2. Stem Cell/Wnt
  3. YAP
  4. TED-347

TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TED-347 Chemical Structure

TED-347 Chemical Structure

CAS No. : 2378626-29-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
1 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥1950
In-stock
25 mg ￥3680
In-stock
50 mg ￥5250
In-stock
100 mg 现货 询价
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TED-347 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor at YAP-TEAD protein-protein interaction with an EC50 of 5.9 μM for TEAD4⋅Yap1 protein-protein interaction. TED-347 specifically and covalently bonds with Cys-367 within the central pocket of TEAD4 with a Ki of 10.3 μM. TED-347 blocks TEAD transcriptional activity and has antitumor activity[1].

IC50 & Target

IC50: 5.9 μM (TEAD4⋅Yap1 protein-protein interaction)[1]
体外研究
(In Vitro)

TED-347 (0.5-100 μM；48 小时) 抑制 GBM43 癌细胞活力[1]。
TED-347 (5 μM；48 小时) 抑制 Myc 标记的 TEAD4 与 FLAG 标记的 Yap1 的免疫共沉淀[1]。
TED-347 (10 μM；48 小时) 显示 CTGF 转录物水平显著降低[1]。
TED-347 (0.5-100 μM；24 小时) 降低转染 TEAD 报告基因的细胞中的报告基因活性。TED-347 (0.5-100 μM) 也抑制 GBM43 细胞中的 TEAD4 转录活性[1]。
TED-347 对TEADs具有选择性，抑制TEAD2具有相同的功效。TED-347 (0.1-100 μM；24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制 TEAD4 与全长 Yap1 的结合。TED-347 (1-100 μM) 不抑制 uPAR uPA 或 Cav2.2 α β 蛋白质-蛋白质相互作用。TED-347 与 TEAD4 的非共价结合对 TEAD4 Yap1 结合亲和力的影响很小[1]。
TED-347 最大灭活率为0.038小时，对应t1/2∞为18.2小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TED-347 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: GBM43 glioblastoma cell lines
Concentration: 0.5, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited GBM43 cancer cell viability and inhibited GBM43 cell viability by 30% at 10 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK-293 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed a significant loss of co-immunoprecipitation of Myc-tagged TEAD4 with FLAG-tagged Yap1.

RT-PCR[1]

Cell Line: HEK-293 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed a significant reduction in CTGF transcript levels versus control cells and had no inhibition on TEAD mutant transcriptional activity and protein-protein interactions in cell culture.
分子量

313.70

Formula

C15H11ClF3NO
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (318.78 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1878 mL 15.9388 mL 31.8776 mL
5 mM 0.6376 mL 3.1878 mL 6.3755 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.97 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.97%

COA (194 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

TED-347 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1878 mL 15.9388 mL 31.8776 mL 79.6940 mL
5 mM 0.6376 mL 3.1878 mL 6.3755 mL 15.9388 mL
10 mM 0.3188 mL 1.5939 mL 3.1878 mL 7.9694 mL
15 mM 0.2125 mL 1.0626 mL 2.1252 mL 5.3129 mL
20 mM 0.1594 mL 0.7969 mL 1.5939 mL 3.9847 mL
25 mM 0.1275 mL 0.6376 mL 1.2751 mL 3.1878 mL
30 mM 0.1063 mL 0.5313 mL 1.0626 mL 2.6565 mL
40 mM 0.0797 mL 0.3985 mL 0.7969 mL 1.9923 mL
50 mM 0.0638 mL 0.3188 mL 0.6376 mL 1.5939 mL
60 mM 0.0531 mL 0.2656 mL 0.5313 mL 1.3282 mL
80 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3985 mL 0.9962 mL
100 mM 0.0319 mL 0.1594 mL 0.3188 mL 0.7969 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TED-3472378626-29-8TED347TED 347YAPYes-associated proteinirreversiblecovalentallostericYAP-TEADprotein-proteininteractionTEAD4?Yap1Cys-367TEAD4TEADtranscriptionalantitumorYap1glioblastomaPPIInhibitorinhibitorinhibit

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