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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist
    2 篇文献验证

    CCDC

    		 G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel Metabolic Disease
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
    TGR5 Receptor Agonist
  • HY-161628
    Tapcin

    		Topoisomerase Cancer
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tapcin
  • HY-N10073
    Eupahualin C

    		Others Cancer
    Eupahualin C 是一种倍半萜内酯，可以从花莲泽兰中分离出来。Eupahualin C 对 K562 和 U2OS 癌细胞具有细胞毒性。
    Eupahualin C
  • HY-124132
    Autophagy-IN-4

    		Autophagy Cancer
    Autophagy-IN-4 (Compound 34) 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.5 μM，LD50 为 27 μM。
    Autophagy-IN-4
  • HY-P3730
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I

    		CDK Cancer
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I
  • HY-P3731
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II

    		CDK Cancer
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II
  • HY-161863
    Tubulin polymerization-IN-67

    		Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-67
  • HY-169053
    SU1261

    		IKK NF-κB Cancer
    SU1261 是一种 IKK 抑制剂，对 IKKα 和 IKKβ 的 Ki 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。
    SU1261
  • HY-163499
    NAMPT activator-7

    		NAMPT Cancer
    NAMPT activator-7 (Compound 232) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-7 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT activator-7
  • HY-163500
    NAMPT activator-8

    		NAMPT Cancer
    NAMPT activator-8 (Compound 278) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-8 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT activator-8
  • HY-19979
    RCM-1
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。
    RCM-1
  • HY-163518
    Antitumor agent-153

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化，具有抗癌活性。
    Antitumor agent-153
  • HY-W018158
    DHICA

    5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid

    		 Endogenous Metabolite GPR35 Arrestin Others
    DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 是黑色素合成的中间体和真黑色素的组成部分，也是一种中等效力的 GPR35 激动剂。DHICA 在 U2OS 细胞系中以 23.2 μM 的 EC50 值表现出促使 β-arrestin 转位信号的能力。DHICA 在促进和保护 DNA 损伤方面有重要作用。
    DHICA
  • HY-103455
    ZK164015

    		Others Others
    ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体，可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白（GFP）-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样（ROS和U2OS）和乳腺癌（MCF7）细胞中，ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响，包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
    ZK164015
  • HY-128221
    SGK1-IN-5

    		SGK Inflammation/Immunology
    SGK1-IN-5 (Compound 1) 是血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK 1) 的抑制剂，IC50 为 3 nM。SGK1-IN-5 可抑制 U2OS 细胞中 SGK-1 依赖的 GSK3β 磷酸化，IC50 为 1.4 μM。SGK1-IN-5 可用于骨关节炎或风湿病的研究。
    SGK1-IN-5
  • HY-103453
    (R)-DPN

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    (R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体，对于 ERα 和 ERβ 的EC50s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性，EC50s 分别为 286、205 nM。
    (R)-DPN
  • HY-111083
    ML191

    CID23612552

    		 GPR55 Others
    ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50=1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
    ML191
  • HY-P10426
    cyclo(CLLFVY)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂，IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
    cyclo(CLLFVY)
  • HY-161860
    Antibacterial agent 233

    		Bacterial Cancer
    Antibacterial agent 233 (Compound 7c) 对 Helicobacter pylori 具有抑制作用，MIC 为 0.4-1.6 μg/mL。Antibacterial agent 233 抑制刀豆脲酶 (jack bean urease，IC50 为 0.27 μg/mL)，改变 H. pylori 细胞膜通透性，导致细胞内容物渗漏。Antibacterial agent 233 在全血和人工胃液中表现出代谢稳定性。Antibacterial agent 233 在小鼠体内表现出对 U2OS 的抗肿瘤活性。
    Antibacterial agent 233
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-114208
    BI-9321

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321
  • HY-136726
    CGP-82996

    CINK4

    		 CDK Cancer
    GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis)。GP-82996可用于癌症研究。
    CGP-82996
  • HY-146080
    Antitumor agent-61

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物，是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20，3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-61
  • HY-123369
    BMI-1026

    		CDK Apoptosis Cancer
    BMI-1026 是一种周期蛋白依赖性激酶 1 (Cdk1) 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。BMI-1026 通过阻滞 G2-M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BMI-1026
  • HY-100887
    Piperazine Erastin
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 Ferroptosis Cancer
    Piperazine erastin 是erastin 的类似物，其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡，称为铁死亡。Piperazine erastin 可用于癌症的研究。
    Piperazine Erastin
  • HY-150048
    BK50164

    		CD73 Apoptosis Cancer
    BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂，IC50 值为 13.089 µM。BK50164 与 CD99 结合 KD 值为 1.5 µM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 Sub-G1 阶段。
    BK50164
  • HY-161417
    LIMK-IN-2

    		LIM Kinase (LIMK) Cancer
    LIMK-IN-2 (Compound 52) 是 LIMK 抑制剂。LIMK-IN-2 能抑制骨肉瘤和宫颈癌细胞的细胞迁移，具有抗血管生成的潜力。
    LIMK-IN-2
  • HY-108708
    GeA-69

    		PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2)，Kd 值为 2.1 µM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制，能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
    GeA-69

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