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Pathways Recommended:	MAPK/ERK Pathway

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complement pathway

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By Targets:	Complement System (17) Akt (2) Autophagy (1) Caspase (1) CTLA-4 (1) ERK (1) HIV Protease (1) Immune Checkpoint (1) Interleukin Related (1) mTOR (2) NF-κB (1) PD-1/PD-L1 (1) PI3K (1) Toll-like Receptor (TLR) (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (3) Infection (4) Inflammation/Immunology (17) Metabolic Disease (5)

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Targets Recommended: Complement System

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-Y0641

3-Phenoxybenzaldehyde m-Phenoxybenzaldehyde	Complement System	Inflammation/Immunology
3-Phenoxybenzaldehyde 具有微弱的补体经典途径抑制作用和溶血活性。

HY-P990025

Empasiprubart ARGX-117	Complement System	Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合，阻止 C3 前转化酶的形成，并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。

HY-P99298

Lampalizumab RG 7417; TNX 234; Anti-CFD Recombinant Antibody	Complement System	Inflammation/Immunology
兰帕利珠单抗 Lampalizumab (RG 7417) 是一种人源单克隆抗体，靶向补体通路中的补体因子 D (Factor D)。Lampalizumab 可结合外位点，立体阻断因子 B 进入活性位点。Lampalizumab 可用于老年性黄斑变性 (AMD) 研究。

HY-128570

FD-IN-1	Complement System	Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的，具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶，在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2，IC₅₀ 分别为 7.7 和 6.5 μM。

HY-P99965

Crovalimab SKY59; RO7112689	Complement System	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
可伐利单抗 Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。

HY-138281

Complement factor D-IN-2	Complement System	Inflammation/Immunology
Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。

HY-117930

Danicopan 3 篇文献验证 ACH-4471	Complement System	Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 K_d 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

HY-P1036

Compstatin 1 篇文献验证	Complement System	Others
坎普他汀 Compstatin 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性（类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC₅₀ 值分别为 63 μM 和 12 μM。

HY-N12265

Versicolactone B	Others	Inflammation/Immunology
Versicolactone B 是一种从 Viola yedoensis 中分离得到的倍半萜。Versicolactone B 对经典途径和替代途径均有抗补体活性。

HY-P99767

Olendalizumab ALXN1007	Complement System	Infection
奥仑达利珠单抗 Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体，靶向补体蛋白 C5a (K_i=60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且，Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。

HY-P1036A

Compstatin TFA 1 篇文献验证	Complement System	Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性（类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC₅₀ 值分别为 63 μM 和 12 μM。

HY-E70390

C1s Enzyme masp-2, c1 esterase, c1-esterase	Wnt	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
C1s Enzyme 是补体 C1 复合物的亚基，可作为丝氨酸蛋白酶激活补体。C1s Enzyme 可裂解 LRP5 和 LRP6，从而激活 Wnt/β-Catenin 信号通路。C1s Enzyme 促进巨噬细胞 M2 极化并抑制 M1 极化。C1s Enzyme 可增强胞吐作用，具有抗炎活性。

HY-122700

Factor D inhibitor 6	Complement System	Inflammation/Immunology
Factor D inhibitor 6 是一种有效的，高选择性，具有口服活性的因子 D (factor D) 抑制剂，IC₅₀ 为 30 nM，K_d 为 6 nM。Factor D inhibitor 6 对因子 B，激肽和凝集素补体途径激活以及广泛的受体，离子通道，激酶和蛋白酶等无活性。

HY-147297

Pelecopan BCX9930	Complement System	Inflammation/Immunology
Pelecopan (BCX9930) 是一种有效的、选择性的补体因子 D 抑制剂，具有口服活性。IC₅₀ 值为 14.3 nM。Pelecopan 可靶向补体因子 D 以预防 PNH 中的血管内和血管外溶血，也可用于其他替代途径介导的疾病。

HY-N2996

Ganodermanondiol	HIV Protease	Infection
灵芝酮二醇 Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性，其 IC₅₀ 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性，对经典补体途径作用的 IC₅₀ 值为 41.7 μM。

HY-P1823

C-Reactive Protein (CRP) (174-185)	Akt mTOR Caspase	Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
C-Reactive Protein (CRP) 是一种抗肺炎球菌血浆蛋白，可作为炎症标志物。C-Reactive Protein 可以通过激活补体保护小鼠免受肺炎球菌感染。C-Reactive Protein 可以通过 CD64/AKT/mTOR 通路抑制 caspase-3/9 的激活从而促进舌鳞状细胞癌小鼠的化疗耐药性。

HY-P990091

Riliprubart SAR 445088	Complement System	Inflammation/Immunology
Riliprubart (SAR445088) 是一种抗 C1s 人源化单克隆抗体，可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1，并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用，从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。

HY-N9481

Lipoteichoic acid	Complement System Autophagy mTOR Akt PI3K ERK Interleukin Related	Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
脂磷壁酸 Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子，可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

HY-W130878

4-Octylphenol	Complement System Toll-like Receptor (TLR) NF-κB	Inflammation/Immunology
4-Octylphenol 是一种激素干扰物，对男性生殖细胞具有性别特异性的影响, 使有丝分裂指数和前精原细胞数量显著降低。 4-Octylphenol 可引起鲤鱼鳃炎症损伤，通过启动补体成分 3a / 补体成分 3a 受体 (C3a/C3aR) 轴和补体成分 5a / 补体成分 5a 受体 1 (C5a/C5aR1) 轴引起补体 (Complement System) 激活，通过 T 辅助细胞 (Th) 1/Th2 细胞和调节性 T 细胞 (Treg) / Th17 细胞失衡引起免疫抑制，以及通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR)) / 抑制因子 κBα / 核因子 κB (TLR7/IκBα/NF-κB) 通路引起炎症损伤。

HY-127105

Iptacopan 最多引用文献 6 篇文献验证 LNP023	Complement System	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Iptacopan (LNP023) 是一种首创的，有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂，IC₅₀ 值为 10 nM。Iptacopan 直接可逆且高亲和力结合 factor B，K_D为 7.9 nM。Iptacopan 可靶向 C3 肾小球病的根本病因。

HY-P99117

Cadonilimab AK104	PD-1/PD-L1 CTLA-4 Immune Checkpoint	Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗 Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-127105A

Iptacopan hydrochloride 最多引用文献 6 篇文献验证 LNP023 hydrochloride	Complement System	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
LNP023 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B，K_D为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC₅₀ 值为 10 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L001P

生物活性化合物库 Plus	25,361 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称，是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜，作用于细胞内特定的靶蛋白，调控细胞内信号通路，进而引起细胞表型的一些变化。 MCE 收录了 25,361 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物，包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等，是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充，添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型，稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C)，具有更强的筛选能力。总之，生物活性库Plus包括三部分：Part A、Part B 和 Part C。Part A 产品和生物活性库（HY-L001）里面产品一样，里面所有产品均可以提供溶液包装或粉末包装，Part B 和Part C产品只能提供粉末包装。

生物活性化合物库 Plus

25,361 compounds

生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称，是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜，作用于细胞内特定的靶蛋白，调控细胞内信号通路，进而引起细胞表型的一些变化。

MCE 收录了 25,361 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物，包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等，是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。

生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充，添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型，稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C)，具有更强的筛选能力。总之，生物活性库Plus包括三部分：Part A、Part B 和 Part C。Part A 产品和生物活性库（HY-L001）里面产品一样，里面所有产品均可以提供溶液包装或粉末包装，Part B 和Part C产品只能提供粉末包装。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area