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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6871
    Abietic acid

    		Bacterial IKK Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
    Abietic acid
  • HY-16147
    Combretastatin A1 phosphate

    Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate

    		 Others Cancer
    Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤研究的潜力。
    Combretastatin A1 phosphate
  • HY-16135
    CEP-11981

    ESK981; BOL 303213X

    		 VEGFR FGFR Cancer
    CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR1-3 和 FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
    CEP-11981
  • HY-19867A
    Burixafor hydrobromide
    1 篇文献验证

    TG-0054 hydrobromide

    		 CXCR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的 CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂，是一种具有潜在研究脉络膜新生血管的抗血管生成剂。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中，动员间充质干细胞，减轻炎症反应，维持心脏的收缩功能。
    Burixafor hydrobromide
  • HY-121605
    RL71

    		Others Cancer
    RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
    RL71
  • HY-161417
    LIMK-IN-2

    		LIM Kinase (LIMK) Cancer
    LIMK-IN-2 (Compound 52) 是 LIMK 抑制剂。LIMK-IN-2 能抑制骨肉瘤和宫颈癌细胞的细胞迁移，具有抗血管生成的潜力。
    LIMK-IN-2
  • HY-149260
    HIF-1 inhibitor-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cardiovascular Disease
    HIF-1 inhibitor-5 (Compound 16e) 是一种有效的 HIF-1 抑制剂，其 IC50 为 2.38 μM。HIF-1 inhibitor-5 具有抗血管生成潜能。
    HIF-1 inhibitor-5
  • HY-16135A
    CEP-11981 tosylate

    ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate

    		 VEGFR FGFR Others Cancer
    CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR1-3 和 FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
    CEP-11981 tosylate
  • HY-159510
    VEGFR-2-IN-51

    		Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Cancer
    VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50=15.33 μM) 和 tubulin (IC50=0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50=0.005 μM)。
    VEGFR-2-IN-51
  • HY-119618
    R1498

    		Others Cancer
    R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
    R1498
  • HY-117991
    DW10075

    		Others Cancer
    DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂，它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路，该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法，用于癌症抑制。研究发现，DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活，从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外，DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成，并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性，其IC50值范围从2.2μmol/L（针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞）到22.2μmol/L（针对A375黑色素瘤细胞）。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中，口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述，DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂，值得进一步开发。
    DW10075

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