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By Targets:	Adrenergic Receptor (1) Bcl-2 Family (1) Biochemical Assay Reagents (1) Ferroptosis (1) Fluorescent Dye (1) Glutathione Peroxidase (1) PPAR (1) PROTACs (1) ROR (1)
By Research Areas:	Cancer (2) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1)

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Targets Recommended: Ligands for Target Protein for PROTAC Ligands for E3 Ligase Target Protein Ligand-Linker Conjugates E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-D1605

BODIPY FL L-Cystine	Fluorescent Dye	Others
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λ_ex=504 nm，λ_em=511 nm)。

HY-120210

XY018	ROR	Inflammation/Immunology Cancer
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC₅₀ 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合。

HY-W111141

BCN-OH endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne	Biochemical Assay Reagents	Others
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针，是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针，可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量，导致基础呼吸急剧下降，导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子，以 BCN-OH 设置对照，使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。

HY-121900

LT175	PPAR	Metabolic Disease Endocrinology
LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体，是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC₅₀=0.22 μM; mPPARα:EC₅₀=0.26 μM; hPPARγ:EC₅₀=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。

HY-118260

Phendioxan	Adrenergic Receptor	Endocrinology
Phendioxan是一种具有在α(1)-肾上腺素受体亚型上结合活性的化合物。Phendioxan的辅助膜扩散被认为与提高α(1d)-AR亲和力相关。Phendioxan在生物靶点的对接模拟支持了化学计量分析，揭示了其苯氧基末端正交取代基的极性、电静力、疏水和形状效应对配体结合的重要性。

HY-161972

ZX782	PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后，可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003)，PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974)，靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。

HY-P5325

Bid BH3 (80-99)	Bcl-2 Family	Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。据报道，Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体，从细胞质移动到线粒体膜，使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)

Cat. No.	Product Name

HY-L913

靶向酪氨酸的共价片段库	124 compounds
近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向酪氨酸的共价片段库

124 compounds

近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D1605

BODIPY FL L-Cystine	Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL L-Cystine 是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-Cystine 可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白或疏水配体。(λ_ex=504 nm，λ_em=511 nm)。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W111141

BCN-OH endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne	Biochemical Assay Reagents
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针，是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针，可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量，导致基础呼吸急剧下降，导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子，以 BCN-OH 设置对照，使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。

BCN-OH

endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne

Biochemical Assay Reagents

BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针，是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针，可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量，导致基础呼吸急剧下降，导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子，以 BCN-OH 设置对照，使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5325

Bid BH3 (80-99)	Bcl-2 Family	Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。据报道，Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体，从细胞质移动到线粒体膜，使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)

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