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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17364
    Temozolomide
    115 篇以上引用文献

    NSC 362856; CCRG 81045; TMZ

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis Cancer
    替莫唑胺 Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
    Temozolomide
  • HY-119696
    MTIC

    		Drug Metabolite Neurological Disease Cancer
    替莫唑胺代谢物- MTIC MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物，是一种 DNA 烷基化剂。MTIC 具有抗肿瘤活性。
    MTIC
  • HY-162384
    EPIC-0628

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂，并能够促进 ATF3 表达。已发现，长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路，并上调 CDKN1A (p21) 表达，引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用，可以增强其的体内效力。
    EPIC-0628
  • HY-163317
    MMC(TMZ)-TOC

    		Somatostatin Receptor Cancer
    MMC(TMZ)-TOC 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。
    MMC(TMZ)-TOC
  • HY-115690
    K-TMZ

    		Others Cancer
    K-TMZ 是甲基酮的衍生物，对 O6 -methylguanine DNA methyltransferase (MGMT) 缺乏的细胞具有抗肿瘤活性。K-TMZ 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    K-TMZ
  • HY-119696S
    MTIC-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Neurological Disease Cancer
    替莫唑胺代谢物- MTIC-d3 MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比，MITC 在大脑中的生物利用度较低，因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低。
    MTIC-d3
  • HY-169002
    PP5-IN-2

    		Phosphatase Cancer
    PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
    PP5-IN-2
  • HY-149003
    PARP1-IN-10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
    PARP1-IN-10
  • HY-101349
    L 741742

    		Dopamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂，可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长，与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外，L 741742 还干扰内溶酶体功能，破坏自噬-溶酶体降解通路，随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
    L 741742
  • HY-164402
    NSC-124854

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC-124854 是一种 DNA 聚合酶 β (Pol-β) 抑制剂，IC50 为 5.3 μM。NSC-124854 具有抗肿瘤活性。
    NSC-124854
  • HY-15588
    L189
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    L189 是一种 DNA 连接酶抑制剂。L189 对 DNA 连接酶 I、III、IV 有抑制作用，IC50 值分别为 5 μM, 9 μM 和 5 μM。L189 无细胞毒性，单独会增加细胞死亡。L189 可被用于癌症的研究。
    L189

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