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inflammatory cell infiltration

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15178
    Oglemilast

    GRC 3886

    		 Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
    Oglemilast
  • HY-N8278
    Dermatan sulphate sodium

    		Thrombin Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    硫酸软骨素B Dermatan sulphate sodium 是一种糖胺聚糖和凝血酶灭活剂，具有抗血栓活性。Dermatan sulphate sodium 可选择性催化肝素辅因子 II 灭活凝血酶，且不与抗凝血酶 III 相互作用。Dermatan sulphate sodium 具有高生物利用度，还能够减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化损伤。
    Dermatan sulphate sodium
  • HY-13508
    JNJ-7777120
    1 篇文献验证

    		 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
    JNJ-7777120
  • HY-150298
    Soquelitinib

    CPI-818

    		 Itk Inflammation/Immunology Cancer
    Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性，包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病，抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
    Soquelitinib
  • HY-101283
    HCH6-1
    3 篇文献验证

    		 Formyl Peptide Receptor (FPR) Inflammation/Immunology
    HCH6-1 是一种有效的甲酰肽受体 1 (FPR1) 的竞争性二肽拮抗剂。HCH6-1 抑制 fMLF (FPR1激动剂) 特异性激活的人中性粒细胞的趋化性、超氧阴离子生成和弹性酶释放。动物实验中，HCH6-1 对急性肺损伤 (ALI) 具有保护作用，可用于 FPR1 参与的炎症性肺部疾病的研究。
    HCH6-1
  • HY-145801
    XT2

    		Others Inflammation/Immunology
    XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调，ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
    XT2
  • HY-146421
    Anti-inflammatory agent 21

    		NO Synthase NF-κB Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 21 (compound 9o) 是一种具有口服活性且低细胞毒性的抗炎剂，对 NO 的 IC50 为 0.76 μM。Anti-inflammatory agent 21 通过积累 ROS、阻断 NF-κB/MAPK 信号通路来发挥抗炎作用。 Anti-inflammatory agent 21 对关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎症细胞浸润有一定的改善作用。
    Anti-inflammatory agent 21
  • HY-162797
    PDE4-IN-18

    		Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-18 (compound 1l) 是一种 PDE4 抑制剂 (IC50=1.55 μM)，具有抗炎活性。PDE4-IN-18 通过减少过度的免疫细胞浸润和肠膜形成，以及降低滑膜组织中促炎细胞因子 (如 TNF-α 和 IL-6) 的 mRNA 表达来发挥抗炎作用。PDE4-IN-18 可用于类风湿性关节炎和银屑病的研究。
    PDE4-IN-18
  • HY-15048
    GPI 15427

    		PARP Inflammation/Immunology
    GPI 15427 是酶聚（ADP-核糖）聚合酶-1 (PARP-1) 的强效抑制剂，该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中，包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎，GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚（ADP-核糖）的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
    GPI 15427
  • HY-161778
    ZG-126

    		HDAC VD/VDR Inflammation/Immunology Cancer
    ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
    ZG-126
  • HY-15616
    BMS-470539

    		Melanocortin Receptor Cancer
    BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
    BMS-470539
  • HY-19472
    RWJ-58643

    		Others Others
    RWJ-58643是一种β-胰蛋白酶和胰蛋白酶抑制剂，被研究用于抑制过敏性炎症疾病。它在低剂量(100mg)时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和白细胞介素-5(IL-5)水平。然而，RWJ-58643在高剂量(300mg和600mg)时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和IL-5水平升高。这种剂量依赖性效应表明RWJ-58643在抑制过敏性炎症方面具有潜在的抑制价值，但其使用需要谨慎控制剂量。RWJ-58643的作用机制涉及抑制肥大细胞释放的β-胰蛋白酶，从而调节过敏反应。这项研究结果为RWJ-58643在过敏性鼻炎抑制中的应用提供了重要参考，同时也提示了其使用时需要注意的潜在风险。
    RWJ-58643

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