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STAT SH2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151577

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
    STAT3-SH2 domain inhibitor 1
  • HY-W035137

    5,15-DPP

    STAT Cancer
    5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是一种选择性 STAT3-SH2 拮抗剂,对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 10 µM。
    5,15-Diphenylporphyrin
  • HY-112647

    STAT Cancer
    Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂,其 Ki 值为 44 nM,IC50 值为 154 nM。
    Stafib-1
  • HY-153992

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT6-IN-3 (Compound 18a) 是一种 STAT6 抑制剂 (IC50= 44 nM)。STAT6-IN-3 靶向 STAT6 的 Src 同源 2 (SH2) 结构域。STAT6-IN-3 可用于哮喘等炎症研究。
    STAT6-IN-3
  • HY-13818
    Stattic
    175 篇以上引用文献

    STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
    Stattic
  • HY-148096

    STAT Inflammation/Immunology Cancer
    STAT6-IN-1 (Compound 19a) 是一种 STAT6 抑制剂,对 STAT6SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。STAT6-IN-1 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。
    STAT6-IN-1
  • HY-121725

    STAT Cancer
    MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
    MM-206
  • HY-148093

    STAT Inflammation/Immunology Cancer
    PM-81I 是一种有效的 STAT6 抑制剂 (靶向 SH2 结构域),能有效降低 STAT6 磷酸化水平。PM-81I 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。
    PM-81I
  • HY-146728

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-10
  • HY-168043

    STAT Cancer
    STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂,能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化,并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
    STAT3-IN-35
  • HY-112338

    CPD188

    STAT Cancer
    C188是一种STAT3抑制剂,通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋,抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC50= 0.7 μM)。
    C188
  • HY-129603

    STAT Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36
    SI-109
  • HY-169797

    STAT Survivin Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD:45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (SurvivinMcl-1) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。
    STAT3-IN-38
  • HY-150603

    STAT Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
    STAT3-IN-13
  • HY-155982

    STAT Cancer
    STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-20
  • HY-124500
    AC-4-130
    4 篇文献验证

    STAT Apoptosis Cancer
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
    AC-4-130
  • HY-164445

    STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-12135

    Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT Cancer
    Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂,可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域,如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
    Poloxipan
  • HY-115594

    STAT Apoptosis Cancer
    Erasin 是一种有效的 Erlotinib (HY-50896) 抗性 STAT3 抑制剂,对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
    Erasin

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