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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

3

多肽产品

2

天然产物

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-D0873

    EPPS

    Amyloid-β Neurological Disease
    HEPPS (EPPS) 是一种缓冲溶液,其有效 pH 范围为 7.3 ~ 8.7。HEPPS 降低 Aβ-聚集诱导的小鼠记忆缺陷并挽救认知缺陷。EPPS 具有口服活性,可穿透血脑屏障。
    HEPPS
  • HY-149651

    GPR139 Neurological Disease
    GPR139 agonist-2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂,EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist-2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist-2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
    GPR139 agonist-2
  • HY-115383
    Roflupram
    1 篇文献验证

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Roflupram 是一种选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂,对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
    Roflupram
  • HY-N10408

    Apoptosis Autophagy Neurological Disease Cancer
    Tripchloride 是一种神经保护剂,存在于 Tripterygium wilfordii 中。Tripchloride 通过诱导细胞凋亡和自噬来防止肿瘤生长。Tripchloride 可改善阿尔茨海默病患者的认知缺陷。
    Tripchlorolide
  • HY-156331

    mGluR Neurological Disease
    VU6004909 是一种 mGlu5 受体正变构调节剂 (pEC50: 7.59)。VU6004909 显示出抗精神病样作用。VU6004909 可以逆转 MK801 诱导的皮质过度活跃和认知缺陷。
    VU6004909
  • HY-116565

    SUVN-D4010

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
    Usmarapride
  • HY-155116

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT6 agonist 1 (Compound 19)是一种 5-HT6 激动剂 (Ki: 5 nM)。5-HT6 agonist 1 具有抗抑郁样特性,可改善认知缺陷。5-HT6 agonist 1 还抑制血小板聚集。5-HT6 agonist 1 具有高代谢稳定性。
    5-HT6 agonist 1
  • HY-116565A

    SUVN-D4010 free base

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
    Usmarapride free base
  • HY-59201A

    nAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
    A-582941 dihydrochloride
  • HY-P3355

    iGluR Neurological Disease
    p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
    p-fin4
  • HY-P3354

    iGluR Neurological Disease
    p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
    p3Ysh-3
  • HY-17416A

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    胍法辛 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
    Guanfacine
  • HY-17416
    Guanfacine hydrochloride
    1 篇文献验证

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    盐酸胍法辛 Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
    Guanfacine hydrochloride
  • HY-147720A

    γ-secretase Neurological Disease
    γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
    γ-Secretase modulator 11 hydrochloride
  • HY-17416R

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    盐酸胍法辛(Standard) Guanfacine (hydrochloride) (Standard)是 Guanfacine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
    Guanfacine hydrochloride (Standard)
  • HY-17416AS1

    Adrenergic Receptor Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Endocrinology
    胍法辛-15N3,13C2 Guanfacine-15N3,13C215N 和 13C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
    Guanfacine-15N3,13C2
  • HY-11013

    ST-101

    Calcium Channel nAChR Neurological Disease Cancer
    ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。
    ZSET1446
  • HY-148325

    nAChR Neurological Disease
    α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
    α7 Nicotinic receptor agonist-1
  • HY-133712

    Tunodafil

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Yonkenafil (Tunodafil) 是一种新型磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,可有效减少脑梗塞、神经功能缺损、水肿和梗塞区域的神经元损伤。Yonkenafil 可能通过调节神经发生来改善认知功能,对阿尔茨海默病具有潜在的研究作用。
    Yonkenafil
  • HY-125095

    Tunodafil hydrochloride

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Yonkenafil (Tunodafil) hydrochloride 是一种新型磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,可有效减少脑梗塞、神经功能缺损、水肿和梗塞区域的神经元损伤。Yonkenafil (Tunodafil) hydrochloride 可能通过调节神经发生来改善认知功能,对阿尔茨海默病具有潜在的研究作用。
    Yonkenafil hydrochloride
  • HY-116881

    mAChR Neurological Disease
    SCH 57790 是选择性的毒蕈碱 M2 受体拮抗剂,可增加乙酰胆碱释放,从而提高认知能力。SCH 57790 可逆转 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷,且无明显毒性 (100 mg/kg)
    SCH 57790
  • HY-112781

    PF-04958242

    iGluR Neurological Disease
    Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂),EC50 为 310 nM,Ki 为 170 nM。
    Pesampator
  • HY-157999

    Others Neurological Disease
    SDI-118 是一种具有口服活性的突触小泡糖蛋白 2A (SV2A) 调节剂,IC50 为 13 nM。
    SDI-118
  • HY-118342

    mAChR Neurological Disease
    PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
    PQCA
  • HY-W010041

    Amyloid-β Endogenous Metabolite Neurological Disease
    鲨肌醇 Scyllo-Inositol 是一种淀粉样抑制剂,抑制 α-突触核蛋白聚集。Scyllo-Inositol 在体外可以稳定非纤维状无毒形式的淀粉样蛋白-β 肽 (amyloid-β),逆转阿尔茨海默病小鼠模型的认知缺陷,降低突触毒性和淀粉样斑块。
    Scyllo-Inositol
  • HY-162339

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-30 (compound (R)-37a) 是 BChE 抑制剂 (IC50: 5 nM),具有抗炎活性和低毒性。BChE-IN-30 能够改善东莨菪碱和 Aβ1-42 肽诱导的认知缺陷,可用于 AD 晚期的研究。
    BChE-IN-30
  • HY-N11872

    Others Neurological Disease
    Suffruticosol A 是一种神经保护剂,能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷,并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用,可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
    Suffruticosol A
  • HY-14824A

    ABT 894 benzenesulfonate

    nAChR Neurological Disease
    Sofinicline benzenesulfonate (ABT 894 benzenesulfonate) 是一种新型的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,特别针对 nAChR 的 α4β2 亚型 (IC50=0.1 nM)。Sofinicline benzenesulfonate 具有改善认知功能,包括注意力,记忆和工作记忆的潜力。Sofinicline benzenesulfonate 可用于注意力缺陷,多动障碍 (ADHD) 的研究中。
    Sofinicline benzenesulfonate
  • HY-129517

    iGluR Neurological Disease
    UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合,表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
    UBP714
  • HY-P1173

    Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII

    GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50: 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
    L803-mts
  • HY-155484

    Sigma Receptor Neurological Disease
    SOMCL-668 是一种选择性和有效的 sigma-1 受体 变构调节剂。SOMCL-668 对选择性 sigma-1 激动剂 PRE084 诱导的社会缺陷和认知障碍的改善表现出积极的调节作用。SOMCL-668 具有抗癫痫活性,可用于精神疾病研究。
    SOMCL-668
  • HY-107676

    nAChR Neurological Disease
    SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
    SIB-1553A
  • HY-B0731A

    SM-9018 free base

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    哌罗匹隆 Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
    Perospirone
  • HY-17416AS

    Adrenergic Receptor
    胍法辛-13C,15N3 Guanfacine-13C,15N313C 和 15N 标记的 Guanfacine。 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
    Guanfacine-13C,15N3
  • HY-17416S2

    Adrenergic Receptor Isotope-Labeled Compounds Cardiovascular Disease Endocrinology
    Guanfacine-13C,d5 hydrochloride 是一种 13C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
    Guanfacine-13C,d5 hydrochloride
  • HY-133011

    nAChR Neurological Disease
    nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    nAChR agonist 1
  • HY-123976A

    HDAC Neurological Disease Cancer
    MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
    MPT0G211 mesylate
  • HY-123976

    HDAC Neurological Disease Cancer
    MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
    MPT0G211
  • HY-105670

    nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
    PHA-543613
  • HY-147720

    γ-secretase Neurological Disease
    5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
    γ-Secretase modulator 11
  • HY-105670B

    nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
    PHA-543613 dihydrochloride
  • HY-14565

    ABT-089

    nAChR Neurological Disease
    Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
    Pozanicline
  • HY-148115

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
    S1p receptor agonist 2
  • HY-135115

    3,4-DHPEA-EA

    Others Inflammation/Immunology
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,存在于特级初榨橄榄油中,具有多种生物活性。它由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)(50 mg/kg食物)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷。它还可降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平,并在同一模型中恢复长期增强作用。在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)可增加尿液去甲肾上腺素以及肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素水平和腹腔总脂肪组织重量。它还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone
  • HY-101490

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中 的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC50 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。
    PDE1-IN-2
  • HY-W082785A

    TNF Receptor Interleukin Related Toll-like Receptor (TLR) NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物,是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合,KD 值为 33.3 μM,阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α IL-6 的表达,IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
    L6H21

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