1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Itk
  3. Soquelitinib

Soquelitinib  (Synonyms: CPI-818)

目录号: HY-150298 纯度: 99.71%
COA 产品使用指南

Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Soquelitinib Chemical Structure

Soquelitinib Chemical Structure

CAS No. : 2226636-04-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4529
In-stock
1 mg ¥1600
In-stock
5 mg ¥4000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Soquelitinib (CPI-818) is an orally active and highly selective covalent interleukin-2-inducible kinase (ITK) inhibitor. Soquelitinib is active in six different models of T cell-mediated inflammatory and immune disease, including acute and chronic asthma, pulmonary fibrosis, systemic sclerosis (scleroderma), psoriasis, and acute graft versus host disease with Th2 cytokine product inhibition. Soquelitinib increases tumor infiltration of normal CD8+ cells that possess enhanced T effector function[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Soquelitinib (10 μM, 2 小时) 在 Jurkat 细胞中抑制 ITK 下游的 TCR 信号传导,并阻止 IL-2 的产生[1]
Soquelitinib (10 μM, 1 小时) 在 CD4 T 细胞中抑制与 Th2 相关的细胞因子并诱导 Th1 偏移[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Soquelitinib (30 mg/kg, 口服强饲, 一天两次, 持续 20 天) 增强 CD8T 细胞的浸润,提高肿瘤浸润淋巴细胞 (TILs) 的细胞溶解能力,并增强在 CT26 肿瘤模型中抗 PD1 和抗 CTLA4 的疗效[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Murine syngeneictumor models[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: oral gavage, twice daily for 20 days
Result: Induced significantly higher frequency of intra-tumoral CD8 T cells in the CT26 model and a moderate increase in intra-tumoral CD8 infiltration.
Augmented the antitumor efficacy of immune checkpoint blockade, leading to durable antitumor response in the CT26 model.
分子量

514.66

Formula

C25H30N4O4S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (194.30 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9430 mL 9.7152 mL 19.4303 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9430 mL 3.8861 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (19.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (19.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9430 mL 9.7152 mL 19.4303 mL 48.5758 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9430 mL 3.8861 mL 9.7152 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9715 mL 1.9430 mL 4.8576 mL
15 mM 0.1295 mL 0.6477 mL 1.2954 mL 3.2384 mL
20 mM 0.0972 mL 0.4858 mL 0.9715 mL 2.4288 mL
25 mM 0.0777 mL 0.3886 mL 0.7772 mL 1.9430 mL
30 mM 0.0648 mL 0.3238 mL 0.6477 mL 1.6192 mL
40 mM 0.0486 mL 0.2429 mL 0.4858 mL 1.2144 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1943 mL 0.3886 mL 0.9715 mL
60 mM 0.0324 mL 0.1619 mL 0.3238 mL 0.8096 mL
80 mM 0.0243 mL 0.1214 mL 0.2429 mL 0.6072 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0972 mL 0.1943 mL 0.4858 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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