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lipoxygenase inhibition

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118480
    4-MMPB

    		Lipoxygenase Apoptosis Cancer
    4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶 15-lipoxygenase 抑制剂，其 IC50 值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的 IC50 值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。
    4-MMPB
  • HY-N2074
    Picrinine

    		Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    鸭脚树叶碱 Picrinine 是一种从 Alstonia scholaris 的叶子中分离出来的 Akuammiline 生物碱。 Picrinine 通过抑制5-脂氧合酶表现出抗炎活性。
    Picrinine
  • HY-N6871
    Abietic acid

    		Bacterial IKK Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
    Abietic acid
  • HY-N7156
    2,3,4'-Trihydroxy-3',5'-dimethoxypropiophenone

    		Lipoxygenase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2,3,4'-Trihydroxy-3',5'-dimethoxypropiophenone 可从 Parinari hypochrysea (Chrysobalanaceae) 中分离得到，具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用。
    2,3,4'-Trihydroxy-3',5'-dimethoxypropiophenone
  • HY-101579
    LY 178002

    		COX Lipoxygenase Phospholipase Inflammation/Immunology
    LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LPO) ，phospholipase A2 抑制剂，对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM，能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4，同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
    LY 178002
  • HY-120539
    Enofelast

    BI-L-239

    		 Lipoxygenase Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Enofelast (BI-L-239) 是 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂，其对钙离子载体诱导LTB4 生成的 IC50 值为2.48 μM。
    Enofelast
  • HY-120760
    L-691831

    		Others Others
    L-691831 是一种5-脂氧合酶激活蛋白结合测定的配体，具有作为研究5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）相关活性的工具的作用。L-691831可用于测量白细胞膜上FLAP对白细胞三烯合成抑制剂的亲和力，其结合与抑制白细胞三烯合成之间具有相关性。
    L-691831
  • HY-U00170
    Bunaprolast

    U66858

    		 Leukotriene Receptor Prostaglandin Receptor Lipoxygenase Inflammation/Immunology Endocrinology
    布那司特 Bunaprolast (U66858) 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。Bunaprolast (U66858) 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase)，以及 TXB2 释放。
    Bunaprolast
  • HY-155407
    ALR-6

    		FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。
    ALR-6
  • HY-117853
    Atreleuton

    ABT-761; VIA-2291

    		 Lipoxygenase Cardiovascular Disease
    Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性的、可逆的、口服可生物利用的 5-脂加氧酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 有效选择性的抑制白三烯形成。
    Atreleuton
  • HY-116866
    Sclerotiorin

    		Lipoxygenase Fungal Infection Inflammation/Immunology
    核盘菌素 Sclerotiorin 是一种可逆且非竞争性的大豆脂氧化酶-1 (LOX-1) 抑制剂 (IC50: 4.2 μM)。Sclerotiorin 还具有清除自由基的抗氧化活性 (ED50: 0.12 μM) 和非酶脂质过氧化抑制活性。Sclerotiorin 具有抗真菌活性，还可以抑制血小板聚集。Sclerotiorin 可以从Penicillium permanentans 的发酵液中纯化出来。
    Sclerotiorin
  • HY-15874
    Fiboflapon

    GSK2190915; AM-803

    		 FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon
  • HY-15874A
    Fiboflapon sodium

    GSK2190915 sodium salt; AM-803 sodium

    		 FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon sodium
  • HY-125975
    1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate

    		Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 是一种有效的 5-脂氧合酶抑制剂，对 5-LOX 和 mPGES-1 的 IC50 值分别为 1.04 µM 和 3.6 µM。1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 在人全血 (HWB) 测定中具有很强的抑制活性，IC50 值为 8.6 μM。1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 可用于炎症研究。
    1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate
  • HY-155408
    ALR-27

    		FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-12995A
    (S)-BI 665915

    		FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-BI 665915 是一种口服有效的，含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能，IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
    (S)-BI 665915
  • HY-118156
    L-699333

    		Others Others
    L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
    L-699333

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