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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157508
    VCP Activator 1

    		p97 Others
    VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂，可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外，VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
    VCP Activator 1
  • HY-114314
    BA-53038B

    		HBV Infection
    BA-53038B 是一种 HBV 核心蛋白变构调节剂 (CpAM)，与 HAP 口袋结合并调节 HBV 衣壳组装。BA-53038B 对乙型肝炎病毒 (HBV) 具有抗病毒活性，EC50 值为 3.32 μM。BA-53038B 可用于慢性乙型肝炎的研究。
    BA-53038B
  • HY-124587
    MLT-747

    		MALT1 Inflammation/Immunology
    MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。
    MLT-747
  • HY-115466
    MLT-748
    4 篇文献验证

    		 MALT1 Inflammation/Immunology
    MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 5 nM。
    MLT-748
  • HY-W837864
    PDK1 allosteric modulator 1

    		PDK-1 Others
    PDK1 allosteric modulator 1是一种针对PDK1的分子，具有8 μM的结合亲和力。PDK1 allosteric modulator 1能够与PDK1的PIF口袋结合，从而可能影响该激酶的生物活性。
    PDK1 allosteric modulator 1
  • HY-17537
    APY29
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
    APY29
  • HY-12447
    SMK-17

    		MEK Apoptosis Cancer
    SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡。
    SMK-17
  • HY-169300
    KR-40795

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    KR-40795 是 ATX (autotaxin) 的有效抑制剂，其 IC50 为 0.13 μM。KR-40795 在肝脏疾病中发挥着重要作用。
    KR-40795
  • HY-158038
    AurkA allosteric-IN-1

    		Aurora Kinase Cancer
    AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是 Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM)，可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。Aurora A 调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染色体分离的保真度，具有非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过结合 AurkA 的 Y 口袋，阻碍 AurkA 与激活因子 TPX2 的相互作用。
    AurkA allosteric-IN-1
  • HY-122184
    PET-16

    		HSP Apoptosis Cancer
    PET-16 是一种选择性 HSP70 抑制剂，可与底物结合域的变构口袋结合。PET-16 抑制 HSP70 在 ATP 结合状态和 ADP 结合状态之间循环的能力。PET-16 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    PET-16
  • HY-162518
    Eg5-IN-3

    		Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    Eg5-IN-3 (5) 是一种基于靶向新型变构口袋 (α4/α6/L11) 的 Eg5 抑制剂。Eg5-IN-3 (5) 导致微管蛋白组装畸形，呈现不规则形态，导致典型的有丝分裂阻滞，类似于 Monastrol (HY-101071A)。
    Eg5-IN-3
  • HY-13856
    (R)-PS210

    		PDK-1 Cancer
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
    (R)-PS210
  • HY-124308
    PS315

    		PKC Cancer
    PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
    PS315
  • HY-161296
    TH6342

    		Bacterial HIV Infection
    TH6342 是 SAMHD1 调节剂，能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶，还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制，具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋，可温和结合靶标，发挥化学探针作用。
    TH6342
  • HY-125269
    TED-347
    5 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-122630
    TH-257

    		LIM Kinase (LIMK) Cancer
    TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM，是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性，在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
    TH-257
  • HY-10118
    Filibuvir
    2 篇文献验证

    		 HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。
    Filibuvir
  • HY-110208
    BRD9876
    1 篇文献验证

    		 Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用，该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
    BRD9876
  • HY-165125
    (S)-VU0637120

    		Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    (S)-VU0637120 是一种 Y4R 拮抗剂，能够有效减少 Y4R 上其内源性配体胰腺多肽 (PP) 的结合反应，IC50 值为 2.7 μM。(S)-VU0637120 结合于 Y4R 变构位点，变构位点位于 Y4R 跨膜结构的核心区域，靠近胰腺多肽 (pp) 的结合口袋，KB 为 300-400 nM。(S)-VU0637120 有望用于代谢疾病领域研究。
    (S)-VU0637120
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053

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