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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2326
    (±)-Anatoxin A fumarate

    		nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂，结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
    (±)-Anatoxin A fumarate
  • HY-B1237
    Suloctidil

    		Na+/K+ ATPase Cardiovascular Disease
    舒洛地尔 Suloctidil]是目前正在许多临床试验中评估的一种治疗痴呆和血栓形成病症的新药, Suloctidil作用于大鼠脑突触, 影响Na+/ K+ ATP酶活性和膜流动性。
    Suloctidil
  • HY-18610
    Diclofensine hydrochloride

    Ro 8-4650 hydrochloride

    		 Dopamine Transporter Neurological Disease
    双氮奋兴盐酸盐 Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂，大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
    Diclofensine hydrochloride
  • HY-18610A
    Diclofensine

    Ro 8-4650

    		 Dopamine Transporter Neurological Disease
    双氮奋兴 Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂，大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
    Diclofensine
  • HY-113273B
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸，可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分，如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium
  • HY-16923A
    Crobenetine hydrochloride

    BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3HBTX (IC50=49 nM)，但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
    Crobenetine hydrochloride
  • HY-16923
    Crobenetine

    BIII-890; BIII-890 CL free acid

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物，一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H]BTX (IC50=49 nM)，但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
    Crobenetine
  • HY-B1237A
    Suloctidil hydrochloride

    		Na+/K+ ATPase Cardiovascular Disease
    Suloctidil hydrochloride]是目前正在许多临床试验中评估的一种治疗痴呆和血栓形成病症的新药，Suloctidil hydrochloride作用于大鼠脑突触，影响Na+/ K+ ATP酶活性和膜流动性。
    Suloctidil hydrochloride
  • HY-108973
    CGP 15210G

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    CGP 15210G 是 5-HT 再摄取的抑制剂。CGP 15210G 可抑制放射性标记的 5-HT 在体外或体内进入大鼠脑突触体。
    CGP 15210G
  • HY-131556
    4-Iodoamphetamine hydrochloride

    p-Iodoamphetamine hydrochloride

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    4-Iodoamphetamine (p-Iodoamphetamine) hydrochloride 是一种卤代苯丙胺，其特征是苯基对位有一个碘原子，可选择性地诱导血清素释放，并抑制大鼠脑突触体的再摄取。
    4-Iodoamphetamine hydrochloride
  • HY-113273C
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸，可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分，如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium
  • HY-113273A
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸，可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分，如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium
  • HY-120170
    BMS-466442

    		ASCT Adrenergic Receptor Dopamine Transporter Neurological Disease
    BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂，其 IC50 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中，其 IC50 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。
    BMS-466442
  • HY-100928
    YS 035 hydrochloride

    		Calcium Channel Neurological Disease
    YS 035 hydrochloride 是钙离子细胞摄取和线粒体外排的Ca2+拮抗剂。YS 035 hydrochloride 抑制肌肉细胞对 Ca2+ 的摄取，抑制 Na+/Ca2+ 的交换 (Ki=28µM)。YS 035 是研究线粒体 Ca2+ 转运的有用工具。
    YS 035 hydrochloride
  • HY-117160
    4-trans-Hydroxy-glibenclamide

    4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合，IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
    4-trans-Hydroxy-glibenclamide
  • HY-160959
    AN317

    		nAChR Neurological Disease
    AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的选择性激动剂，对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质多巴胺能神经元活性，并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
    AN317

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