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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P5126
    DOTA-LM3

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Somatostatin Receptor Cancer
    DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2，也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪，如 177Lu-DOTA-LM3 和 68 Ga-DOTA-LM3。68 Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究，例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
    DOTA-LM3
  • HY-P5126A
    DOTA-LM3 TFA

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Somatostatin Receptor Cancer
    DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2，也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪，如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究，例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
    DOTA-LM3 TFA
  • HY-121659
    DCFBC

    		Others Cancer
    DCFBC是一种前列腺特异性膜抗原（PSMA）抑制剂，用于小型动物正电子发射断层扫描（PET）成像。通过将氟-18标记的苯基溴化物与前体（S）-2-[3-[（R）-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨饱和的甲醇中于60°C下反应10分钟，然后通过C-18反相高效液相色谱法纯化得到[18F]DCFBC。在严重联合免疫缺陷小鼠中，[18F]DCFBC通过尾静脉注射，用于体外生物分布或成像。体外生物分布研究中，小鼠在注射后5、15、30、60和120分钟时被处死，收集肿瘤、血液和主要器官，称重并计数放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型动物PET扫描仪，收集12个连续的10分钟帧。结果显示[18F]DCFBC的放射化学产率平均为16±6%（n=8）从4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范围从13到133GBq/Amol（350-3600居里/毫摩尔），平均为52GBq/Amol（1392居里/毫摩尔；n=6）。生物分布和成像研究显示[18F]DCFBC在PIP肿瘤中摄取高，而在FLU肿瘤中几乎无摄取。在肾脏和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumors. 注射后60分钟达到最大PIP肿瘤摄取量，为8.16±2.55%注射剂量/克，注射后120分钟降低至4.69±0.89。PIP肿瘤与肌肉比值在注射后120分钟为20。基于小鼠生物分布，剂量限制器官是肾脏（预计人体吸收剂量：0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里）。结论：[18F]DCFBC在小鼠中特异性地定位在表达PSMA+的肿瘤上，适用于小型动物PET成像。这种放射性试剂是进一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候选者。
    DCFBC
  • HY-161699
    SDTWS01

    		PSMA Cancer
    SDTWS01 是一种新型的 68Ga 标记的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向示踪剂。SDTWS01 对 PSMA 的抑制常数 (Ki) 在纳摩尔级别 (小于 10 nM)，显示了对 PSMA 的高亲和性。SDTWS01 具有显著的肿瘤摄取和更好的 PET 成像效果。SDTWS01 可用于前列腺癌的诊断研究。
    SDTWS01
  • HY-156124
    Sigma-2 Radioligand 1

    		Sigma Receptor Cancer
    Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
    Sigma-2 Radioligand 1
  • HY-159067
    DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride

    DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride

    		 Biochemical Assay Reagents Cancer
    二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐 DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride (DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride, from bacterial (Leuconostoc mesenteroides)) 是一种高分子量的带正电荷的聚合物，能显著增加组织培养细胞对病毒 RNA 的摄取。DEAE-dextran 用于“肿瘤免疫” RNA-脾细胞转移的输送系统时，能显著延长肿瘤动物寿命，媲美主动免疫动物。DEAE-dextran 可以作为核酸的络合剂，与 DNA/RNA 一起形成复合颗粒，广泛用于基因传递。DEAE-dextran 还可用作脂质体的涂层。
    DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride
  • HY-W241345
    DOTA-bis(tert-butyl)ester

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    DOTA-bis(tert-butyl)ester 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTA-bis(tert-butyl)ester 可以与不同的盐偶联形成不同的金属螯合剂，例如与 (HY-B1244) 的盐酸盐偶联，得到 DOTA-MN2。DOTA-MN2 可与 [67]Ga-柠檬酸盐反应而获得放射性标记。当 (67)Ga-DOTA-MN2 在磷酸盐缓冲溶液或小鼠血浆中孵育 24 小时不会发生显著分解，在 NFSa 肿瘤小鼠的生物分布实验中具有高肿瘤摄取、迅速的血浆清除，是 SPECT 和 PET 研究的良好材料。
    DOTA-bis(tert-butyl)ester

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