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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P5174
    MitTx

    		Sodium Channel Neurological Disease
    MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
    MitTx
  • HY-N6778
    Paxilline
    5 篇以上引用文献

    		 Potassium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    蕈青霉素 Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素，通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA)，对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
    Paxilline
  • HY-135746
    OR-1896
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Phosphodiesterase (PDE) Drug Metabolite Apoptosis Cardiovascular Disease
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
    OR-1896
  • HY-12946
    BI 653048

    		Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease Infection Inflammation/Immunology
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
    BI 653048
  • HY-P1219
    Jingzhaotoxin-III

    β-TRTX-Cj1α

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂，IC50 值为 348 nM，对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活，但不能抑制神经元亚型，有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
    Jingzhaotoxin-III
  • HY-P5771
    Jingzhaotoxin-IX

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽，是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道（河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型）和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
    Jingzhaotoxin-IX
  • HY-123825
    GX-674

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    GX-674 是一种有效的、状态依赖的、选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂，在 -40 mV 的 IC50 值为 0.1 nM。
    GX-674
  • HY-124906
    JAMI1001A

    		iGluR Neurological Disease
    JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。
    JAMI1001A
  • HY-130309
    (±)8(9)-EpETE

    (±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    (±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE，它可直接与 BKα 通道亚基相互作用，激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道，从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物，在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
    (±)8(9)-EpETE
  • HY-12946A
    BI 653048 phosphate

    		Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease Infection Inflammation/Immunology
    BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
    BI 653048 phosphate
  • HY-118030
    RQ-00311651

    		Calcium Channel Neurological Disease
    RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂，特别针对 Cav3.2 亚型，在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射（10-20 mg/kg）能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
    RQ-00311651
  • HY-132184
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid

    5,6-EET; (±)5,6-EpETrE

    		 Adrenergic Receptor Calcium Channel Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid
  • HY-132184S
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11

    5,6-EET-d11; (±)5,6-EpETrE-d11

    		 Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11

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