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glucose tolerance mice

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123297
    TUG-469

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。
    TUG-469
  • HY-N7515
    Pinocembrin chalcone

    2',4',6'-Trihydroxychalcone

    		 Bacterial AMPK Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2',4',6'-三羟基查耳酮 Pinocembrin chalcone (2',4',6'-Trihydroxychalcone) 是一种来自蜡菊 (Helichrysum Trilineatum) 的抗菌 (antibacterial) 化合物。Pinocembrin chalcone 促进 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 活化，改善葡萄糖耐受性，增加肌肉脂肪酸氧化 (FAO)，并在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠中减少肝脏和骨骼肌中的脂肪积累。Pinocembrin chalcone 有望用于胃溃疡和糖尿病的研究。
    Pinocembrin chalcone
  • HY-N8522
    9,10-Dihydroxystearic acid

    		Others Metabolic Disease
    9,10-二羟硬脂酸 9,10-Dihydroxystearic acid 是油酸的氧化产物，可以改善 KKAy 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
    9,10-Dihydroxystearic acid
  • HY-110197
    6bK TFA
    1 篇文献验证

    		 Others Metabolic Disease
    6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂，IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性，尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
    6bK TFA
  • HY-128578
    KPLH1130

    		PDHK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化，减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
    KPLH1130
  • HY-131334
    AMPK activator 4

    		AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
    AMPK activator 4
  • HY-161281
    α-Glucosidase-IN-49

    		Glycosidases Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-49 (compound C23) 是 α-Glucosidase 的有效抑制剂，IC50 为 0.52 μM。α-Glucosidase-IN-49 具有口服生物活性，可降低小鼠血糖并改善糖耐量。
    α-Glucosidase-IN-49
  • HY-162893
    SX29

    		Glycosidases Metabolic Disease
    SX29 是一种具有口服活性的非竞争性 α-glucosidase 抑制剂，IC50 值为 2.12 μM。SX29 具有降血糖活性，口服 SX29 可以降低糖尿病小鼠的血糖浓度并提高其糖耐量。
    SX29
  • HY-117446
    AS-1669058

    		GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂，是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌，并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中，AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058
  • HY-117446A
    AS-1669058 free base

    		GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂，是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌，并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中，AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058 free base
  • HY-N12353
    Stevisalioside A

    		Phosphatase Metabolic Disease
    Stevisalioside A (Compound 2) 可以从甜叶菊根中分离出来。Stevisalioside A 是一种具有口服活性的抗糖尿病试剂。Stevisaliosides A 抑制 PTP1B (IC50: 526.8 μM)。Stevisalioside A 可降低 (Stevisalioside A) 诱导的高血糖小鼠的血糖水平以及口服葡萄糖和胰岛素耐量测试中的餐后峰值。
    Stevisalioside A
  • HY-155553
    GPR119 agonist 2

    		GPR119 Metabolic Disease
    GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
    GPR119 agonist 2
  • HY-P1434
    [Pro3]-GIP (mouse)

    		Insulin Receptor Metabolic Disease
    [Pro3]-GIP (mouse) 是一种 GIP 受体拮抗剂 (IC50: 2.6 μM)。[Pro3]-GIP (mouse) 可改善 ob/ob 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。[Pro3]-GIP (mouse) 可用于 2 型糖尿病研究。
    [Pro3]-GIP (mouse)
  • HY-133180
    YW1128

    		Wnt β-catenin Metabolic Disease
    YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解，随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量，而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK，G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
    YW1128
  • HY-125327
    YM-543

    		Others Metabolic Disease
    YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
    YM-543
  • HY-147678
    GPR40 agonist 5

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    GPR40 agonist 5 (化合物 I-14) 是一种口服有效的 GPR40 (G 蛋白偶联受体 40) 激动剂，其 EC50 值为 47 nM。GPR40 agonist 5 可降低血糖水平，改善糖耐量。GPR40 agonist 5 对 2 型糖尿病小鼠的高血糖状态有充足的控制作用。
    GPR40 agonist 5
  • HY-13991A
    (S)-CCG-1423

    		Ras Metabolic Disease Cancer
    (S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂，可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累，提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
    (S)-CCG-1423
  • HY-120828
    Albenatide

    CJC 1134PC

    		 GLP Receptor Metabolic Disease
    艾本那肽 Albenatide (CJC 1134PC) 是一种经过修饰的 Exendin-4 (HY-13443) 类似物，体外与人重组白蛋白 (HRA) 结合，形成长效 DPP-4 抗性 GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空，并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
    Albenatide
  • HY-13991
    CCG-1423
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
    CCG-1423
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-155156
    PF-07238025

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07238025
  • HY-155157
    PF-07247685

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07247685

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