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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148212
    GLP-1R agonist 17

    		GCGR Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    GLP-1R agonist 17 是一种 GLP-1 受体激动剂。GLP-1R agonist 17 对 GLP-1 受体表现出极好的激动作用。GLP-1R agonist 17 可用于心血管代谢疾病的研究。
    GLP-1R agonist 17
  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    		 Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-164128
    AHL modulator-1

    		Others Others
    AHL modulator-1 (compound 12) 是 N-酰化 L-高丝氨酸内酯 (AHL) 的调节剂，在纤维素酶活性检测的激动作用和拮抗作用分别为 21% 和 42%，对马铃薯浸渍液检测的激动作用和拮抗作用分别为 5% 和 32%。
    AHL modulator-1
  • HY-P4764
    Ac-(d-Arg)-CEH-(d-Phe)-RWC-NH2

    		Melanocortin Receptor Cardiovascular Disease
    Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 是一种具有 MC4R 激动作用的环状八肽。Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 显着增加心率和血压。
    Ac-(d-Arg)-CEH-(d-Phe)-RWC-NH2
  • HY-146731
    PPARγ agonist 1

    		PPAR Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    PPARγ agonist 1 (compound 15) 是一种有效的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 1 显示出高效激活 hPPARγ 而不引起完全激动并可能避免不良反应。PPARγ agonist 1 具有研究代谢紊乱相关心血管疾病的潜力。
    PPARγ agonist 1
  • HY-139678
    SC13

    		Opioid Receptor Others
    SC13 是一种新型的 mitragynine 类似物，具有低效 Mu opioid receptor 激动作用，具有麻醉作用和较轻的不良反应。
    SC13
  • HY-146288
    LXR agonist 2

    		LXR Metabolic Disease
    LXR agonist 2 (compound 18rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体)激动剂。LXR agonist 2 可以稳定 NCOA1 (助激活剂)，导致 LXR 激动。
    LXR agonist 2
  • HY-125839
    OP-3633

    		Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，其 IC50 值为 29 nM，具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
    OP-3633
  • HY-151515
    Dopamine D2 receptor agonist-2

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dopamine D2 receptor agonist-2 (compound 36) 是一种有效的多巴胺 D2 受体 (D2 receptor) 偏激动性配体，Ki 为 11.2 nM。Dopamine D2 receptor agonist-2 可用于研究抗精神病。
    Dopamine D2 receptor agonist-2
  • HY-155706
    MOR agonist-2

    		Opioid Receptor Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    MOR agonist-2 (Compound 46) 是 D3R 的拮抗剂，MOR 的激动剂 (Ki 分别为 7.26 nM 和 564 nM)。MOR agonist-2 有潜力通过 MOR 部分激动产生镇痛作用。MOR agonist-2 通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    MOR agonist-2
  • HY-U00443
    SB 258719

    		5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    SB 258719 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB 258719 可用于癌症和神经系统疾病的研究。
    SB 258719
  • HY-103123
    SB 258719 hydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    SB 258719 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB-258719 hydrochloride 可以用于癌症和神经系统疾病的研究 。
    SB 258719 hydrochloride
  • HY-123123
    RS-61756-007

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    RS-61756-007是一种选择性血栓素受体（TP）激动剂，具有对TP受体的高度活性。RS-61756-007在体外研究中显示出对TP和FP受体的激动作用，但在其他受体亚型中没有活性。RS-61756-007的作用能被TP拮抗剂SQ 29,548以类似的方式拮抗。
    RS-61756-007
  • HY-145153
    S-777469

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。
    S-777469
  • HY-147705
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂，IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化，IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1
  • HY-149387
    D3R/MOR antagonist 2

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    D3R/MOR antagonist 2 (Compound 121) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 2 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 2
  • HY-149386
    D3R/MOR antagonist 1

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    D3R/MOR antagonist 1 (Compound 114) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 1 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 1
  • HY-124947
    PF-4522654

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-4522654 是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 8 nM。PF-4522654 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体均无可测量的功能性激动作用。 PF-4522654 可用于研究压力性尿失禁 (SUI)。
    PF-4522654
  • HY-141852
    STAMBP-IN-1

    		Deubiquitinase Inflammation/Immunology
    STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC50 为 0.33 mM。
    STAMBP-IN-1
  • HY-105689
    AGN 192870

    		RAR/RXR Others
    AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 的Kd 分别为 147、33 和 42 nM。AGN 192870 对于 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 和 32 nM。AGN 192870 显示 RARβ 部分激动作用。
    AGN 192870
  • HY-163065
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2

    		Opioid Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2
  • HY-118775
    LEK 8804

    		Others Others
    LEK 8804 是一种具有5-HT1A受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物，具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应，表现出完全的5-HT1A激动活性，在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应，可能 是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A受体的激动作用。
    LEK 8804
  • HY-114978
    VU0424465

    		mGluR PERK Neurological Disease
    VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
    VU0424465
  • HY-162585
    5-HT1AR agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
    5-HT1AR agonist 1
  • HY-137055
    PF-3774076

    		Others Others
    PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
    PF-3774076

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