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VEGFR-IN-3

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By Targets:	VEGFR (25) Apoptosis (4) Autophagy (2) c-Fms (2) c-Kit (11) Drug Metabolite (6) ERK (1) FAK (2) Ferroptosis (2) FGFR (14) FLT3 (6) Histamine Receptor (2) Isotope-Labeled Compounds (3) PDGFR (12) Raf (2) RET (7)
By Research Areas:	Cancer (29) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (2)

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Targets Recommended: VEGFR AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-116624

MAZ51 3 篇文献验证	VEGFR Apoptosis	Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。

HY-B1305

Chloropyramine hydrochloride	FAK Histamine Receptor VEGFR	Endocrinology Cancer
盐酸氯吡胺;氯吡胺盐酸盐 Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

HY-109020

Acrizanib 1 篇文献验证 LHA510	VEGFR	Others
Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR-2 的抑制剂，其对 BaF3-VEGFR-2 的 IC₅₀ 值为 17.4 nM。

HY-10981

Lenvatinib 最多引用文献 53 篇文献验证 E7080	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
仑伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981A

Lenvatinib mesylate 最多引用文献 53 篇文献验证 E7080 mesylate	VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit	Cancer
仑伐替尼甲酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-145633

Sozinibercept OPT 302; VGX-300	VEGFR	Cardiovascular Disease
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR-3 的可溶性形式，能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性，抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。

HY-143293

*VEGFR-IN-3*	VEGFR Apoptosis	Cancer
VEGFR-IN-3 (compound 3f) 是 *VEGFR* 抑制剂。VEGFR-IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长，其 IC₅₀ 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN-3 可用于癌症的研究。

HY-B1305R

Chloropyramine hydrochloride (Standard)	FAK Histamine Receptor VEGFR	Endocrinology Cancer
盐酸氯吡胺 (Standard) Chloropyramine hydrochloride (Standard) 是 Chloropyramine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

HY-10201S1

Sorafenib-d4 Bay 43-9006-d₄	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
索拉非尼-d₄ Sorafenib-d₄ 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-16135A

CEP-11981 tosylate ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate	VEGFR FGFR	Others Cancer
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR1-3 和 FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。

HY-16135

CEP-11981 ESK981; BOL 303213X	VEGFR FGFR	Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR1-3 和 FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。

HY-133980

O-Demethyl Lenvatinib	Drug Metabolite	Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示有效抗癌的活性。

HY-10201S

Sorafenib-d3 Donafenib; Bay 43-9006-d₃	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
索拉非尼 d₃ Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-10981S

Lenvatinib-d4 E7080-d₄	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
乐伐替尼 d₄ Lenvatinib-d₄ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981S1

Lenvatinib-d5 E7080-d₅	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
乐伐替尼 d₅ Lenvatinib-d₅ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-133980A

O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride	Drug Metabolite	Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。

HY-10981AR

Lenvatinib mesylate (Standard)	VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit	Cancer
仑伐替尼甲酸盐(Standard) Lenvatinib (mesylate) (Standard)是 Lenvatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981R

Lenvatinib (Standard)	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
仑伐替尼(Standard) Lenvatinib (Standard)是 Lenvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-119367

ODM-203	FGFR VEGFR	Cancer
ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC₅₀ 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。

HY-10981S2

Lenvatinib-15N,d4 E7080-¹⁵N,d₄	VEGFR c-Kit FGFR RET PDGFR Isotope-Labeled Compounds	Cancer
仑伐替尼-¹⁵N,d₄ Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-152293

EVT801	VEGFR ERK	Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC₅₀=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。

HY-117991

DW10075	VEGFR	Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 *VEGFR* 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC₅₀s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。

HY-10873

N-Desethyl Sunitinib 5 篇文献验证 SU-12662	Drug Metabolite	Cancer
N-去乙基-舒尼替尼 N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 *VEGFR，PDGFRβ* 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-138813

N-Desethyl Sunitinib hydrochloride 5 篇文献验证 SU-12662 hydrochloride	Drug Metabolite	Cancer
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 *VEGFR，PDGFRβ* 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-10873S

N-Desethyl Sunitinib-d5	Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite	Cancer
N-去乙基-舒尼替尼-d₅ N-Desethyl Sunitinib-d₅ 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 *VEGFR，PDGFRβ* 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-10873S2

N-Desethyl Sunitinib-d5 hydrochloride SU-12662-d₅ hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite	Cancer
N-去乙基-舒尼替尼盐酸盐-d₅ N-Desethyl Sunitinib-d5 (hydrochloride)是氘代标记的N-Desethyl Sunitinib。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 *VEGFR，PDGFRβ* 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-10207

Dovitinib lactate 5 篇以上引用文献 CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR	Cancer
多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-B0062

Dovitinib lactate hydrate TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR	Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物 Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-50905S

Dovitinib-d8	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 d₈ Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-50905

Dovitinib 5 篇以上引用文献 CHIR-258; TKI258	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-19624

NVP-ACC789 ACC-789; ZK202650	VEGFR PDGFR	Cancer
NVP-ACC789 是人 VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-145633

Sozinibercept OPT 302; VGX-300	VEGFR	Cardiovascular Disease
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR-3 的可溶性形式，能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性，抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10201S

Sorafenib-d3
Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-10981S

Lenvatinib-d4
Lenvatinib-d₄ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10201S1

Sorafenib-d4
Sorafenib-d₄ 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-10981S1

Lenvatinib-d5
Lenvatinib-d₅ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981S2

Lenvatinib-15N,d4
Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 *(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

Lenvatinib-15N,d4

Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-10873S

N-Desethyl Sunitinib-d5
N-Desethyl Sunitinib-d₅ 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 *VEGFR，PDGFRβ* 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-10873S2

N-Desethyl Sunitinib-d5 hydrochloride
N-Desethyl Sunitinib-d5 (hydrochloride)是氘代标记的N-Desethyl Sunitinib。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 *VEGFR，PDGFRβ* 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-50905S

Dovitinib-d8
Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

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