2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. Histamine Receptor
  4. JNJ-7777120

JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。

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JNJ-7777120 Chemical Structure

JNJ-7777120 Chemical Structure

CAS No. : 459168-41-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥5000
In-stock
200 mg   询价  
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JNJ-7777120 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-7777120 is a potent and selective histamine H4 receptor antagonist (Ki=4.5 nM). JNJ-7777120 effectively blocks histamine-induced migration of mouse tracheal mast cells from connective tissue to epithelial cells. JNJ-7777120 also significantly blocks neutrophil infiltration in a mouse Zymosan-induced peritonitis model. JNJ-7777120 has a good potential to study antipruritic and anti-inflammatory[1][2].

IC50 & Target

H4 receptor

 

体外研究
(In Vitro)

JNJ-7777120 (0、10、100、1000 nM；~6 小时) 在 SK-N-MC 细胞中显示人和小鼠组胺 H4 受体的功能性拮抗作用[1]。
JNJ-7777120 (10 μM；10 分钟) 阻断小鼠骨髓来源的肥大细胞中组胺诱导的趋化性和钙内流[1]。
JNJ7777120 (30-100 μM；30 分钟) 剂量依赖性地抑制抗原刺激的 BMMC 中胸腺和活化调节趋化因子/CCL17 和巨噬细胞衍生趋化因子/CCL22 的产生[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-7777120 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SK-N-MC cells (expressing the human or mouse histamine H4 receptor)
Concentration: 0, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: ~6 h
Result: Exhibited antagonistic effect on human and mouse histamine H4 receptors.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: Mouse mast cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 10 min
Result: Exhibited a very potent antagonistic effect on the H4 receptor in primary cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: BMMC
Concentration: 30-100 µM
Incubation Time: 30 min
Result: Significantly inhibited the production of TARC (thymus and activation-regulated chemokine) and MDC (macrophage-derived chemokine).
体内研究
(In Vivo)

JNJ-7777120 显示出对人类、小鼠和大鼠受体的等效作用，并且比 H1、H2 或 H3 受体，表现出至少 1000 倍的选择性[1]。
JNJ-7777120 在大鼠中的口服生物利用度约为 30%，在狗中为 100%，在两个物种的半衰期均为 3 小时[1]。
JNJ-7777120 (20 mg/kg；sc；每天单次，持续 2 天) 阻断组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移小鼠[1]。
JNJ-7777120 (10 mg/kg；sc；单次) 显著阻断小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型中的中性粒细胞浸润[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c mice[1].
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; single daily for 2 days
Result: Blocked histamine induced an increase in the number of mast cells per tracheal section and a significant migration of mast cells towards the tracheal epithelium.
Animal Model: Male outbred Swiss albino mice (zymosan-induced peritonitis model)[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; single
Result: Led to a statistically significant reduction of neutrophil infiltration.
分子量

277.75

Formula

C14H16ClN3O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (180.02 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6004 mL 18.0018 mL 36.0036 mL
5 mM 0.7201 mL 3.6004 mL 7.2007 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (286 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JNJ-7777120 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6004 mL 18.0018 mL 36.0036 mL 90.0090 mL
5 mM 0.7201 mL 3.6004 mL 7.2007 mL 18.0018 mL
10 mM 0.3600 mL 1.8002 mL 3.6004 mL 9.0009 mL
15 mM 0.2400 mL 1.2001 mL 2.4002 mL 6.0006 mL
20 mM 0.1800 mL 0.9001 mL 1.8002 mL 4.5005 mL
25 mM 0.1440 mL 0.7201 mL 1.4401 mL 3.6004 mL
30 mM 0.1200 mL 0.6001 mL 1.2001 mL 3.0003 mL
40 mM 0.0900 mL 0.4500 mL 0.9001 mL 2.2502 mL
50 mM 0.0720 mL 0.3600 mL 0.7201 mL 1.8002 mL
60 mM 0.0600 mL 0.3000 mL 0.6001 mL 1.5002 mL
80 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4500 mL 1.1251 mL
100 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3600 mL 0.9001 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-7777120459168-41-3JNJ7777120JNJ 7777120Histamine ReceptorSK-N-MC cellsmast cellsinflammationBMMCTARCMDCantipruriticInhibitorinhibitorinhibit

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JNJ-7777120
目录号：
HY-13508
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