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SMARCA2-IN-4

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By Targets:	Apoptosis (1) Epigenetic Reader Domain (24) Ligands for E3 Ligase (1) PROTACs (30)
By Research Areas:	Cancer (35)
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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-128359

ACBI1 5 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC₅₀ 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。

HY-163410

AU-24118	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AU-24118 是一种口服生物可利用的蛋白水解靶向 mSWI/SNF ATP 酶（*SMARCA2* 和 SMARCA4）和 PBRM1 的嵌合体 (PROTAC) 降解剂。

HY-145388

AU-15330 4 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。

HY-153361

YD23	PROTACs	Cancer
YD23 是一个 *SMARCA2* PROTAC。YD23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。此外，YD23 可降低许多基因（包括细胞周期和细胞生长调节基因）增强子的染色质可及性。从机制上讲，YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性。

HY-122645

*SMARCA2-IN-4*	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMARCA2-IN-4 (Compound 26) 是一种 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA 的抑制剂，其靶向作用于溴结构域。SMARCA2-IN-4 对 PB1(5)、SMARCA2B 和 SMARCA4 表现出高亲和力，K_d 分别为 124、262 和 417 nM。

HY-161884

SMARCA2/4-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMARCA2/4-IN-1 (compound 1) 是一种有效的 *SMARCA2* 和 SMARCA4 抑制剂，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC₅₀ 值分别为 3.8、1.7 µM。

HY-122573

Bromodomain inhibitor-13	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Bromodomain inhibitor-13 (Compound 1) 是 PFI-3 (HY-12409) 的类似物。Bromodomain inhibitor-13 是一种含溴结构域蛋白 (BCP) 抑制剂。Bromodomain inhibitor-13 靶向 SMARCA2、SMARCA4、PB1(5) 和 PB1 的第二个溴结构域 (PB1(2))，KD 值分别为 37、53、30 和 190 nM。

HY-163867

*PROTAC SMARCA2* degrader-15**	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 *SMARCA2* 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-169278

*PROTAC SMARCA2* degrader-26**	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 是一种有效的 *SMARCA2* PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-26 诱导 VCaP 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4 降解，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解百分比分别为 94% 和 57%。PROTAC SMARCA2 degrader-26 表现出抗增殖活性。

HY-163875

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-22*	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-163876

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-23*	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159458

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-7*	PROTACs	Cancer
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159452

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-1*	PROTACs	Cancer
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159453

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-2*	PROTACs	Cancer
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159459

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-32*	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-163869

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-16*	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-162741

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-33*	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-125905

VH032-cyclopropane-F 1 篇文献验证 VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。

HY-169272

*PROTAC SMARCA2* degrader-21**	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中降解 *SMARCA2，DC₅₀* 为 10-50 nM，在 MV411 细胞中降解 *SMARCA2* 和 SMARCA4，DC₅₀ 分别为 <1 nM 和 >100 nM。

HY-162835

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-28*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 是基于 PROTAC 的 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的部分降解剂。(Bliue: CRL2^VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Black: linker (HY-159680); Pink: a SMARCA-BD 配体 (+)-JQ-1 (HY-13030))。

HY-161885

SMARCA2-IN-6	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMARCA2-IN-6 是一种 *SMARCA2* (别名 BRM) 抑制剂，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC₅₀ 小于 5 nM。SMARCA2-IN-6 抑制 H1299 细胞中的 KRT80 基因表达 (IC₅₀: 26 nM)。SMARCA2-IN-6 抑制 BRG1 突变的 SKMEL5 细胞的增殖 (IC₅₀: 13 nM)。

HY-162834

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-27*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-27 (PROTAC 2) 是 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的PROTAC 降解剂。(Blue: CRL2^VHL 的配体 VH032-cyclopropane-F (HY-125905)；Black: 连接子 (HY-159678)；Pink: 靶蛋白配体 SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC (HY-44012))。

HY-159451

*PROTAC SMARCA2* degrader-7**	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2。PROTAC SMARCA2* degrader-7 在 MV411 中降解 *SMARCA2* 和 SMARCA4，DC₅₀ 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-162743

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-29*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子(HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体(HY-W382038))。

HY-162744

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-31*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))

HY-169279

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-34*	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 (compound 38) 是一种有效的 *SMARCA2* 和 SMARCA4 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 显示出 PXR 结合亲和力，DC₅₀ 值为 85.1 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 降低 3xFLAG-PXR 的蛋白质表达。(粉色: 靶蛋白的配体 (HY-169280); 黑色: 连接子 (HY-43048); 蓝色: E3 连接酶的配体 (HY-125845))。

HY-163871

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-18*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-76547)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))

HY-163868

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-15*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-N3024)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))

HY-163870

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-17*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W053507)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))

HY-162748

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-30*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159684)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))

HY-163877

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-19*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-163949)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)）

HY-159455

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-4*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159456

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-5*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159461

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-9*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-162815

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-26*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159458

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-7*		叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159452

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-1*		叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159453

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-2*		叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159459

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-32*		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 *SMARCA2* 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159451

*PROTAC SMARCA2* degrader-7**		叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2。PROTAC SMARCA2* degrader-7 在 MV411 中降解 *SMARCA2* 和 SMARCA4，DC₅₀ 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159455

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-4*		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159456

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-5*		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159461

*PROTAC SMARCA2/4-degrader-9*		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 *SMARCA2* 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 *SMARCA2，DC₅₀* <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

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SMARCA2-IN-4

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