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抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124702
    ICA-105574

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    ICA-105574 是一种有效的 hERG 通道激活剂。ICA-105574 增强 hERG 通道活性的主要机制是通过消除 hERG 通道失活。ICA-105574 将电流幅度急剧增强 10 倍以上，EC50 值为 0.5 +/- 0.1 μM，Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。
    ICA-105574
  • HY-110175
    CX614

    		iGluR Neurological Disease
    2,3,6A,7,8,9-六氢-11H-1,4-二恶烷并[2,3-G]吡咯并[2,1-B][1,3]苯并恶嗪-11-酮 CX614 是一种 AMPA 受体的正向变构调节剂，可以通过阻断和减缓对谷氨酸反应的失活，增强兴奋性突触后电位(振幅和持续时间)，并在神经元培养中自动诱发兴奋性突触后电流。CX614 可用于抑郁症等精神疾病的研究。
    CX614
  • HY-110162
    QO 58

    		Potassium Channel Neurological Disease
    QO 58 是 K(v)7 通道的有效调节剂。QO-58 增加电流幅度，将电压依赖性激活曲线向更负的方向移动，并减缓 K(v)7.2/K(v)7.3 电流的失活。QO-58 具有研究神经元过度兴奋相关疾病的潜力。
    QO 58
  • HY-108588
    NS5806

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    NS5806 是一种有效的钾电流激活剂，可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度，EC50 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。
    NS5806
  • HY-113673
    A-935142

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流，并缩短心房和心室复极。
    A-935142
  • HY-120927A
    Alvimopan metabolite hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Alvimopan metabolite hydrochloride 是一种外周限制性阿片受体 (Opioid Receptor) 拮抗剂，在豚鼠回肠中抑制电诱发收缩和自发机械活动的幅度。
    Alvimopan metabolite hydrochloride
  • HY-P1716
    Neuropeptide DF2

    		PKC Neurological Disease
    Neuropeptide DF2 是一种最初从小龙虾中分离出来的 DRNFLRFamide 神经肽。Neuropeptide DF2 通过激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶，增强神经递质的释放并刺激兴奋性突触后电位 (EPSP) 的振幅。
    Neuropeptide DF2
  • HY-108502
    KC 12291 hydrochloride

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease
    KC 12291 hydrochloride 是一种有口服活性的电压门控钠通道 (VGSC) 的阻断剂。KC 12291 hydrochloride 降低 Na+ 持续电流振幅，发挥抗缺血作用。KC 12291 hydrochloride 在体外和体内均有显著的心脏保护作用。
    KC 12291 hydrochloride
  • HY-P3777
    β-Bag cell peptide

    		Potassium Channel Neurological Disease
    β-Bag cell peptide 是一种神经活性肽。β-Bag cell peptide 可提高袋细胞神经元 (bag cell neuron) 中的 cAMP 水平。β-Bag cell peptide 可降低电压依赖性钾电流。
    β-Bag cell peptide
  • HY-P1249
    Neuropeptide SF(mouse,rat)

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor) 激动剂，NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
    Neuropeptide SF(mouse,rat)
  • HY-105651A
    Butalamine hydrochloride

    		Others Cardiovascular Disease
    Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
    Butalamine hydrochloride
  • HY-135026
    DL-Norepinephrine tartrate

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    DL-Norepinephrine tartrate 是一种神经递质，其靶向作用于肾上腺素受体，引起大脑皮层中大幅度类似睡眠的脑电活动，并抑制海马体中的脑电图 (EEG) 活动。DL-Norepinephrine tartrate 会导致大鼠头部摇晃、行走困难和姿势频繁变化。
    DL-Norepinephrine tartrate
  • HY-P1249A
    Neuropeptide SF(mouse,rat) TFA

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor) 激动剂，NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
    Neuropeptide SF(mouse,rat) TFA
  • HY-N8472
    Chrodrimanin B

    		GABA Receptor Infection
    Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物，一种有效的，非开放 B.?mori GABAR RDL 通道阻断剂，IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅，IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物，具有杀虫活性。
    Chrodrimanin B
  • HY-15718B
    Istaroxime oxalate

    PST2744 oxalate

    		 Na+/K+ ATPase Cardiovascular Disease
    Istaroxime oxalate (PST2744 oxalate) 是 Istaroxime (HY-15718) 的草酸盐形式。Istaroxime oxalate 是一种正性肌力药，可抑制 Na+/K+-ATPase，IC50 为 0.11 μM。Istaroxime oxalate 可增加豚鼠心房的收缩力和分离的豚鼠肌细胞的抽搐幅度，而不会引起致命的心律失常。
    Istaroxime oxalate
  • HY-105651AR
    Butalamine (hydrochloride) (Standard)

    		Others Cardiovascular Disease
    Butalamine (hydrochloride) (Standard)是 Butalamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
    Butalamine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-B1789
    Telenzepine

    		mAChR Neurological Disease
    替仑西平 Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent)，与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而，Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
    Telenzepine
  • HY-13527
    LY310762
    1 篇文献验证

    		 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    LY310762 是一种选择性的 5-HT1D 受体拮抗剂 (Ki=249 nM)，对 5-HT1B 受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除 5-HT 的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan (HY-B0121B) 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。
    LY310762
  • HY-107719
    D-AP7

    		iGluR Neurological Disease
    D-AP7是一种特定的NMDA受体拮抗剂，具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量，减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加，从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应，并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
    D-AP7
  • HY-136677
    Lnd 796

    		Others Cardiovascular Disease
    LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
    Lnd 796

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