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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P990083
    Tegoprubart

    		TNF Receptor Cancer
    Tegoprubart 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体，CD40 配体是共刺激的关键介质。CD40L 的抑制会降低细胞和抗体介导的免疫，并创造一个更具耐受性的免疫环境。Tegoprubart 被证实在移植动物模型中具有体内效力。
    Tegoprubart
  • HY-100176
    PF-4878691

    3M-852A

    		 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis TNF Receptor HCV Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PF-4878691 (3M-852A) 是一种有口服活性的 TLR7 激动剂。PF-4878691 具有固有免疫应答活性，对 HCV 具有抗病毒作用，可用于肿瘤的研究。
    PF-4878691
  • HY-106901A
    Asoxime dichloride

    HI-6

    		 nAChR Neurological Disease
    Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。
    Asoxime dichloride
  • HY-138799A
    KA2507 monohydrochloride

    		HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    KA2507 hydrochloride 是一种高效、高选择性的 HDAC6 抑制剂 IC50=2.5 nM)，无明显毒性。KA2507 hydrochloride 具有抗肿瘤和免疫调节作用。
    KA2507 monohydrochloride
  • HY-144002
    RIBI-529

    RC-529

    		 Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    RIBI-529 (RC-529) 是一种脂质 A 模拟物 (氨基烷基氨基葡糖 4-磷酸盐)，是一种与 MPL (Corixa) 功效相似的佐剂。RIBI-529 通过 Toll 样受体 4 发出信号以刺激先天免疫系统。
    RIBI-529
  • HY-161774
    ST80

    		CD73 Cancer
    ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平，增加 CD73 蛋白周转率，减少肿瘤细胞的免疫逃逸，从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
    ST80
  • HY-122292
    Celastramycin A

    		Antibiotic Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Celastramycin A 是一种从Streptomyces MaB-QuH-8 中分离出来的抗生素，对一系列革兰氏阴性菌和分枝杆菌具有抗菌活性，MIC 介于 0.05-3.1 μg/ml 之间。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 0.008 μg/ml)，通过 TNF-α 通路抑制人先天免疫反应，抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生，IC50 为 0.06 μg/ml。
    Celastramycin A
  • HY-145688
    HDAC-IN-33

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
    HDAC-IN-33
  • HY-W297348
    (Rac)-Cl-amidine

    		Protein Arginine Deiminase Others
    (Rac)-Cl-amidine是一种口服活性的肽基精氨酸去亚氨酸酶（PAD）抑制剂，具有抑制PAD活性的特性。 (Rac)-Cl-amidine在细胞内表现出增强的药效，并可用于研究PAD功能。 (Rac)-Cl-amidine能够有效调节基因转录、细胞分化和先天免疫反应。
    (Rac)-Cl-amidine
  • HY-145687
    HDAC-IN-32

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
    HDAC-IN-32
  • HY-159886
    MG-C-30

    		TNF Receptor Inflammation/Immunology
    MG-C-30 是口服有效的 CD27 激动剂，EC50 为 0.84 μM。MG-C-30 可激活 NK 细胞和 T 细胞共刺激信号，并增强免疫反应。MG-C-30 在小鼠 EG7-OVA 模型中表现出抗肿瘤活性。
    MG-C-30
  • HY-109192
    Tolebrutinib
    5 篇文献验证

    SAR442168; PRN2246

    		 Btk Neurological Disease
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Tolebrutinib
  • HY-117161
    ZINC05626394

    		Cytochrome P450 Cancer
    ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂，具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值，尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制，包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
    ZINC05626394
  • HY-106901AS
    Asoxime-d4 dichloride

    HI-6-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds nAChR Neurological Disease
    Asoxime-d4 (dichloride) 是 Asoxime dichloride 的氘代物。Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。
    Asoxime-d4 dichloride
  • HY-P10839
    NBD peptide

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    NBD peptide 通过抑制 NEMO-IKK 复合物结合来抑制 NF-κB 信号通路。NBD peptide 通过阻断促炎细胞因子的产生而发挥出抗炎活性。NBD peptide 通过调节免疫细胞而表现出免疫抑制活性。NBD peptide 通过与细胞穿透肽 HIV-TAT 结合来增强其跨膜能力。
    NBD peptide
  • HY-144120
    αGalCer-RBD

    		SARS-CoV Infection
    αGalCer-RBD 是一种佐剂脂蛋白结合物。αGalCer-RBD 可诱导对 SARS-CoV-2 及其变异毒株的有效免疫。αGalCer-RBD 结合物诱导 RBD 特异性、产生细胞因子的T细胞发育。αGalCer-RBD 有望成为一种有效的 COVID-19 疫苗候选化合物。α-Galactosylceramide (αGalCer) 是一种有效的不变自然杀伤T细胞 (iNKT) 激动剂。
    αGalCer-RBD
  • HY-121856
    Flumizole

    		Others Inflammation/Immunology
    Flumizole 是取代的 5,6-二芳基-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑的衍生物，在动物模型（如大鼠佐剂诱发的关节炎和小鼠恶唑酮诱发的接触敏感性试验）中表现出免疫调节和抗炎特性。
    Flumizole
  • HY-170950
    P2Y14 antagonist 1

    		P2Y Receptor NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    P2Y14 antagonist 1 (compound 45) 是一种高选择性且具有口服活性的 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 值为 0.70 nM。P2Y14 antagonist 1 表现出显著的抗炎效果，通过抑制 NLRP3 信号通路有效减轻免疫细胞的肺部浸润和炎症反应。P2Y14 antagonist 1 可用于急性肺损伤研究。
    P2Y14 antagonist 1
  • HY-16961
    Sitravatinib
    5 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-168491
    Enpp-1-IN-25

    		Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1 Cancer
    Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
    Enpp-1-IN-25
  • HY-169262
    PLD-IN-1

    		Phospholipase Apoptosis Cancer
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1

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