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covalent bond " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1462
Fluorescent Dye
Others
CellTracker Blue CMAC 是一种荧光染料，其氯甲基可以与细胞蛋白形成共价键。CellTracker Blue CMAC 能稳定地附着且长时间跟踪细胞。
HY-W440719
Liposome
Cancer
Cholesterol-PEG-MAL (MW 2000) 是一种PEG化脂质， 可用于制备脂质体或纳米颗粒，其马来酰亚胺基团与巯基分子反应形成共价硫醚键。
HY-161912
JAK
Others
5TTU 是 JAK3 的共价抑制剂。5TTU 不仅与 CYS909 形成共价键，而且与 CYS909 的 NH 基团形成氢键。
HY-151758
ADC Linker
Others
Methyltetrazine-PEG12-NHS ester 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。Methyltetrazine-PEG12-NHS ester 与含有 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键。
HY-D2317
Fluorescent Dye
Others
HaloFlipper 30 是一种荧光探针,它可以与 HaloTag 融合蛋白共价反应，形成酯键，这使得探针能够稳定地与膜结构相连。拥有高特异性，精确性和良好的细胞渗透性。
HY-155979
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50
HY-W440831
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-W190932
Fluorescent Dye
Others
TAMRA-PEG2-Maleimide 是含有 4 个 PEG 单元的 TAMRA (HY-135640) 染料衍生物。TAMRA-PEG2-Maleimide 含有 Maleimide 基，可与硫醇基团反应形成共价键。
HY-D2104
Fluorescent Dye
Others
TAMRA-PEG7-Maleimide 是含有 7 个 PEG 单元的 TAMRA (HY-135640) 染料衍生物。TAMRA-PEG7-Maleimide 含有 Maleimide 基，可与硫醇基团反应形成共价键。
HY-117591
HY-100338
Btk
Cancer
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-12903
PBTZ169
Bacterial Antibiotic
Infection
Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
HY-W800805
Liposome
Cancer
DOPE-Mal 是一种脂质，在sn-1和sn-2位置含有18:1脂肪酸，末端有马来酰亚胺基团。马来酰亚胺基可以与与巯基反应，亲水性PEG间隔物增加了其在水中的溶解度。
HY-152857
LY3473329
Others
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂，能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用，防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-151691
ADC Linker
Others
Trisulfo-Cy3 Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。甲基四嗪激活的 Cy3 探针通过逆电子需求 Diels-Alder 反应与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，不需要铜催化剂或高温。
HY-164002
Btk
Others
PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂 (IC50 =0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
HY-W440951
Biochemical Assay Reagents
Others
Stearic acid-PEG-Mal (MW 3400) 是一种异双功能聚 PEG，可通过羟基和乙氧基硅烷之间的反应进行表面接枝。该聚合物通过其叠氮化物部分可通过 CuAAC 与末端炔烃反应，或通过 SPAAC 与环辛炔 (DBCO/BCN) 反应形成共价三唑键。试剂级，仅供研究使用。
HY-P99493
HY-W440833
HY-16189
NSC 264137; Celiptium
DNA Stain
Cancer
Elliptinium acetate (NSC 264137) 是一种 DNA 插层剂，对 L1 210 细胞具有较强的细胞毒性，并且能与 L1210 细胞的核酸共价结合。Elliptinium acetate 可用于癌症，尤其是转移性乳腺癌的研究。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-D1870
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 是一种生物素修饰、含有 TCO 基团的 Cy3（Cyanine3）(HY-D0822) 染料的衍生物。Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 的 TCO 基团可与 tetrazine 官能团发生高度特异性的点击化学反应，形成共价键。由此，Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 可被共价结合到一些生物分子上 (特别是抗体、蛋白等)，追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。并因为生物素标记，常用于亲和层析实验，如免疫沉淀。
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂，IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-106991A
S-303 dihydrochloride
HIV Bacterial
Infection
Amustaline (S-303) dihydrochloride，一种靶向核酸的烷基化剂，是有效的病原体灭活剂，可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂)，效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链，其中含有不稳定的酯键，在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
HY-141572
sn-1,2-Dioleoylglycerol
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-二油酰基-SN-甘油
HY-D1886
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647 SE 是一种荧光染料，SE 代表 "succinimidyl ester"。Vari Fluor 647 SE 属于 Vari Fluor 系列，用于细胞和分子生物学研究中的标记试剂。Vari Fluor 647 SE 可与氨基基团反应，形成共价结合，从而将 Vari Fluor 647 染料引入到目标分子或细胞中。Vari Fluor 647 SE 是一种活性染料，与目标分子或细胞结合后产生荧光信号。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Others
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂，可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键，使酶永久失活，并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度，埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药，用于抑制慢性青光眼，在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-W414380
Fluorescent Dye
Others
Bdp tr nhs ester 是一种化学发光偶联物，具有较长的激发态寿命，可用于免疫测定，适用于显微镜和荧光偏振分析应用。NHS ester 可以在中性或弱碱性条件下与伯胺如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面发生特异性的有效反应，形成共价键。
HY-151833
ADC Linker
Others
Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 衍生物，包含一个甲基四氮基和两个酸基。该试剂可与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，无需 Cu 的催化和高温。TCO 与四嗪的 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有优异的选择性。末端羧酸可以在激活剂 (如 EDC 或 HATU) 的存在下与伯胺基团反应，形成稳定的酰胺键。PEG 连接剂增加了化合物的水溶性。试剂级，仅供研究用。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-151835
ADC Linker
Others
DBCO-PEG24-NHS ester 是一种点击化学试剂。DBCO-PEG24-NHS 酯是一种含有 NHS 酯的点击化学 PEG 试剂，能够在中性或稍碱性条件下与伯胺 (如赖氨酸残基侧链或氨基硅烷包被表面) 发生特异而有效的反应，形成共价键。亲水的聚乙二醇间隔臂提高了水溶性，提供了一个长而灵活的连接，最大限度地减少了连接过程中的空间位阻。DBCO 常用于无铜点击化学反应。试剂级，仅供研究用。
HY-151827
ADC Linker
Others
DBCO-PEG2-NHS ester 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。DBCO-PEG2-NHS 酯是一种含有 NHS 酯的点击化学 PEG 试剂，能够在中性或稍碱性条件下与伯胺 (如赖氨酸残基侧链或氨基硅烷包被表面) 发生特异而有效的反应，形成共价键。亲水的聚乙二醇间隔臂提高了水溶性，提供了一个长而灵活的连接，最大限度地减少了连接过程中的空间位阻。DBCO 常用于无铜点击化学反应。试剂级，仅供研究用。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-L913
124 compounds
近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。
HY-L908
500 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 500 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1462
HY-D1886
Fluorescent Dyes/Probes
Vari Fluor 647 SE 是一种荧光染料，SE 代表 "succinimidyl ester"。Vari Fluor 647 SE 属于 Vari Fluor 系列，用于细胞和分子生物学研究中的标记试剂。Vari Fluor 647 SE 可与氨基基团反应，形成共价结合，从而将 Vari Fluor 647 染料引入到目标分子或细胞中。Vari Fluor 647 SE 是一种活性染料，与目标分子或细胞结合后产生荧光信号。
HY-D2317
HY-W190932
Fluorescent Dyes/Probes
TAMRA-PEG2-Maleimide 是含有 4 个 PEG 单元的 TAMRA (HY-135640) 染料衍生物。TAMRA-PEG2-Maleimide 含有 Maleimide 基，可与硫醇基团反应形成共价键。
HY-D2104
Fluorescent Dyes/Probes
TAMRA-PEG7-Maleimide 是含有 7 个 PEG 单元的 TAMRA (HY-135640) 染料衍生物。TAMRA-PEG7-Maleimide 含有 Maleimide 基，可与硫醇基团反应形成共价键。
HY-D1870
Dyes
Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 是一种生物素修饰、含有 TCO 基团的 Cy3（Cyanine3）(HY-D0822) 染料的衍生物。Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 的 TCO 基团可与 tetrazine 官能团发生高度特异性的点击化学反应，形成共价键。由此，Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 可被共价结合到一些生物分子上 (特别是抗体、蛋白等)，追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。并因为生物素标记，常用于亲和层析实验，如免疫沉淀。
HY-W414380
Fluorescent Dyes/Probes
Bdp tr nhs ester 是一种化学发光偶联物，具有较长的激发态寿命，可用于免疫测定，适用于显微镜和荧光偏振分析应用。NHS ester 可以在中性或弱碱性条件下与伯胺如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面发生特异性的有效反应，形成共价键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-141572
sn-1,2-Dioleoylglycerol
Drug Delivery
1,2-二油酰基-SN-甘油
HY-W440831
Drug Delivery
DSPE-PEG-azide (MW 1000) 是一种共价连接的多分散性 PEG 磷脂。该聚合物通常用于制备长循环脂质体。叠氮化物部分可与炔烃反应形成稳定的三唑键。试剂级，仅供研究使用。
HY-W440951
Drug Delivery
Stearic acid-PEG-Mal (MW 3400) 是一种异双功能聚 PEG，可通过羟基和乙氧基硅烷之间的反应进行表面接枝。该聚合物通过其叠氮化物部分可通过 CuAAC 与末端炔烃反应，或通过 SPAAC 与环辛炔 (DBCO/BCN) 反应形成共价三唑键。试剂级，仅供研究使用。
HY-W440833
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151835
二苯并环辛炔
DBCO-PEG24-NHS ester 是一种点击化学试剂。DBCO-PEG24-NHS 酯是一种含有 NHS 酯的点击化学 PEG 试剂，能够在中性或稍碱性条件下与伯胺 (如赖氨酸残基侧链或氨基硅烷包被表面) 发生特异而有效的反应，形成共价键。亲水的聚乙二醇间隔臂提高了水溶性，提供了一个长而灵活的连接，最大限度地减少了连接过程中的空间位阻。DBCO 常用于无铜点击化学反应。试剂级，仅供研究用。
HY-151827
二苯并环辛炔
DBCO-PEG2-NHS ester 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。DBCO-PEG2-NHS 酯是一种含有 NHS 酯的点击化学 PEG 试剂，能够在中性或稍碱性条件下与伯胺 (如赖氨酸残基侧链或氨基硅烷包被表面) 发生特异而有效的反应，形成共价键。亲水的聚乙二醇间隔臂提高了水溶性，提供了一个长而灵活的连接，最大限度地减少了连接过程中的空间位阻。DBCO 常用于无铜点击化学反应。试剂级，仅供研究用。
HY-151758
四嗪
Methyltetrazine-PEG12-NHS ester 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。Methyltetrazine-PEG12-NHS ester 与含有 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键。
HY-W440831
叠氮化物
DSPE-PEG-azide (MW 1000) 是一种共价连接的多分散性 PEG 磷脂。该聚合物通常用于制备长循环脂质体。叠氮化物部分可与炔烃反应形成稳定的三唑键。试剂级，仅供研究使用。
HY-151691
四嗪
Trisulfo-Cy3 Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。甲基四嗪激活的 Cy3 探针通过逆电子需求 Diels-Alder 反应与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，不需要铜催化剂或高温。
HY-W440833
叠氮化物
DSPE-PEG-azide (MW 3400) 是一种共价连接到磷脂的多分散性 PEG。该聚合物
HY-151833
四嗪
Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 衍生物，包含一个甲基四氮基和两个酸基。该试剂可与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，无需 Cu 的催化和高温。TCO 与四嗪的 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有优异的选择性。末端羧酸可以在激活剂 (如 EDC 或 HATU) 的存在下与伯胺基团反应，形成稳定的酰胺键。PEG 连接剂增加了化合物的水溶性。试剂级，仅供研究用。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W440719
PEG化脂质
Cholesterol-PEG-MAL (MW 2000) 是一种PEG化脂质， 可用于制备脂质体或纳米颗粒，其马来酰亚胺基团与巯基分子反应形成共价硫醚键。
HY-W800805
磷脂
DOPE-Mal 是一种脂质，在sn-1和sn-2位置含有18:1脂肪酸，末端有马来酰亚胺基团。马来酰亚胺基可以与与巯基反应，亲水性PEG间隔物增加了其在水中的溶解度。
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