2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. nAChR
  4. PHA-543613

PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂，Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PHA-543613 Chemical Structure

PHA-543613 Chemical Structure

CAS No. : 478149-53-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1343
In-stock
1 mg ￥450
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
25 mg ￥2700
In-stock
50 mg ￥4320
In-stock
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Other Forms of PHA-543613:

PHA-543613 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PHA-543613 is a potent, orally active, brain-penetrant and selective α7 nAChR agonist with a Ki of 8.8 nM. PHA-543613 displays selectivity for α7-nAChR over α3β4, α1β1γδ, α4β2 and 5-HT3 receptors[1]. PHA-543613 can be used for the cognitive deficits of Alzheimer's disease and schizophrenia research[2].

IC50 & Target

Ki: 8.8 nM (α7 nAChR)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
SH-SY5Y IC50
> 100 μM
Compound: PHA-543613
Activity at alpha-3-beta-4 nACh receptor expressed in human SH-SY5Y cells by FLIPR assay
Activity at alpha-3-beta-4 nACh receptor expressed in human SH-SY5Y cells by FLIPR assay
[PMID: 18490160]
SH-SY5Y IC50
> 100 μM
Compound: 14, PHA-543613
Inhibition of alpha-3-beta-4 nAChR expressed in SHSY5Y cells by FLIPR assay
Inhibition of alpha-3-beta-4 nAChR expressed in SHSY5Y cells by FLIPR assay
[PMID: 16821801]
TE-671 IC50
> 100 μM
Compound: PHA-543613
Activity at alpha-1-beta-1-gamma-delta nACh receptor expressed in human TE671 cells by FLIPR assay
Activity at alpha-1-beta-1-gamma-delta nACh receptor expressed in human TE671 cells by FLIPR assay
[PMID: 18490160]
TE-671 IC50
> 100 μM
Compound: 14, PHA-543613
Inhibition of alpha-1-beta-1-gamma-delta nAChR expressed in TE671cells by FLIPR assay
Inhibition of alpha-1-beta-1-gamma-delta nAChR expressed in TE671cells by FLIPR assay
[PMID: 16821801]
体内研究
(In Vivo)

PHA-543613 (0.3 mg/kg) 成功逆转 Scopolamine 诱导的大鼠短期记忆缺陷[2]。
PHA-543613 (4 和 12 mg/kg；ip 一次) 减少行为缺陷和脑水肿[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male CD-1 mice with (intracerebral hemorrhage) ICH-induction or sham surgery[3]
Dosage: 4 and 12 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 4 and 12 mg/kg; 1 hour after surgery
Result: Increased p-Akt and decreased p-GSK-3 and CC3 expressions in the ipsilateral hemisphere and reduced the neuronal cell death in the perihematomal area. Attenuated behavioral deficits and brain edema at 72 hours after ICH.
分子量

271.31

Formula

C15H17N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (921.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (368.58 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6858 mL 18.4291 mL 36.8582 mL
5 mM 0.7372 mL 3.6858 mL 7.3716 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (286 KB) HNMR (249 KB) RP-HPLC (262 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PHA-543613 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.6858 mL 18.4291 mL 36.8582 mL 92.1455 mL
5 mM 0.7372 mL 3.6858 mL 7.3716 mL 18.4291 mL
10 mM 0.3686 mL 1.8429 mL 3.6858 mL 9.2146 mL
15 mM 0.2457 mL 1.2286 mL 2.4572 mL 6.1430 mL
20 mM 0.1843 mL 0.9215 mL 1.8429 mL 4.6073 mL
25 mM 0.1474 mL 0.7372 mL 1.4743 mL 3.6858 mL
30 mM 0.1229 mL 0.6143 mL 1.2286 mL 3.0715 mL
40 mM 0.0921 mL 0.4607 mL 0.9215 mL 2.3036 mL
50 mM 0.0737 mL 0.3686 mL 0.7372 mL 1.8429 mL
60 mM 0.0614 mL 0.3072 mL 0.6143 mL 1.5358 mL
80 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4607 mL 1.1518 mL
100 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL 0.9215 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PHA-543613478149-53-0PHA543613PHA 543613nAChRNicotinic acetylcholine receptorsOrally activebrain penetrantAlzheimer's diseaseschizophreniaInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PHA-543613
目录号：
HY-105670
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