2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. MPT0G211

MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MPT0G211 Chemical Structure

MPT0G211 Chemical Structure

CAS No. : 2151853-97-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3300
In-stock
1 mg ￥1363
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
50 mg   询价  
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MPT0G211 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MPT0G211 is a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor (IC50=0.291 nM). MPT0G211 displays >1000-fold selective for HDAC6 over other HDAC isoforms. MPT0G211 can penetrate the blood-brain barrier. MPT0G211 ameliorates tau phosphorylation and cognitive deficits in an Alzheimer’s disease model. MPT0G211 has anti-metastatic and neuroprotective effects. Anticancer activities[1][2][3].

IC50 & Target[1]

HDAC6

0.291 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NCI-H929 GI50
9.14 μM
Compound: 13
Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells after 48 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 29304284]
RPMI-8226 GI50
7.49 μM
Compound: 13
Antiproliferative activity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 29304284]
U-266 GI50
40.61 μM
Compound: 13
Antiproliferative activity against human U266 cells after 48 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human U266 cells after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 29304284]
体外研究
(In Vitro)

MPT0G211 (0.1 μM; cells were transfected with pCAX APP 695 and pRK5-EGFP-Tau P301L for 24 h) significantly inhibits the phosphorylation of tau Ser396[1].
MPT0G211 inhibits HDAC6/Hsp90 binding and causes subsequent proteasomal degradation of polyubiquitinated proteins[1].
MPT0G211 significantly decreases the phosphorylation of tau by GSK3β inactivation[1].
MPT0G211 (0.1 μM; 24 hours) significantly attenuates the phosphorylation of tau Ser396 and Ser404 in both cell lines (SH-SY5Y and Neuro-2a cells were transfected for 24 h with pCAX APP 695 and pRK5-EGFP-Tau P301L)[1].
MPT0G211 inhibits MDA-MB-231 and MCF-7 cells growth (GI50=16.19 and 5.6 μM, respectively)[2].
In AML cells, MPT0G211 potentiated the cytotoxic effects of DOXO by impairing DNA repair machinery and activating Bcl-2-associated X protein (BCL-XL)-dependent cell apoptosis[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MPT0G211 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MPT0G211 (50 mg/kg; p.o.; daily for 3 months) significantly ameliorates the spatial memory impairment[1].
MPT0G211 (25 mg/kg; i.p. ; qd; day 73 post-tumor injection) reduces numbers of nodules and lung weights[2].
MPT0G211 treatment not only diminishes tau phosphorylation by inhibition GSK3β activity but also enhances the acetylation of Hsp90, which causes the downregulation of HDAC6/Hsp90 binding and facilitates proteasomal degradation of polyubiquitinated p-tau[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Triple transgenic (3×Tg-AD) mice (harboring APPSwe and tauP301L mutant transgenes[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 3 months
Result: Significantly ameliorated the spatial memory impairment.
Animal Model: Female SCID mice (bearing MDA-MB-231 cells)[2]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: I.p.; qd; day 73 post-tumor injection
Result: Significantly reduced numbers of nodules and lung weights.
分子量

293.32

Formula

C17H15N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (340.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4092 mL 17.0462 mL 34.0925 mL
5 mM 0.6818 mL 3.4092 mL 6.8185 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

MPT0G211 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4092 mL 17.0462 mL 34.0925 mL 85.2311 mL
5 mM 0.6818 mL 3.4092 mL 6.8185 mL 17.0462 mL
10 mM 0.3409 mL 1.7046 mL 3.4092 mL 8.5231 mL
15 mM 0.2273 mL 1.1364 mL 2.2728 mL 5.6821 mL
20 mM 0.1705 mL 0.8523 mL 1.7046 mL 4.2616 mL
25 mM 0.1364 mL 0.6818 mL 1.3637 mL 3.4092 mL
30 mM 0.1136 mL 0.5682 mL 1.1364 mL 2.8410 mL
40 mM 0.0852 mL 0.4262 mL 0.8523 mL 2.1308 mL
50 mM 0.0682 mL 0.3409 mL 0.6818 mL 1.7046 mL
60 mM 0.0568 mL 0.2841 mL 0.5682 mL 1.4205 mL
80 mM 0.0426 mL 0.2131 mL 0.4262 mL 1.0654 mL
100 mM 0.0341 mL 0.1705 mL 0.3409 mL 0.8523 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MPT0G2112151853-97-1HDACHistone deacetylasesselectiveblood-brain barriertauphosphorylationAlzheimer’sdiseasecognitiveTNBCcancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MPT0G211
目录号：
HY-123976
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