异构体。MDL-101146 是具有口服活性，竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂，其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿，类风湿关节炎，慢性支气管炎，囊性纤维化，成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
    (S)-MDL-101146
  • HY-14664F
    (3R,5S)-Fluvastatin sodium

    (3R,5S)-XU 62-320

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Cancer
    氟伐他汀钠盐 (3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    (3R,5S)-Fluvastatin sodium
  • HY-112371
    (S)-CR8

    		CDK Cancer
    (S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。
    (S)-CR8
  • HY-121535
    Levosemotiadil

    		Others Others
    左司莫地尔 Levosemotiadil 是塞莫地尔的 S-异构体，与 R-异构体相比，其对人血清白蛋白 (HSA) 的结合亲和力更强。左旋莫替地尔具有作为 Ca 和 Na 通道阻滞剂的潜力，对 HSA 具有明显的结合偏好。
    Levosemotiadil
  • HY-113943
    9(S)-HETE

    		Endogenous Metabolite Others
    9(S)-HETE 是 9-HETE (HY-113943A) 的 S 异构体。9-HETE 是一种单羟基脂肪酸，是花生四烯酸 (HY-109590) 的脂氧合酶代谢物。
    9(S)-HETE
  • HY-139121
    15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α

    15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid; 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α

    		 Prostaglandin Receptor Endocrinology
    15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid) 是一种 F 系列前列腺素类似物，已用作眼部降压剂。我们实验室的研究表明，17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 乙基酰胺在人角膜中通过酰胺酶的酶活性转化为相应的游离酸，转化率约为 25 μg/角膜/24 hr。游离酸 17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是这种活性游离酸代谢物的 15-epi 或“非天然”异构体。它具有大大降低的 FP 受体介导活性，通常比 15(S)-异构体低 1.5 到 2 个对数。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。
    15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α
  • HY-101339
    (R)-RS 56812

    		Others Others
    (R)-RS 56812是一种5-HT3受体拮抗剂，在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善，在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
    (R)-RS 56812
  • HY-101339A
    (R)-RS 56812 hydrochloride

    		Others Others
    (R)-RS 56812 hydrochloride是一种5-HT3受体拮抗剂，在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善，在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
    (R)-RS 56812 hydrochloride
  • HY-111156
    NW-1172 free base

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    NW-1172 (free base) (compound 22b) 是一种5-HT3受体拮抗剂，具有在猴子的延迟匹配任务中增强任务表现的活性，(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善，这种差异与(R)对映体对5-HT3受体的更高亲和力相平行。
    NW-1172 free base
  • HY-14664B
    (3R,5S)-Fluvastatin

    (3R,5S)-XU 62-320 free acid

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    (3R,5S)-氟伐他汀 (3R,5S)-Fluvastatin 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    (3R,5S)-Fluvastatin
  • HY-N7801
    (±)5-HEPE

    		Others Metabolic Disease
    (±)5-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 5(S)-HEPE 和 5(R)-HEPE。(±)5-HEPE 的生物活性可能 是由其中一种异构体介导的，在哺乳动物系统中最常见的 是 5(S) 异构体。EPA 可以在人类和牛中性粒细胞以及人类嗜酸性粒细胞中代谢为 5-HEPE，后者进一步代谢为 5-oxoEPE 和 LTB5。EPA 的 5 系列代谢物，即 5-HEPE、5-oxoEPE 和 LTB5，与花生四烯酸衍生的代谢物相比，其生物效应显著降低。
    (±)5-HEPE
  • HY-117044A
    (±)12-HEPE

    		Others Metabolic Disease
    (±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的，在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同，IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力（IC50s=8.6-8.8 μM）。
    (±)12-HEPE

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